При сахарном диабете 2-го типа клетки хуже реагируют на инсулин, печень вырабатывает избыточную глюкозу, а поджелудочная железа со временем «устает». Тирзепатид помогает организму эффективнее управлять сахаром в крови: снижает избыточную продукцию глюкозы печенью, усиливает ответ на собственный инсулин и уменьшает аппетит, что поддерживает снижение массы тела — важный фактор контроля диабета.
Как действует
Тирзепатид «имитирует» действие двух кишечных гормонов — GIP и GLP-1. За счет этого:
поджелудочная выделяет больше инсулина, когда сахар повышен;
желудок опорожняется медленнее, что сглаживает «скачки» глюкозы после еды;
снижается тяга к перееданию.
Эти эффекты действуют совместно и контролируются уровнем глюкозы, поэтому риск слишком низкого сахара минимален при отсутствии инсулина/сульфонилмочевины.
Кому показан
Назначается взрослым с диабетом 2-го типа как дополнение к рациону и физической активности:
при неэффективности монотерапии метформином или непереносимости его;
в составе комбинированных схем (с метформином, SGLT2-ингибиторами, базальным инсулином и др.).
Как принимать
5 мг подкожно 1 раз в неделю в один и тот же день. Часто схема начинается с 2,5 мг/нед. на 4 недели, затем переход на 5 мг; дальнейшее повышение дозы выполняет врач с шагом 2,5 мг каждые ≥4 недели при необходимости.
Место введения: живот, передняя поверхность бедра или плечо; чередуйте места инъекций.
Связь с едой: не зависит от приема пищи и времени суток.
Пропуск дозы: если прошло<4>4 суток — пропустите и сделайте следующую инъекцию в запланированный день.
Ограничения к применению
Не используют:
когда ранее отмечались выраженные нежелательные реакции на компоненты раствора (например, генерализованная сыпь, бронхоспазм);
тяжелом течении гастропареза;
остром панкреатите в настоящем времени.
С осторожностью: заболевания желчного пузыря, сниженная функция почек/печени, личный или семейный анамнез медуллярного рака щитовидной железы/МЭН-2.
Клиническая эффективность
В крупных исследованиях у взрослых с диабетом 2-го типа тирзепатид приводил к выраженному снижению HbA1c (в среднем на 1,5–2,5 процентных пункта в зависимости от дозы и исходных показателей) и сопровождался умеренным снижением массы тела.
В комбинациях с метформином, SGLT2-ингибиторами или базальным инсулином отмечался дополнительный сахароснижающий эффект и большее число пациентов достигали целевых значений HbA1c<7%.
Краткие советы пациенту
Держите ручки в холодильнике (2–8 C); открытую ручку можно хранить при комнатной температуре в пределах срока, указанного в инструкции, защищая от света.
Пейте достаточно жидкости, особенно при тошноте/рвоте, чтобы избежать обезвоживания.
Отслеживайте сахар крови и симптомы гипогликемии (дрожь, потливость, голод, спутанность).
Женщинам, принимающим пероральные контрацептивы, при начале/повышении дозы тирзепатида рекомендованы дополнительные барьерные методы в течение 4 недель — из-за влияния на всасывание.
Добавьте свой отзыв о препарате
Вы можете оставить отзыв анонимно, или авторизоваться через социальные сети:
Загрузка...
Инструкция
Mounjaro— инъекционный препарат для терапиисахарного диабета 2-го типа. Медикамент воздействует на ключевые гормональные пути, которые помогают поджелудочной железе лучше реагировать на прием пищи и поддерживать уровень глюкозы в целевом диапазоне.
Состав и лекарственная форма
Активное вещество: тирзепатид.
Остальные компоненты: динатрия фосфат гептагидрат (E339), пропиленгликоль (E1520), бензиловый спирт (E1519), вода для инъекций; регулировка кислотности раствора — HCl/NaOH.
Производственная форма: раствор для подкожных инъекций в предзаполненном KwikPen с дозатором.
Фармакологические эффекты
Тирзепатид — двойной агонист рецепторов GIP и GLP-1. Эти гормоны вырабатываются в кишечнике после еды и:
замедляют опорожнение желудка и формируют более ровный гликемический профиль;
помогают контролировать массу тела за счет влияния на аппетит и пищевое поведение.
Комбинированная стимуляция двух рецепторов обеспечивает более выраженный метаболический ответ по сравнению с селективными агонистами GLP-1.
Фармакокинетика
Всасывание: при подкожном введении медленно и предсказуемо; пик концентрации обычно через 8–72 ч.
Биодоступность: высокая; путь введения — подкожный (живот, бедро, плечо).
Распределение: связывание с белками плазмы умеренное.
Метаболизм/выведение: распадается на пептиды/аминокислоты; выводится в основном с желчью и почками в виде метаболитов.
Период полувыведения ≈ 5 дней, что позволяет колоть препарат 1 раз в неделю; равновесные концентрации устанавливаются через ~4 недели.
Показания к применению
Ситуация
Применение
Монотерапия при непереносимости/противопоказаниях к метформину
Возможен выбор тирзепатида как стартового инъекционного варианта
Недостаточный контроль на пероральных препаратах (метформин ± другие)
Добавление тирзепатида 1 раз/нед для усиления гликемического контроля
Комбинация с инсулином базального действия
Разрешено под медицинским контролем с коррекцией дозы инсулина для уменьшения риска гипогликемии
Пациентам с избыточной массой тела при СД2
Может способствовать снижению массы; решение — индивидуально
Противопоказания
Наследственная предрасположенность к медуллярному раку щитовидной железы или синдром MEN-2(множественная эндокринная неоплазия 2 типа).
Тяжелые реакции на компоненты раствора в анамнезе.
Детский возраст.
Острый панкреатит (на момент лечения).
Побочные действия
Чаще всего возможны умеренные и временные желудочно-кишечные проявления, усиливающиеся при повышении дозы:
тошнота, рвота, диарея/запор, боли в животе, снижение аппетита, метеоризм;
реакции в месте инъекции (покраснение, зуд, дискомфорт);
головокружение, утомляемость.
Реже: признаки панкреатита (сильная постоянная боль в верхней части живота, иногда с иррадиацией в спину), желчнокаменная болезнь, обезвоживание на фоне рвоты/диареи, ухудшение течения диабетической ретинопатии при быстром улучшении гликемии (особенно у пациентов на инсулине).
Лекарственные взаимодействия
Общее правило: за счет замедления опорожнения желудка тирзепатид может менять всасывание некоторых пероральных средств. Для препаратов с узким терапевтическим окном врач может рекомендовать мониторинг и/или корректировку времени приема.
Ключевые взаимодействия
Группа/вещество
Возможный эффект
Что делать
Инсулин, производные сульфонилмочевины
Усиление риска гипогликемии
Заранее обсудить снижение дозсопутствующих средств, обучение распознаванию гипо
Пероральные контрацептивы
Меньшая экспозиция из-за замедленного ЖКТ-транзита
На старте Mounjaro® и после каждого увеличения дозы использовать барьерный метод в течение 4 недель
Пероральные препараты с «узким окном» (варфарин, дигоксин и др.)
Потенциальное изменение абсорбции
Контроль показателей (МНО, концентрации), коррекция по необходимости
SGLT-2, метформин, ДПП-4
Совместимы; гипо-риск низкий (кроме комбинаций с инсулином/СМ)
Индивидуальная схема врача
Гастропротекторы/НПВП
На фоне рвоты/диареи выше риск обезвоживания
Поддерживать достаточное питье, информировать врача при симптомах дегидратации
Способ применения и дозы
Вводится подкожно 1 раз в неделю в одно и то же выбранное время, независимо от приема пищи. Разрешены места: живот, передняя поверхность бедра, задне-наружная поверхность плеча. Чередуйте зоны.
Стартовая и титрационная схема (назначает врач): обычно начинают с 2,5 мг/нед на 4 недели, затем 5 мг/нед. Далее возможно повышение на +2,5 мг не чаще чем каждые 4 недели до поддерживающей дозы, подобранной индивидуально.
Данная упаковка подходит для этапа поддерживающей терапии после начального периода.
Пропуск дозы: если с момента пропуска прошло ≤ 4 дней, введите как можно скорее и продолжайте обычный график. Если прошло > 4 дней, пропустите и сделайте инъекцию в запланированный день.
Передозировка
Возможные проявления: выраженная тошнота, рвота, упорная диарея, обезвоживание, головокружение, возможная гипогликемия (особенно при комбинациях).
Действия: немедленно обратиться за медицинской помощью; контроль гликемии, восполнение жидкости/электролитов, симптоматическая терапия (противорвотные), при гипогликемии — прием быстрых углеводов/внутривенная глюкоза по показаниям. Дальнейшие инъекции — только после решения врача.
Применение при беременности и грудном вскармливании
Данных о безопасности недостаточно. При планировании беременности терапию обычно прекращают не менее чем за 1 месяц до зачатия (с учетом периода полувыведения).
В период лактации применение не рекомендовано: неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком.
Влияние на управление транспортом и работу с механизмами
Сам по себе тирзепатид обычно не ухудшает внимание.
Особые указания
Признаки панкреатита (стойкая сильная боль вверху живота) требуют немедленного прекращения инъекций и обращения к врачу.
При выраженной рвоте/диарее поддерживайте достаточный питьевой режим, возможен временный перерыв в терапии.
Сообщайте врачу о диабетической ретинопатии: при быстром улучшении сахара возможно временное ухудшение зрения; может понадобиться чаще наблюдаться у офтальмолога.
Категория отпуска
Рецептурный препарат.
Рекомендации по хранению
Холодильник: 2–8 °C. Не замораживать.
Вне холодильника: допускается хранение при температуре до 30 °C в сумме до 21 дня; защищать от света, держать колпачок надетым.
Россия
Казахстан
