Сахарный диабет 2-го типа сопровождается инсулинорезистентностью и недостаточной реакцией β-клеток поджелудочной железы на приём пищи. Инкретиновые гормоны кишечника (GLP-1 и GIP) у таких пациентов вырабатываются/работают хуже. Тирзепатид восполняет этот дефицит: он усиливает постпрандиальную секрецию инсулина, снижает высвобождение глюкагона, замедляет опорожнение желудка и помогает снижать массу тела — всё это способствует более стабильным показателям глюкозы и уменьшению колебаний сахара.

Как действует

Тирзепатид — агонист рецепторов сразу двух инкретинов:

GIP (glucose-dependent insulinotropic polypeptide) — повышает чувствительность тканей к инсулину и стимулирует физиологическое, зависящее от глюкозы выделение инсулина.
GLP-1 (glucagon-like peptide-1) — уменьшает секрецию глюкагона, замедляет моторику желудка и снижает аппетит.

Действие зависит от текущей концентрации глюкозы: при нормальном или низком сахаре стимуляция инсулина минимальна, что уменьшает риск гипогликемии при монотерапии.

Кому показан

Взрослым с сахарным диабетом 2-го типа:

в составе монотерапии, когда метформин противопоказан или не переносится;
в комбинации с другими сахароснижающими средствами (например, метформином, SGLT2-ингибиторами, базальным инсулином) при недостаточном контроле гликемии.

Как принимать

Способ введения: подкожно в живот, переднюю поверхность бедра или плечо; место инъекции еженедельно менять.

Кратность: раз в неделю в любой день и в любое время, независимо от приёма пищи.

Пропуск дозы: если прошло менее 4 суток, введите как можно скорее и продолжайте обычный график; если прошло больше — пропустите и дождитесь следующей плановой инъекции.

Титрация доз: стандартно начинают с 2,5 мг/нед. и постепенно повышают каждые ≥4 недели (5 → 7,5 → 10 → 12,5 → 15 мг) с учётом переносимости и целей гликемии.

Ручка 12,5 мг используется на соответствующем этапе титрации или как поддерживающая доза, если она оптимальна именно для вас.

Ограничения к применению

Не используйте препарат при:

известных эпизодах иммунной реакции на тирзепатид или компоненты раствора;
личном или семейном анамнезе медуллярного рака щитовидной железы либо MEN2;
тяжёлых острых желудочно-кишечных заболеваниях с выраженной гастропарезией.

С осторожностью: перенесённый панкреатит, заболевания желчного пузыря, выраженное обезвоживание, диабетическая ретинопатия (возможны колебания при быстром улучшении гликемии), хроническая почечная недостаточность (особенно при риске дегидратации).

Клиническая эффективность

В крупных исследованиях у взрослых с диабетом 2-го типа тирзепатид значимо снижал HbA1c (в среднем на ~1,5–2,5 процентных пункта в зависимости от дозы и исходного уровня) и способствовал снижению массы тела. По контролю сахара он превосходил несколько активных сравнений (в т.ч. базальный инсулин и некоторые препараты инкретинового ряда в стандартных дозах). Улучшался как натощаковый, так и послеедовой сахар, реже требовалось «спасательное» лечение.

Краткие советы пациенту

Делайте инъекцию в один и тот же день недели; установите напоминание.
При выраженной тошноте/рвоте пейте дробно воду/электролиты; при признаках обезвоживания или неукротимой рвоте обратитесь к врачу.
Контролируйте уровень глюкозы (особенно в начале лечения и при повышении дозы).
Немедленно обратитесь за помощью при симптомах панкреатита (резкая боль в животе), при стойкой гипогликемии или выраженной слабости.
Поддерживайте питание с пониженной калорийностью и достаточным белком, регулярную физическую активность, сон и контроль массы тела — эти меры усиливают эффект терапии.

Mounjaro— инъекционный препарат для контроля уровня сахара.Может назначаться как отдельно, так и вместе с другими сахароснижающими средствами.

Состав и лекарственная форма

Действующее вещество: тирзепатид.

Доза: 15 мг за одну инъекцию.

Производственная форма: раствор для подкожного введения в преднаполненной многоразовой шприц-ручке KwikPen на 4 инъекции.

Материал устройства: пластиковая шприц-ручка с дозатором; для инъекции используются одноразовые иглы совместимых систем (обычно покупаются отдельно).

Фармакологические эффекты

Тирзепатид — двойной агонист рецепторов GIP и GLP-1:

Панкреатический эффект: усиливает выделение инсулина только при повышенной гликемии, одновременно снижая секрецию глюкагона — это уменьшает риск выраженной гипогликемии при монотерапии.
Гастроинтестинальное действие: замедляет опорожнение желудка в начале терапии и при повышении дозы, что уменьшает пик постпрандиальной глюкозы.
Центральное действие: влияет на регуляцию аппетита и пищевого поведения, что может способствовать снижению массы тела.
Метаболический профиль: уменьшает инсулинорезистентность, улучшает гликемию натощак и после еды, способствует снижению триглицеридов и окружности талии.

Фармакокинетика

Всасывание: после подкожной инъекции максимальная концентрация достигается обычно через 8–72 ч.

Период полувыведения: около 5 дней, что позволяет вводить препарат 1 раз в неделю; равновесные концентрации — примерно через 4–5 недель.

Распределение/метаболизм: крупная пептидная молекула; метаболизируется путём неспецифического протеолиза; клиренс не зависит от ферментов CYP.

Показания к применению

Ситуация	Цель назначения	Примечания
Сахарный диабет 2-го типа у взрослых	Снижение гликемии на фоне диеты и физической активности	Монотерапия при непереносимости/невозможности метформина или в составе комбинированной терапии
Комбинация с метформином/ингибитором SGLT2	Усиление контроля HbA1c и постпрандиальной гликемии	Часто предпочтительный вариант на 2-й/3-й линии
Комбинация с базальным инсулином	Снижение HbA1c и потребности в инсулине	Нужен тщательный контроль гипогликемий и постепенная корректировка доз инсулина
Снижение массы тела у пациентов с диабетом	Дополнительное уменьшение веса и окружности талии	Показание и критерии — по локальному утверждению; решение принимает врач

Противопоказания

Наличие реакций неблагоприятной переносимости на тирзепатид или на компоненты раствора в анамнезе.
Медуллярный рак щитовидной железы в личном анамнезе или множественная эндокринная неоплазия типа 2 у пациента/ближайших родственников.
Выраженный гастропарез и тяжёлые желудочно-кишечные расстройства с нарушением моторики.

С осторожностью/по решению врача: перенесённый панкреатит, желчнокаменная болезнь, тяжёлая почечная недостаточность, пролиферативная диабетическая ретинопатия.

Побочные действия

Чаще в начале лечения или при повышении дозы возможны:

тошнота, рвота, диарея, запор, дискомфорт или боль в животе, метеоризм, снижение аппетита;
гипогликемия — в основном при сочетании с инсулином или производными сульфонилмочевины;
покраснение, зуд, небольшая болезненность в месте инъекции;
острый панкреатит, желчнокаменные осложнения, обезвоживание при выраженной рвоте/диарее, ухудшение течения диабетической ретинопатии при быстром улучшении гликемии, аллергические реакции системного характера.

Лекарственные взаимодействия

Инсулин/производные сульфонилмочевины → усиление риска гипогликемии; требуется снижение дозы сопутствующих средств и обучение распознаванию симптомов.
Пероральные контрацептивы → возможное уменьшение экспозиции во время титрации и на начальных дозах; рекомендуется дополнительная барьерная контрацепция минимум 4 недели после старта и 4 недели после каждого повышения дозы.
Препараты с узким терапевтическим окном, где важна скорость всасывания (например, некоторые антибиотики, левотироксин, дигоксин, варфарин) → оценивать клинический ответ, при необходимости корректировать время приёма или мониторировать показатели (МНО для варфарина, ЧСС/ЭКГ для дигоксина и т. д.).
Алкоголь сам по себе может как повышать, так и снижать глюкозу крови, усиливая риск гипогликемии при совместном использовании с инсулином/СУ.

Способ применения и дозы

Инъекции выполняются 1 раз в неделю в один и тот же день. Можно вводить в любое время суток, с пищей или без.

Стандартная схема титрации:

Старт: 2,5 мг 1 раз в неделю в течение 4 недель.
Затем: 5 мг 1 раз в неделю ещё минимум 4 недели.
Дальнейшая титрация: повышение на 2,5 мг каждые ≥4 недели при необходимости: 7,5 мг → 10 мг → 12,5 мг.

Комбинации:

При добавлении к инсулину или сульфонилмочевине врач обычно снижает их дозу, чтобы уменьшить риск гипогликемии.
С метформином/ингибиторами SGLT2 — титрация как выше.

Правила инъекции:

Подкожно в живот, бедро, плечо; чередуйте места.
Иглу всегда одноразовую; после укола иглу снять и утилизировать в контейнер для острых предметов.
Пропуск дозы: если с момента пропуска прошло <4 дней, введите как можно скорее и вернитесь к прежнему дню. Если прошло ≥4 дней, пропущенную дозу не вводите — делайте следующую по графику.
Изменение дня недели: можно, если между инъекциями ≥3 дней.

Передозировка

Возможные проявления: выраженная тошнота/рвота, диарея, головокружение, гипогликемия (особенно при сопутствующих инсулине/СУ), обезвоживание.

Действия: симптоматическая терапия (регидратация, противорвотные), частый контроль гликемии; при гипогликемии — быстрые углеводы, при необходимости инфузия глюкозы; временная коррекция доз сопутствующих сахароснижающих средств.

Применение у беременных и кормящих грудью

Беременность: данных недостаточно; из-за длительного периода выведения рекомендуется прекратить препарат минимум за 1 месяц до планируемой беременности. При наступлении беременности — обсудить с врачом немедленную отмену и перевод на безопасную для беременности терапию.

Лактация: информации о выделении в грудное молоко недостаточно; обычно не рекомендуется.

Влияние на способность управлять транспортом и механизмами

На фоне монотерапии влияние обычно минимальное.

Особые указания

При стойкой сильной боли в верхней части живота (часто с иррадиацией в спину) — прекратить введение и срочно обратиться к врачу.

Сообщайте о болях в правом подреберье, лихорадке, желтухе.

При выраженной рвоте/диарее возможен риск обезвоживания; пейте воду, контролируйте функцию почек по рекомендации врача.

При быстром улучшении гликемии возможна временная динамика симптомов; нужен офтальмологический контроль у пациентов группы риска.

У пожилых — титрация медленнее; при низком ИМТ — повышенная чувствительность к ЖКТ-реакциям; при тяжёлых нарушениях функции печени/почек — индивидуальное решение специалиста.

Категория продажи

Рецептурный медпрепарат.

Мунджаро 12,5 мг / доза 4 дозы :: Тирзепатид Mounjaro KwikPen в Москве

Описание

Отзывы (0)

Форма выпуска:

Производитель:

Страна:

Срок годности:

Условия хранения:

Для детей:

Беременным:

Кормящим матерям:

Водителям:

Употреблять алкоголь: