Пенициллин (Penicillin G, аналог Экстенциллин, Инфектоциллин) 5 млн МЕ 1 фл./уп. в Москве

Состав

Главное действующее вещество – бензилпенициллин.

Форма выпуска

Препарат имеет форму раствора для инъекций. Поставляется в упаковках с одним флаконом в каждой.

Фармакологическое действие

Активный ингредиент работает, блокируя биосинтез клеточной стенки. Молекула бензилпенициллина связывается со связывающими пенициллин белками, находящимися внутри стенки бактериальной клетки.

В результате действия препарата ингибируется активность транспептидазы и нарушается процесс связывания между пентапептидами мукополисахаридов клеточной стенки. Нарушение процесса синтеза клеточной стенки бактерий приводит к активации лизосомальных ферментов, действие которых приводит к разрушению клеток.

Бензилпенициллин проявляет высокую активность против Treponema pallidum и других микроорганизмов, к которым относятся:

• стрептококки;

• пневмококки;

• стафилококки, не продуцирующие пенициллиназы;

• Streptobacillus moniliformis;

• Clostridium spp.;

• Corynebacterium diphtheriae;

• Бацилла сибирской язвы;

• лептоспира;

• Listeria monocytogenes;

• Neisseria gonorrhoeae;

• Actinomyces bovis.

Кроме того, бензилпенициллин также умеренно эффективен против грамотрицательных бактерий, таких как Proteus mirabilis, Escherichia coli, Alcaligenes faecalis, Salmonella, Shigella, Aerobacter aerogenes.

Фармакокинетика

Действующее вещество относительно быстро всасывается после внутримышечного введения. Максимальная концентрация обычно составляет 15-30 минут после инъекции.

Действующее вещество присутствует в плазме в виде связанного с альбумином на уровне от 45% до 68%.

Бензилпенициллин проникает в грудное молоко, мозг и костную ткань лишь в незначительной степени. Препарат быстро распределяется в спинномозговой жидкости, суставной капсуле, плевральной жидкости, почках, желчи и перикардиальной жидкости.

Метаболизируется лекарственное вещество в печени. Около 40% нанесенной дозы биотрансформируется в неактивную пеницилловую кислоту.

Период полувыведения активного ингредиента составляет примерно 30 минут, хотя у пациентов, страдающих почечной недостаточностью, он может быть увеличен до десяти часов. Около 60% введенной дозы выводится за счет выведения активного вещества и его метаболитов с мочой.

Показания к применению

Инфекции, вызванные стрептококками групп A, C, G, H, L и M (некоторые штаммы стрептококков группы D чувствительны к высоким концентрациям бензилпенициллина), в т.ч. сепсис, эмпиема, тяжелая пневмония, перикардит и эндокардит, менингит и другие тяжелые инфекции, вызванные этими патогенами.

Инфекции, вызванные Streptococcus pneumoniae (существуют штаммы с пониженной восприимчивостью или устойчивостью как к пенициллинам, так и к другим антибиотикам).

Инфекции, вызванные штаммами Staphylococcus spp., не продуцирующими -лактамазы.

Сибирская язва, актиномикоз, столбняк и другие инфекции, вызываемые Clostridium spp. (За исключением C. difficile), дифтерия (одновременно с дифтерийным антитоксином), эндокардит (вызываемый Erysipelothrix rhusiopathiae или Neisseria goninceorrhoeae), смешанные инфекции горла (Platinum Angularis) , инфекции нижних дыхательных путей и половых путей (вызванные веретенами и спирохетами), грамотрицательные инфекции, листериоз, сепсис и менингит (вызванные Pasteurella multocida и N. meningitidis), гонококковый артрит, сифилис (включая врожденный сифилис).

Противопоказания

Аллергия на действующее вещество является ограничением к приему антибиотика.

Побочные действия

Во время терапии медикамент существует риск появления таких негативных реакций:

кожные заболевания (сыпь, зуд, крапивница);

снижение количества тромбоцитов в плазме, повышение уровня нейтрофилов в крови, уменьшение количества нейтрофилов в плазме, гемолитическая анемия;

синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, буллезный эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок, сывороточная болезнь, аритмии, интерстициальный нефрит, повышение креатинина и азота мочевины плазмы.

Кроме того, при применении Пениццилина вероятно развитие нарушений неизвестной частоты, в том числе: реакция Яриша-Герксхаймера, многоформная эритема, кандидоз слизистых оболочек или кожи, псевдомембранозный колит, повышение ферментов печени, тромбофлебит в месте инъекции, атрофия, фиброз или покраснение в месте инъекции.

Совместимость с другими медикаментами

Бактериостатические антибактериальные средства (например, хлорамфеникол, эритромицины, сульфаниламиды или тетрациклины) могут противодействовать бактерицидному эффекту пенициллина, поэтому следует избегать одновременного применения этих препаратов. Это было задокументировано in vitro, однако клиническое значение этого взаимодействия не подтверждено документально.

Уровни пенициллина в крови могут быть увеличены путем одновременного приема пробенецида, который блокирует секрецию пенициллинов почечными канальцами.

Другие препараты могут конкурировать с пенициллином G за секрецию почечных канальцев и, таким образом, увеличивать период полувыведения пенициллина в сыворотке крови. Эти препараты включают: аспирин, фенилбутазон, сульфаниламиды, индометацин, тиазидные диуретики, фуросемид и этакриновую кислоту.

Применение и дозы

График и продолжительность терапии зависят от тяжести заболевания, которое лечат. Препарат следует вводить внутримышечно или внутривенно. Рекомендуется внутримышечное введение в дозах до 2 млн МЕ активного вещества на инъекцию. Дозы более 2 миллионов МЕ следует вводить внутривенно. Следует соблюдать осторожность при приеме препарата из-за риска тромбофлебита или возможности повреждения сосудов, или нервов после инъекции.

Доза, используемая при лечении взрослых, составляет от 5 миллионов МЕ / день до 20 миллионов МЕ / день. При тяжелых инфекциях количество препарата может быть увеличено.

При лечении инфекций у детей суточная доза зависит от возраста пролеченного пациента.

Для детей младше 3 лет рекомендуемая доза составляет от 50 000 МЕ / кг массы тела до 80 000 МЕ / кг массы тела в день.

У детей старшего возраста (старше 3 лет) суточная доза составляет от 90000 МЕ / кг массы тела до 1200000 МЕ / кг массы тела. Препарат можно вводить внутривенно или внутримышечно.

Передозировка

Проявления передозировки могут включать возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, ступор, кому, мультифокальный миоционус, судороги и энцефалопатию. Также возможна гипернатриемия.

В случае отравления следует прекратить прием пенициллина и провести симптоматическое лечение, и при необходимости принять поддерживающие меры.

Особые указания

После лечения пенициллином G может возникнуть ложноположительная реакция на глюкозу в моче с раствором Бенедикта, раствором Фелинга или таблеткой Clinitest, но не с ферментными тестами, такими как Clinistix и Tes-Tape.

Пенициллин G был связан с псевдопротеинурией с помощью определенных методов тестирования.

Применение при беременности и кормлении грудью

Назначение не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Особые меры предосторожности не требуются.

Условия продажи

По назначению врача.

Условия хранения

В сухом, прохладном месте, с ограниченным доступом для детей.