Россия
Казахстан
При сахарном диабете 2-го типа организм хуже реагирует на собственный инсулин (инсулинорезистентность) и постепенно снижает его выработку β-клетками поджелудочной железы. Одновременно повышается секреция глюкагона, что усиливает продукцию глюкозы печенью. Инкретиновые гормоны (GLP-1 и GIP), которые в норме выделяются кишечником после еды и «подсказывают» поджелудочной, сколько инсулина нужно, разрушаются ферментом ДПП-4.
Ситаглиптин блокирует ДПП-4, тем самым поддерживает естественные уровни инкретинов: это усиливает секрецию инсулина и снижает секрецию глюкагона именно тогда, когда повышается глюкоза крови. Благодаря этому уменьшаются показатели гликемии натощак и после еды при низком риске гипогликемии в монотерапии и отсутствии влияния на массу тела у большинства пациентов.
Как действует
Мишень: фермент ДПП-4.
Эффект: ↑ GLP-1/GIP → глюкозозависимое ↑ инсулина и ↓ глюкагона → снижение глюкозы крови.
Когда работает сильнее: после приёма пищи (контроль постпрандиальной гликемии), действует и на показатели натощак.
Гипогликемии: редко при монотерапии; риск возрастает при сочетании с производными сульфонилмочевины или инсулином.
Нейтральность по массе тела у большинства пациентов.
Кому показан
Взрослым с сахарным диабетом 2-го типа:
- как монотерапия, если метформин не подходит (не переносится или противопоказан);
- в составе комбинированной терапии с метформином, производными сульфонилмочевины, пиоглитазоном, ингибиторами SGLT2, инсулином (с/без метформина), когда одной схемы недостаточно.
Как принимать
Обычная доза для взрослых с сохранной функцией почек: 100 мг 1 раз в сутки, независимо от приёма пищи, желательно в одно и то же время. Таблетку глотать целиком, запивая водой.
Коррекция при нарушении функции почек (по eGFR):
- eGFR ≥ 45 мл/мин/1,73 м² — 100 мг/сут.
- eGFR 30–< 45 — 50 мг/сут.
- eGFR < 30 или терминальная почечная недостаточность (в т.ч. на гемодиализе) — 25 мг/сут.
Ограничения к применению
Не используют препарат при:
- индивидуальной непереносимости любого компонента таблетки;
- тяжёлой печёночной недостаточности.
С осторожностью:
- хронические болезни поджелудочной железы, перенесённый панкреатит;
- выраженные нарушения функции почек (требуется коррекция дозы и регулярный контроль eGFR);
- появление пузырных высыпаний/зудящих эрозий кожи (возможен лекарственно-индуцированный буллёзный пемфигоид — нужна отмена и обращение к врачу);
- выраженные суставные боли, возникавшие на фоне ингибиторов ДПП-4.
Клиническая эффективность
В исследованиях у пациентов с диабетом 2-го типа ситаглиптин снижал HbA1c в среднем на ~0,5–0,8 п.п. от исходного уровня, улучшая также глюкозу натощак и постпрандиальные пики.
В сочетании с метформином добавлял ≈0,6–0,7 п.п. к снижению HbA1c по сравнению с одним метформином.
При комбинации с производными сульфонилмочевины, пиоглитазоном, ингибиторами SGLT2 или инсулином отмечалось дополнительное снижение HbA1c на ~0,4–0,7 п.п., позволяя большему числу пациентов достигать индивидуальных целевых значений без значимого влияния на массу тела.
Частота гипогликемий сопоставима с плацебо при монотерапии и увеличивается при сочетании с препаратами, стимулирующими секрецию инсулина или с самим инсулином.
Краткие советы пациенту
- Контролируйте глюкозу крови и HbA1c по плану врача. Записывайте результаты — это помогает корректировать терапию.
- Заранее обсудите с врачом признаки гипогликемии (дрожь, потливость, сердцебиение, голод, спутанность). Носите с собой быстрые углеводы.
- Немедленно обратитесь за помощью при болях в верхней части живота, тошноте, рвоте — это может быть панкреатит.
- При любой острой инфекции, обезвоживании, хирургии обсудите временную коррекцию терапии.
