После менопаузы (или после удаления яичников/при преждевременном истощении функции яичников) уровень эстрогенов снижается. Этот дефицит влияет на разные органы и системы:

Центр терморегуляции в мозге становится более «чувствительным» → возникают приливы, потливость, нарушения сна.
Слизистые урогенитального тракта истончаются и хуже удерживают влагу → сухость влагалища, дискомфорт при близости, иногда учащённое мочеиспускание/жжение.
Кость быстрее теряет минеральную плотность → повышается риск остеопороза и переломов.

Эстрадиол в составе Дивигеля восполняет гормональный дефицит и тем самым уменьшает проявления, связанные с недостатком эстрогенов, а также может использоваться для профилактики потери костной массы, если другие методы не подходят.

Как действует

Эстрадиол — основной «активный» эстроген репродуктивного возраста. Механизм действия включает:

Связывание с эстрогеновыми рецепторами (ERα/ERβ) в клетках-мишенях (мозг, кожа, кость, сосуды, урогенитальные ткани).
Регуляцию работы генов, отвечающих за рост и обновление тканей, обмен кальция, сосудистый тонус и нейромедиаторные процессы.
Эффекты в костной ткани: снижает активность клеток, разрушающих кость (остеокластов), и замедляет потерю минералов.
Эффекты при климактерических симптомах: стабилизирует работу центров терморегуляции, уменьшает «сосудистые всплески», связанные с приливами.

Почему трансдермально: при нанесении на кожу часть системных эффектов достигается при меньших колебаниях концентрации, минуя первичное прохождение через печень. Это может быть важно у пациенток с факторами риска метаболических побочных эффектов (решение всегда индивидуальное).

Кому показан

Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) при симптомах дефицита эстрогенов в пери- и постменопаузе (приливы, ночная потливость, нарушения сна, проявления урогенитальной атрофии — по врачебной оценке).
Гипоэстрогенные состояния (например, после хирургического удаления яичников или при преждевременной менопаузе) — как часть заместительной терапии.
Профилактика постменопаузального остеопороза, если риск переломов повышен, а другие варианты профилактики/лечения не подходят или плохо переносятся.

Как правильно применять

Часто стартуют с 0,5 мг эстрадиола раз в сутки (то есть 1 саше 0,5 г ежедневно).

Далее дозу могут корректировать (например, повышать до 1,0–1,5 мг/сут или снижать) в зависимости от эффекта и переносимости.

Цель ЗГТ — минимальная эффективная доза на минимально необходимый срок под наблюдением врача.

Как наносить гель

Раз в сутки, желательно в одно и то же время.
Кожа должна быть чистой, сухой, без повреждений.
Типичные зоны: нижняя часть живота, наружная поверхность бедра, ягодицы.
Чередуйте места нанесения, чтобы снизить риск раздражения кожи.
Нанесите гель тонким слоем на достаточно большую площадь и дайте высохнуть (обычно несколько минут).
Желательно не мыть участок нанесения и не наносить на него косметические средства некоторое время (часто ориентируются примерно на 1 час), чтобы не уменьшить всасывание.

Какие ограничения к применению важнее всего

Подозрение или подтверждённые опухоли, зависящие от эстрогенов (например, рак молочной железы; рак эндометрия).
Кровянистые выделения из половых путей неясного происхождения — сначала нужно выяснить причину.
Тромбоз глубоких вен / тромбоэмболия лёгочной артерии в настоящем или прошлом, а также выявленные состояния с высокой склонностью к тромбообразованию.
Тяжёлые артериальные события (инфаркт, инсульт) или активные состояния, связанные с тромбозом артерий — по оценке врача.
Тяжёлые заболевания печени или выраженные нарушения её функции.
Беременность и грудное вскармливание.
Аллергические реакции на эстрадиол или вспомогательные компоненты геля в анамнезе.

Что известно о клинической эффективности

Эффективность эстрадиола в составе ЗГТ хорошо изучена в клинических исследованиях и клинической практике.

Вазомоторные симптомы (приливы, ночная потливость): эстрогенотерапия считается одним из наиболее результативных подходов для уменьшения частоты и выраженности приливов у женщин с подтверждённым гипоэстрогенизмом. Трансдермальные формы работают системно, так как обеспечивают поступление гормона в кровоток через кожу.

Урогенитальные симптомы дефицита эстрогенов: системный эстрадиол может уменьшать сухость и дискомфорт, однако при преимущественно местных жалобах иногда предпочтительнее локальные вагинальные формы — выбор зависит от картины симптомов.

Костная ткань: эстрогены замедляют потерю минеральной плотности кости в постменопаузе и снижают риск остеопоротических переломов при длительном применении у подходящих пациенток.

Состав

Основной активный элемент - Эстрадиол (в виде полугидрата).

Другие ингредиенты: карбопол 974 П, троламин, пропиленгликоль, этанол 96%, очищенная вода.

Форма выпуска

Производится медикамент в виде трансдермального геля, содержащегося в многослойных пакетиках объемом 0,5 или 1 г. Внутри коробки - 28 пакетиков.

Фармакодинамика препарата

Выраженность действия препарата в лекарственной форме зависит от активности эстрадиола. Препарат работает, компенсируя недостаток женских половых гормонов, а также стимулируя активность эстрогеновых терминалей, обнаруженных в клетках-мишенях.

Эстрадиол способен диффундировать в клетку-мишень, а затем проходить через ядро, образуя соединение с определенными конечными точками эстрогена. В результате образуется комплекс R-L.

Созданный комплекс обладает следующими свойствами:

взаимодействует с эстрогеновыми эффекторными компонентами генома, а также со специфическим белком, находящимся внутри клеток;
способствует стимуляции связывания информационной РНК (трансмиттера), а также белков;
способствует высвобождению цитокинов;
способствует повышению активности факторов роста.
Как и остальные эстрогены, эстрадиол провоцирует феминизацию организма.
Другие важные свойства эстрадиола включают:
профилактика атеросклероза;
способствуя увеличению значения ЛПВП в крови;
снижение уровня ЛПНП в крови;
снижение показателей холестерина в крови при одновременном повышении значения триглицеридов.

Препарат изменяет характеристики конечной чувствительности по отношению к прогестерону, свойства симпатической регуляции тонуса гладких мышц, одновременно стимулируя транспорт жидкой плазмы в область тканей и процессы компенсаторной задержки ионов натрия в жидкости.

Показания к применению

Применяется во время ЗГТ у женщин с симптомами дефицита эстрогенов, имеющего самую разную этиологию.

Кроме того, его назначают при климаксе, который может развиться вследствие естественного старения организма и наступления менопаузы, или при климаксе хирургического генеза (сюда относится климакс вследствие овариэктомии, а кроме того, лучевая кастрация).

Также Дивигель применяют для профилактики возникновения постменопаузального остеопороза и как вспомогательное средство при беременности и ее стабильном течении после ЭКО.

Противопоказания

Основные противопоказания:

наличие аллергии на один из составляющих веществ;
подозреваемый, установленный или существующий рак молочной железы;
наличие в анамнезе подозреваемых или установленных эстрогензависимых злокачественных новообразований матки, яичников или эндометрия;
наличие доброкачественных опухолей, расположенных в пределах репродуктивной системы или молочных желез (например, миомы матки), у женщин до 60 лет;
маточные кровотечения неясной этиологии, а также предрасположенность к их появлению;
гипертрофические процессы эндометрия;
опухоли в гипофизе;
диффузные изменения соединительной ткани;
наличие у женщины воспалительных патологий половых органов;
климактерическая стадия, при которой наблюдается повышение уровня эстрогенов;
тромбоэмболические изменения в венах, протекающие спонтанно;
заболевания с тромбозом глубоких вен;
тромбофлебит;
врожденные заболевания, при которых отмечается повышенный уровень билирубина в крови;
наличие опухолей печени;
заболевания, при которых развивается нарушение кровообращения внутри головного мозга;
серповидноклеточная анемия;
заболевания, связанные с жировым обменом;
сахарный диабет;
внутрипеченочный холестаз или выраженная степень холестатического зуда;
заболевания, связанные со средним ухом, возникающие в результате патологического разрастания костей внутри него.

Побочные действия

Иногда средство приводит к появлению отдельных побочных признаков:

проблемы, связанные с работой ПНС и ЦНС: приступы мигрени, головные боли и головокружения, а также хорея и депрессия;
нарушения, влияющие на деятельность сердечно-сосудистой системы: тромбофлебит и повышение показателей артериального давления;
расстройства пищеварения: рвота, спазмы желудка, метеоризм и тошнота плюс боль в эпигастральной области;
поражение половых органов: вагинальные кровотечения имеют беспорядочную форму (маточные), слабые выделения из влагалища, увеличенную миому матки, значительную пролиферацию эндометрия (обычно возникает при несочетании препарата с прогестероном);
симптомы, связанные с эндокринной системой: повышенная стрессоустойчивость, набухание или увеличение молочных желез, снижение толерантности к углеводам и появление лишних килограммов;
нарушения, связанные с системой желудочно-кишечных и печеночных заболеваний: желчнокаменная болезнь, внутрипеченочный холестаз или эпизоды гематопорфии;
дисбаланс ВЭБ: задержка жидкости и кальция в присутствии натрия, что может вызвать отек при длительном применении геля;
местные аллергические симптомы: сыпь, контактные формы дерматита, гиперемия и выраженное раздражение эпидермиса;
другие симптомы: нарушения зрения, проявляющиеся в виде изменения кривизны, кроме мелазмы, образования хлоаса и молочницы.

Применение и дозы

Дивигель можно применять при циклическом и длительном лечении.

Первоначально обычно рекомендуется использовать 1 мг эстрадиола ежедневно (1 г геля), но иногда доза может меняться в зависимости от тяжести симптомов заболевания.

По окончании 2-3 циклов лечения препаратом начальную часть можно скорректировать с учетом изменений клинической картины у данной женщины.

Наиболее подходящая доза подбирается индивидуально; обычно это 0,5-1,5 мг вещества в сутки.

Лечащий врач должен выбрать день, с которого следует начать применение препарата.

Передозировка

При превышении стандартной дозы препарата могут появиться следующие патологические симптомы: метеоризм, болезненность молочных желез, припухлость в области малого таза, рвота, чувство сильной раздражительности или беспокойства, а также кровоизлияния или тошнота.

При появлении любого из этих симптомов требуется симптоматическое вмешательство. Часто негативные симптомы исчезают при снижении дозы или прекращении лечения.

Особые указания

Крайне осторожно гель необходимо использовать в следующих ситуациях:

при БА, приступах эпилепсии или приступах мигрени;
при постоянно повышенных значениях артериального давления;
при недостаточности, связанной с функцией печени, сердца или почек;
при отечном синдроме или ишемической болезни сердца;
при гематопорфирии;
при мастопатии.

Применение у беременных и лактирующих женщин

Запрещено.

Влияние на способность управлять автомобилем или другим автотранспортом

Не влияет.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Дивигель 0,5г гель трансдермальный 0,1% №28 в Москве

Описание

Отзывы (2)

Форма выпуска:

Производитель:

Страна:

Срок годности:

Условия хранения:

Для детей:

Беременным:

Кормящим матерям:

Водителям:

Употреблять алкоголь:

Применяется при заболеваниях: