Тиенам пор. для инъекций 500мг 500мг фл. №1 в Москве

Состав

Действующие вещества: имипенем и циластатин.

Другой ингредиент - бикарбонат натрия.

Форма выпуска

Препарат имеет форму порошка для инъекций. Поставляется в упаковках с 1 флаконом в каждой.

Фармакологическое действие

Активные элементы препарата - имипенем с циластатином. Препарат обладает широким спектром антимикробного действия. Тиенам оказывает бактерицидное действие в отношении флоры грамотрицательных, грамположительных микроорганизмов, а также аэробных и анаэробных видов. Он работает, подавляя процессы связывания внутри стенок бактериальных клеток.

Имипенем входит в категорию карбапенемов и является производным тиенамицинового компонента.

Оилин натрия замедляет активность фермента, имитирующего почечный метаболизм, в неизменном виде увеличивая его значения в системе мочеиспускания. Циластатин не влияет на бактериальную активность -лактамаз и не обладает собственной антимикробной активностью.

Препарат действует на стафилококки из стрептококков, а также на энтеробактерии, Neisseria, Campylobacter, микобактерии, иерсинии с гарднереллами и листерии из клебсиелл. Препарат активно воздействует на флору, имеющую устойчивость к аминогликозидам с пенициллинами, а также цефалоспоринам. Это значительный синергетический эффект в сочетании с аминогликозидами - по сравнению с синегнойной палочкой (в случае исследований in vitro).

Фармакокинетика

После инъекции 1% раствора лидокаина (0,5 г каждого) пиковые значения имипенема в плазме наблюдались через 2 часа со средним значением 10 мкг / мл. По сравнению с лекарственным средством в форме лекарственных средств биодоступность имипенема составляла примерно 75%. Абсорбция компонента из места инъекции происходила в течение 6-8 часов, в результате чего индекс имипенема в плазме превышал 2 мкг / мл в течение приблизительно 6 часов после инъекции. Прием препарата в дозе 0,5 г каждые 12 часов приводил к плохому накоплению. Уровень имипенема в моче был выше 10 мкг / мл в течение 12 часов после инъекции раствора внутримышечно. Среднее выведение компонента с мочой составляло 50%.

Средние пиковые значения циластатина в плазме по методу LS в / м при дозе 0,5 г составляли 24 мкг / мл и регистрировались через 1 час. Биодоступность вещества по сравнению с внутривенным введением составляла примерно 95%. Абсорбция вещества из места инъекции была почти полной через 4 часа. При использовании раствора дважды в сутки (в дозе 0,5 г) накопления вещества не наблюдалось. Среднее выведение циластатина с мочой составляет 75%.

Циластатин - специфический ингибитор фермента дегидропептидазы-I. Вещество эффективно подавляет метаболизм имипенема, что позволяет при комбинированном применении этих компонентов получать лекарственно-эффективные антибактериальные значения имипенема в плазме крови и моче. Максимальные соотношения циластатина в плазме через 20 минут после введения раствора (0,5 г) находились в диапазоне 21-55 мкг / мл. Период полувыведения циластатина из плазмы составляет примерно 1 час. Примерно 70-80% дозы вещества выводится в неизмененном виде с мочой через 10 часов после приема. Циластатин в моче больше не обнаруживается. Около 10% наблюдалось как продукт разложения, N-ацетильное вещество, которое оказывает ингибирующее действие на дегидропептидазу (это можно сравнить с аналогичным действием исходного ингредиента).

Комбинация препарата с пробенецидом удваивает плазменный индекс и период полувыведения циластатина, но не влияет на выведение с мочой. Циластатин синтезируется с сывороточным протеином примерно на 40%.

Показания к применению

Медикамент применяют для устранения инфекционных поражений кожи, нижних дыхательных путей, суставов с мягкими тканями, а также этих органов в области малого таза.

Также состав используется при лечении сепсиса, инфекций, возникающих внутри брюшины, внутрибольничных инфекций, бактериального эндокардита, типа, помимо инфекционных процессов, смешанного типа и для профилактики воспалений в период после операции.

Противопоказания

Абсолютные ограничения:

• сверхчувствительность к карбапенемам или -лактамным антибиотикам;
• младенцы в возрасте до 3 месяцев;
• тяжелое заболевание почек.

Внутримышечный раствор, приготовленный с добавлением лидокаина, запрещен при повышенной чувствительности к местным анестетикам амиду (возникает нарушение сердечной проводимости и развивается шоковое состояние).

Побочные действия

Уколы из раствора могут спровоцировать появление таких побочных эффектов:

1. изменения мочеполовой системы: иногда появляются полиурия, олигурия, а также острая почечная недостаточность и анурия;
2. расстройства NC: появление галлюцинаций, парестезий, психических расстройств, развитие миоклонии, эпилептических припадков и чувства беспорядка;
3. нарушения функций желудочно-кишечного тракта: иногда имеют в виду гепатит лекарственного типа, а кроме того, рвоту, ПМК, тошноту и диарею;
4. гемостаз и разрушение кроветворной системы: развитие агранулоцитоза, эозинофилии, лимфоцитоза, базофилов, моноцитоза или лейкопении, нейтропении или тромбоцитопении. Также может быть положительный ответ теста Кумбса, снижение гемоглобина и продленный уровень PTV;
5. изменения значений лабораторных тестов: повышение креатинина с билирубином, в дополнение к азоту мочевины и ферментам печени AST с ALT;
6. симптомы аллергии: развитие ангионевротического отека, тэн, крапивницы, кожных высыпаний, полиформальной эритемы, зуда, лихорадки и, кроме того, эксфолиативных форм дерматита и проявлений анафилаксии;
7. прочие: кандидоз, кожная гиперемия, боль в месте инъекции, а также тромбофлебит и нарушение вкусовых рецепторов.

Совместимость с другими медикаментами

Тиенам нельзя сочетать с другими антибиотиками, а также с лактатной солью.

Возможна перекрестная реакция при сочетании с пенициллинами и цефалоспоринами.

Проявляет антагонизм к другим -лактамам (таким как монобактамы, а также пенициллины и цефалоспорины).

Общие судороги появляются в результате одновременного применения с ганцикловиром.

Препараты, блокирующие уретру, могут увеличить маркеры антибиотиков в крови, а также продлить период полувыведения имипенема.

Применение и дозы

Раствор можно вводить как в / м, так и в / в способ. В сутки допускается введение не более 4000 мг (в пересчете на 50 мг / кг). Можно изменить дозу в зависимости от функции почек, тяжести состояния и веса пациента.

Для предотвращения развития осложнений после операции: раствор 1000 мг вводится в растворе (до необходимости обезболивания), а затем, через 3 часа, вводится повторно.

Инъекции веществ при в / м способе проводят из расчета 500-750 мг, процедуру проводят 2 раза в сутки (максимально допустимая суточная доза - 1,5 г).

Передозировка

На сегодняшний день случаи передозировки зарегистрированы не были.

Особые указания

При назначении пожилым людям, а также людям с заболеваниями центральной нервной системы требуется осторожность. Также в этом случае необходима предварительная консультация с лечащим врачом.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Тиенама беременными женщинами не было должным образом протестировано, и поэтому его можно использовать в этот период только в том случае, если они уверены, что польза от его приема перевешивает возможные осложнения для плода.

Имипенем проникает в грудное молоко, поэтому при приеме лекарства следует временно отказаться от грудного вскармливания.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Особые меры предосторожности не требуются.

Условия продажи

По назначению доктора.

Условия хранения

В сухом, прохладном месте с ограниченным доступом для детей.