Акупан — неопиоидный обезболивающий препарат центрального действия. Его применяют преимущественно при острой боли средней и высокой интенсивности, когда требуется быстрый и управляемый эффект, в том числе в стационаре после операций или при травмах.

Важная особенность нефопама: он не относится к НПВС (не «разжижает» кровь и обычно не вызывает типичных для НПВС повреждений слизистой желудка) и не является опиоидом (не действует как морфиноподобные препараты), но при этом влияет на передачу болевого сигнала в центральной нервной системе.

Как действует

Нефопам действует в центральной нервной системе и влияет на нейромедиаторные пути, участвующие в формировании боли:

модулирует передачу сигналов в структурах, отвечающих за восприятие боли;
связывают его эффект с влиянием на системы серотонина, норадреналина и дофамина (регуляторов, которые участвуют в «торможении» боли на уровне спинного мозга и головного мозга);
обладает также умеренным антихолинергическим эффектом, что частично объясняет типичные нежелательные реакции (сухость во рту, учащённое сердцебиение, задержка мочи у предрасположенных пациентов).

Кому показан

Акупан назначают при острой боли, например:

послеоперационная боль;
боль после травм, ушибов, переломов (как часть комплексного лечения);
острая мышечно-скелетная боль (например, выраженный спазм/люмбаго — по назначению врача);
другие ситуации, когда требуется парентеральное (инъекционное) обезболивание и врач считает нефопам подходящим вариантом.

Как правильно принимать

Стандартные схемы (часто используемые в клинической практике):

Внутримышечно (в/м):

обычно 20 мг (1 ампула 2 мл) за одно введение;
при необходимости повторяют с интервалами каждые 4–6 часов;
ориентир по суточной дозе часто составляет до 120 мг/сут (точный предел определяет врач по инструкции к конкретной партии/стране регистрации).

Внутривенно (в/в) медленно или инфузионно:

20 мг вводят медленно (часто предпочитают разведение и введение в течение ~15–20 минут), чтобы снизить риск тошноты, головокружения, сердцебиения;
при выраженной боли врач может назначить повторные введения с интервалами, либо инфузию в составе раствора (схема зависит от ситуации, возраста, сопутствующих заболеваний).

Какие ограничения к применению важнее всего

Не используют:

если ранее возникали аллергические реакции на нефопам или компоненты раствора (сыпь, отёк, бронхоспазм и т.п.);
при закрытоугольной глаукоме (или высокой склонности к повышению внутриглазного давления);
при состояниях с риском задержки мочеиспускания (например, выраженная аденома простаты с симптомами обструкции);
при эпилепсии или наличии судорожных приступов в анамнезе (нефопам может снижать судорожный порог);
при одновременном приёме ингибиторов МАО (и обычно в ближайшие 2 недели после их отмены) — из-за риска опасных взаимодействий.

Требуют особой осторожности и наблюдения:

склонность к тахикардии/аритмиям, ишемическая болезнь сердца;
выраженная тревога, психомоторное возбуждение, эпизоды спутанности (препарат может усиливать такие симптомы у чувствительных пациентов);
одновременный приём препаратов, влияющих на серотонин (некоторые антидепрессанты и др.).

Что известно о клинической эффективности

Нефопам используется в медицине много лет как средство для купирования острой боли. По данным клинических наблюдений и исследований в послеоперационном периоде:

он способен уменьшать интенсивность боли и потребность в дополнительных анальгетиках;
часто рассматривается как компонент опиоид-сберегающей стратегии (когда цель — снизить суммарную дозу опиоидов и связанные с ними риски);
эффективность наиболее предсказуема при острых болевых состояниях и при правильном выборе пути введения и темпа инфузии.

Состав

Основной активный элемент – нефопам.

Другие ингредиенты: фосфат динатрия и фосфат натрия, вода для инъекций q.s.

Форма выпуска

Производится медикамент в виде инъекционного раствора. Продается в упаковках по 5 ампул в каждой.

Фармакодинамика препарата

Препарат работает на основе нефопама гидрохлорида. Это неопиоидный анальгетик. Кроме того, он также проявляет холинолитические, антигистаминные и местноанестезирующие свойства. Препарат является сильным ингибитором обратного захвата серотонина и норадреналина: вероятно, целевая точка обезболивающего действия включает нисходящие серотонинергические пути, но точный механизм действия активного вещества в этой области до сих пор неизвестен.

В результате повышения уровня катехоламинов в синаптических щелях препарат оказывает также положительное хроно- и инотропное действие. Воздействие на центральную нервную систему способствует возникновению различных эмоциональных состояний, от эйфории через возбуждение до седативного эффекта.

Фармакокинетика

Применение первой порции приводит к достижению показателей, необходимых для начала действия препарата через 0,5-1 час. Синтез белка интраплазмой составляет 71-76%. При формировании метаболических процессов метаболические компоненты затем выводятся почками.

Показания к применению

Применяется при развитии болей различного происхождения и интенсивности – при таких нарушениях:

после проведения операции;
травмы;
боли в мышцах;
устранение болей в родах;
зубная боль;
колики в области печени или почек и так далее.

Противопоказания

Строгие ограничения:

сильная личная чувствительность к препарату;
эпилепсия или судороги;
риск задержки мочи из-за заболеваний предстательной железы или уретры;
вероятность острой глаукомы;
кормление грудью.

Побочные действия

Среди негативных реакций отмечены:

рвота с тошнотой;
сонливость, повышение артериального давления, потливость, галлюцинации, тахикардия, атропиноподобные симптомы и судороги;
крапивница, анафилаксия, непереносимость и ангионевротический отек.

Медикаментозные взаимодействия

Комбинация с м-холинолитиками и симпатомиметиками может усиливать негативные симптомы Акупана. По этой причине не применяют имипраминовые антидепрессанты, атропиновые спазмолитики, дизопирамид с м-холиноблокирующими противопаркинсоническими препаратами, вещества, блокирующие активность гистаминовых H1-концов, и фенотиазиновые нейролептики.

Применение и дозы

Во время терапии очень важно подобрать ту часть, которая подходит реакции больного и выраженности возникшей боли.

Внутримышечная инъекция должна быть максимально глубокой. Размер 1 части равен 20 мг. При необходимости препарат можно вводить с 6-часовыми интервалами. В сутки разрешено максимум 0,12 г вещества.

Процедуры внутривенных инфузий должны быть длительными - не менее 15 минут. Во время инфузии больной должен лежать. Одна порция равна 20 мг. При необходимости препарат можно применять с 4-часовым интервалом. В течение дня можно употреблять до 0,12 г препарата.

При введении препарата можно использовать стандартную инфузионную жидкость — 5% декстрозу или 0,9% NaCl.

Рекомендуется применять препарат в пропорции 1 ампула вещества на 50 мл инфузионной жидкости. Продолжительность лечения может составлять максимум 8-10 дней.

Передозировка

Вследствие отравления возникают галлюцинации, судороги и тахикардия.

Симптоматические лечебные мероприятия проводят в условиях стационара, где контролируют дыхательную и сердечную функции.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при лечении людей с почечной или печеночной недостаточностью и тахикардией, а также у лиц пожилого возраста.

Применение у беременных и лактирующих женщин

Запрещено.

Вождение автотранспорта и управление механизмами

Не влияет.

Условия продажи

Требуется рецепт от врача.

Акупан Биокодекс р-р для инъекций 20мг/2мл амп. №5 в Москве

Описание

Отзывы (0)

Форма выпуска:

Производитель:

Страна:

Срок годности:

Условия хранения:

Для детей:

Беременным:

Кормящим матерям:

Водителям:

Употреблять алкоголь:

Действующее вещество:

Применяется при заболеваниях: