Тикарциллин/клавулановая кислота – лиофилизат для приготовления инфузионного раствора, флакон 1 × 3 000 мг + 100 мг. Комбинация относится к β-лактамным антибиотикам: тикарциллин — полусинтетический пенициллин расширенного спектра (в т.ч. активен против Pseudomonas aeruginosa), клавулановая кислота — ингибитор β-лактамаз, защищающий антибиотик от ферментного разрушения.

Как действует

Тикарциллин нарушает синтез клеточной стенки бактерий (бактерицидный эффект). Активен против множества грамположительных и грамотрицательных возбудителей, включая P. aeruginosa и анаэробы.

Клавулановая кислота необратимо ингибирует многие β-лактамазы (ферменты, разрушающие пенициллины), тем самым восстанавливает активность тикарциллина против штаммов-продуцентов этих ферментов.

В организме оба компонента быстро распределяются в ткани и жидкости; выводятся преимущественно почками. При снижении функции почек замедляется элиминация — требуется коррекция дозы.

Кому показан

Timcynназначают при среднетяжёлых и тяжёлых бактериальных инфекциях, в том числе полимикробных, вызванных чувствительными микроорганизмами:

вне- и внутрибольничные инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, аспирационная/нозокомиальная пневмония);
инфекции кожи и мягких тканей, укушенные раны, диабетическая стопа;
интраабдоминальные инфекции (перитонит, абсцессы, холангит, холецистит, осложнённый аппендицит);
осложнённые инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);
инфекции костей и суставов;
гинекологические и тазовые инфекции;
септицемия/бактериемия как компонент стартовой терапии.

Антибиотики не действуют на вирусы (ОРВИ, грипп).

Как принимать

Только внутривенно. Приготавливается из лиофилизата с последующим разведением и инфузией.

Стандартные дозы для взрослых (при нормальной функции почек):

обычно 3,1 г каждые 6 часов;
при тяжёлых/жизнеугрожающих инфекциях — 3,1 г каждые 4 часа;
длительность терапии зависит от локализации инфекции и клинического ответа (чаще 7–14 дней).

Ограничения к применению

Не применять пригиперчувствительности к пенициллинам, клавулановой кислоте, любому β-лактаму (возможна перекрёстная реакция с цефалоспоринами/карбапенемами).

С осторожностью:

почечная недостаточность (обязательная коррекция дозы, контроль креатинина);
заболевания печени, сочетанное применение с гепатотоксичными средствами (контроль трансаминаз, билирубина);
заболевания ЖКТ, особенно колит, предшествующая диарея на фоне антибиотиков (риск Clostridioides difficile-ассоциированной диареи);
судорожные расстройства, менингит (высокие дозы на фоне почечной недостаточности могут провоцировать судороги);
натриевая нагрузка: тикарциллин вводится в виде натриевой соли; это важно при сердечной недостаточности, гипертонии, отёках, на малосолевой диете — сообщите врачу.

Клиническая эффективность

Комбинация тикарциллина с клавуланатом на протяжении многих лет использовалась как средство выбора при полимикробных и госпитальных инфекциях, где вероятны β-лактамаз-продуценты и анаэробы. В исследованиях и рутинной практике показана сопоставимая эффективность с альтернативными режимами при:

интраабдоминальных и тазовых инфекциях;
осложнённых инфекциях кожи/мягких тканей и диабетической стопе;
нозокомиальной пневмонии (часто в составе комбинированной терапии против P. aeruginosa);
осложнённых ИМП.

Клавуланат расширяет активность против устойчивых штаммов, тогда как тикарциллин обеспечивает высокую бактерицидность и активность против Pseudomonas и ряда анаэробов. Выбор схемы должен учитывать локальные данные чувствительности.

Краткие советы пациенту

Лечение проводится в стационаре или дневном стационаре.
Диарея водянистая или с кровью во время/после курса — повод немедленно сообщить врачу (риск антибиотико-ассоциированного колита).
Пейте достаточный объём жидкости (если нет ограничений по сердцу/почкам).
Не прерывайте терапию самостоятельно: преждевременная отмена повышает риск рецидива и устойчивости бактерий.
Женщинам, принимающим гормональные контрацептивы, на время антибиотикотерапии и 7 дней после — использовать дополнительную барьерную защиту.

Timcyn — комбинированный антибактериальный препарат из группы -лактамов, предназначенный для внутривенного применения при среднетяжёлых и тяжёлых бактериальных инфекциях. Сочетание тикарциллина (полусинтетический пенициллин расширенного спектра) с ингибитором -лактамаз клавулановой кислотой позволяет воздействовать на широкий круг возбудителей, включая штаммы, вырабатывающие ферменты, разрушающие обычные пенициллины.

Состав и лекарственная форма

Один флакон содержит лиофилизированный порошок: тикарциллина динатрий — эквивалент 3 г тикарциллина, клавуланат калия — эквивалент 0,1 г клавулановой кислоты.

Порошок белого или светло-жёлтого цвета; после растворения и разведения образуется прозрачный бесцветный или бледно-жёлтый раствор для инфузии.

Фармакологические эффекты

Тикарциллин нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки бактерий, связываясь с пенициллин-связывающими белками; оказывает бактерицидное действие.

Клавулановая кислота необратимо блокирует активные центры многих плазмидных -лактамаз и восстанавливает чувствительность бактерий к тикарциллину.

Комбинация охватывает ряд грамположительных и грамотрицательных аэробов и анаэробов, включая Staphylococcus aureus (-лактамазопродуцирующие), E. coli, Klebsiella spp., Bacteroides fragilis (группа), Pseudomonas aeruginosa и др. (чувствительность определяется локальными данными по антибиотикорезистентности).

Фармакокинетика

После 30-минутной инфузии 3,1 г пиковые концентрации в сыворотке достигаются к окончанию инфузии (для тикарциллина в среднем ~324 мкг/мл; для клавулановой кислоты ~8 мкг/мл). Средний период полувыведения обоих компонентов у взрослых с сохранной функцией почек — около 1,1 ч; у детей и пациентов с почечной недостаточностью он увеличивается (до часов-десятков часов при выраженном снижении клиренса креатинина). Оба вещества хорошо распределяются во внеклеточной жидкости; 60–70 % тикарциллина и 35–45 % клавулановой кислоты выводятся в неизменённом виде почками в первые 6 ч. Связывание с белками: примерно 45 % (тикарциллин) и 25 % (клавулановая кислота).

Показания к применению

септицемия (включая бактериемию);
инфекциионные поражения нижних дыхательных путей;
костей и суставов;
кожи и мягких тканей;
осложнённые и неосложнённые инфекции мочевых путей;
гинекологические инфекции (напр., эндометрит);
внутрибрюшные инфекции (напр., перитонит).

Противопоказания

Аллергия к любому компоненту медпрепарата.

С осторожностью при выраженной почечной недостаточности (нужна коррекция дозы) и у больных на бессолевой диете из-за натриевой нагрузки.

Побочные действия

Наиболее частые (≥1 %): сыпь, тошнота, диарея, флебит/боль в месте инфузии. Возможны повышение эозинофилов, АСТ/АЛТ, щелочной фосфатазы, билирубина; транзиторный гепатит/холестатическая желтуха описаны редко.

Лекарственные взаимодействия

Аминогликозиды: физико-химическая несовместимость при смешивании в одном растворе/системе (инактивация аминогликозида) — вводить раздельно через отдельные линии/в разное время.

Пробенецид: подавляет канальцевую секрецию тикарциллина и повышает его концентрации/продлевает Т1⁄2.

Комбинированные пероральные контрацептивы: изменение кишечной флоры может снижать реабсорбцию эстрогенов и эффективность КОК — рекомендовать дополнительную барьерную контрацепцию во время лечения и 7 дней после.

Лабораторные тесты: возможна ложноположительная протеинурия при некоторых методах; клавулановая кислота может давать ложноположительную прямую пробу Кумбса.

Алкоголь: специфического взаимодействия не описано, однако на фоне антибактериальной терапии употребление алкоголя нежелательно из-за риска усиления побочных эффектов ЖКТ/головокружения и дополнительной нагрузки на печень; обсудите индивидуально с врачом.

Способ применения и дозы

Вводить только внутривенно, инфузия 30 минут. Разведение: к флакону 3,1 г добавляют ~13 мл воды для инъекций или 0,9 % NaCl, затем дополнительно разводят до концентрации 10–100 мг/мл подходящим раствором. Несовместим с раствором натрия гидрокарбоната.

Взрослые (и дети ≥ 60 кг)

Обычная доза: 3,1 г каждые 4–6 ч.
При тяжёлых, в т.ч. псевдомонадных инфекциях: 3,1 г каждые 4 ч.
Типичная длительность курса — 10–14 дней (по клинике/локализации возможно дольше).

Пациенты< 60 кг и педиатрия (≥ 3 мес.)

Суточная доза 200–300 мг/кг/сут по тикарциллину в 4–6 приёмов (т.е. каждые 4–6 ч). При тяжёлых инфекциях — ближе к 300 мг/кг/сут. Максимум для тикарциллина — до 18 г/сут.

Важно: дозирование всегда индивидуализируется врачом с учётом тяжести инфекции, локализации, чувствительности возбудителя и функции органов.

Передозировка

Может усиливаться нейротоксичность (судороги), электролитные сдвиги (учитывая натрий), выраженная диарея.

Лечение — отмена препарата, симптоматические меры.

Применение у беременных и кормящих грудью

Беременность: категория B; в исследованиях на животных тератогенного действия не выявлено, однако адекватных контролируемых исследований у беременных нет — применять только по строгим показаниям.

Грудное вскармливание: неизвестно, выделяются ли компоненты в грудное молоко; в связи с возможными нежелательными реакциями у младенца (диарея, кандидоз, сыпь) следует соблюдать осторожность или рассмотреть временную паузу ГВ/альтернативу по решению врача.

Влияние на способность управлять транспортом и механизмами

Специфического влияния не обнаружено.

Особые указания

Препарат содержит значимое количество натрия (при стандартных дозах пациент получает ~56–84 мЭкв/сут), описана гипокалиемия — мониторировать электролиты у групп риска (сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, диуретики).

При упорной диарее необходима немедленная оценка и специфическое лечение.

Не смешивать с аминогликозидами в одном растворе/системе; использовать отдельные линии; не использовать раствор натрия гидрокарбоната.

Возможно снижение эффективности КОК необходимы барьерные методы на время лечения и 7 дней после.

Категория отпуска

Рецептурный препарат.

Тикарциллин клавулановая кислота (Тиментин аналог) 3000мг/100мг лиоф. для инф. Timcyn фл №1 в Москве

Описание

Отзывы (0)

Форма выпуска:

Производитель:

Страна:

Условия хранения:

Для детей:

Беременным:

Кормящим матерям:

Водителям:

Употреблять алкоголь: