Сандостатин ЛАР — это пролонгированная форма октреотида, синтетического аналога соматостатина. Препарат вводится глубоко в ягодичную мышцу 1 раз в 4 недели и обеспечивает длительное подавление избытка некоторых гормонов и медиаторов, отвечающих за симптомы при акромегалии и нейроэндокринных опухолях (НЭО) желудочно-кишечного тракта и поджелудочной железы.

Как действует

Октреотид связывается с соматостатиновыми рецепторами (преимущественно подтипов SSTR2/5) в гипофизе и в клетках НЭО. Это:

снижает продукцию гормона роста и IGF-1;
подавляет высвобождение серотонина, вазоактивных пептидов и других медиаторов, ответственных за приливы и диарею;
уменьшает кровоток в кишечнике и поджелудочной железе, что дополнительно сдерживает секрецию.

Форма ЛАР — это микросферы, из которых действующее вещество высвобождается медленно, поэтому инъекция нужна раз в четыре недели.

Кому показан

Препарат применяют у взрослых:

при акромегалии — когда операция или лучевая терапия невозможны/недостаточны, либо как поддержание после этих методов;
для контроля симптомов у пациентов с функциональными нейроэндокринными опухолями ЖКТ/поджелудочной железы (например, карциноидный синдром с приливами и диареей);
для замедления прогрессирования у некоторых пациентов с хорошо дифференцированными НЭО средней кишки (по назначению онколога).

Как принимать

Вводит только медицинский работник. Самостоятельное введение запрещено.

Место введения: глубоко в ягодичную мышцу, попеременно в левую/правую сторону; внутривенно и подкожно препарат ЛАР не применяют.

Интервал: обычно 1 раз в 4 недели.

Доза: подбирается индивидуально (10–30 мг каждые 4 недели). Флакон 30 мг используют, когда требуется максимальная стандартная доза.

Начало терапии: часто предварительно оценивают переносимость короткой подкожной формой октреотида и/или начинают с 20 мг на 3 месяца с последующей корректировкой по симптомам и уровню IGF-1/хромогранина A.

Ограничения к применению

Сообщите врачу, если у вас есть:

эпизоды острой реакции на октреотид или вспомогательные компоненты в прошлом;
желчнокаменная болезнь или ранее были камни в желчном пузыре;
сахарный диабет или эпизоды низкого сахара в крови;
брадикардия, нарушения проводимости, приём бета-блокаторов или верапамила/дилтиазема;
заболевания щитовидной железы или недостаточность витамина B12;
выраженные нарушения функции печени.

Клиническая эффективность

При акромегалии длительное лечение Сандостатином ЛАР у значительной доли пациентов приводит к нормализации IGF-1 и снижению уровня гормона роста, уменьшается головная боль, потливость, отёчность мягких тканей, улучшается сон и выносливость. У части больных наблюдается уменьшение объёма аденомы или стабилизация её размеров.

При НЭО препарат надёжно контролирует приливы и диарею, сокращает потребность в противодиарейных средствах. В исследованиях у пациентов с НЭО средней кишки отмечено удлинение времени до прогрессирования по сравнению с отсутствием специфической терапии аналогами соматостатина. Эффект обычно оценивают через 2–3 инъекции и корректируют схему.

Краткие советы пациенту

Приходите на инъекции строго по графику. Регулярность — ключ к стойкому контролю симптомов.
Следите за уровнем сахара (особенно в начале лечения и при изменении дозы), фиксируйте признаки гипо-/гипергликемии.
Возможны камни в желчном пузыре. При возникновении боли справа под рёбрами, лихорадки, желтушности кожи — обратитесь к врачу. Периодически может потребоваться УЗИ.
Распространённые кратковременные реакции: боль/уплотнение в месте инъекции, спазмы или дискомфорт в животе, тошнота, метеоризм, мягкий стул. Обычно проходят самостоятельно; стойкие или выраженные симптомы обсудите с врачом.
При головокружении, слабости или эпизодах замедленного пульса избегайте вождения и работы с механизмами до нормализации самочувствия.

Standostatin LAR — пролонгированная форма октреотида, синтетического аналога соматостатина. Препарат «заправляется» в микросферы, которые после введения глубоко в ягодичную мышцу постепенно высвобождают действующее вещество на протяжении 4 недель. Это позволяет стабильно контролировать симптомы и гормональную активность при акромегалии и гормон-секретирующих нейроэндокринных опухолях желудочно-кишечного тракта и поджелудочной железы.

Состав и лекарственная форма

Действующее вещество: октреотид.

Дополнительные компоненты: полимер матрицы (биосовместимый сополимер молочной/гликолевой кислот) и другие технологические вещества для формирования депо.

Комплект: стерильный флакон с порошком-микросферами, растворитель (в шприце/ампуле) и адаптер/игла для восстановления суспензии (комплектация может отличаться в зависимости от производителя партии).

Фармакологические эффекты

Октреотид связывается с рецепторами соматостатина (преимущественно sst2 и sst5), подавляя секрецию ряда гормонов и пептидов:

гормона роста (GH) и IGF-1 — ключевой механизм контроля акромегалии;
серотонина и вазоактивных пептидов (например, VIP), что уменьшает приливы, диарею и другие проявления карциноидного синдрома и VIPом;
снижает экзокринную секрецию поджелудочной и желудка, замедляет моторную активность ЖКТ.

Дополнительно препарат может влиять на кровоток в спланхнической зоне и модулировать высвобождение инсулина/глюкагона, поэтому требует наблюдения за гликемией.

Фармакокинетика

Абсорбция: после глубокой в/м инъекции формируется депо. Характерны начальный «пик-плечо» в первые сутки и затем длительное плато высвобождения.

Время до стационарной концентрации: обычно к 2–3-й инъекции (≈3 месяца).

Распределение: связывание с белками плазмы умеренное; проникновение в ткани хорошее.

Метаболизм и выведение: частично метаболизируется; основное выведение — почками с мочой, небольшая часть — с желчью.

Показания к применению

Ситуация	Цель назначения	Ожидаемый эффект
Акромегалия (когда операция невозможна/неполна или как поддержка)	Снижение GH и IGF-1, контроль головных болей, потливости, мягкотканных отёков	Нормализация гормонов и уменьшение симптомов
Нейроэндокринные опухоли ЖКТ/поджелудочной (карциноидный синдром, VIPома и др., секретирующие пептиды)	Подавление гиперсекреции медиаторов	Уменьшение диареи, приливов, абдоминального дискомфорта
Паллиативное ведение гормон-секретирующих НЭО	Симптоматический контроль при распространённом процессе	Стабилизация проявлений и снижение частоты приступов

Противопоказания

Реакции непереносимости на октреотид или любой компонент набора в анамнезе.
Возраст до 18 лет.

С осторожностью: желчнокаменная болезнь/перенесённая холецистэктомия, брадикардия и нарушения проводимости, инсулиномы, сахарный диабет, выраженные нарушения функции печени.

Побочные действия

Неблагоприятные реакции чаще всего возникают в начале лечения и ослабевают по мере адаптации. Возможны:

тошнота, спазмы/боль в животе, метеоризм, диарея или запор;
формирование желчных конкрементов, билиарная колика, холецистит, изменения печёночных ферментов;
гипо- или гипергликемия, изменение потребности в инсулине/пероральных сахароснижающих;
брадикардия, изменения ЭКГ (удлинение проводимости);
боль, уплотнение, зуд, покраснение в месте инъекции;
головная боль, головокружение, кожная сыпь/зуд, дефицит витамина B12 при длительном использовании.

Лекарственные взаимодействия

Комбинация	Возможная проблема	Что делать
Инсулин, производные сульфонилмочевины, другие сахароснижающие	Меняется толерантность к глюкозе, риск гипо/гипергликемии	Чаще контролировать глюкозу, корректировать дозы
Бета-блокаторы, некоторые блокаторы кальциевых каналов	Усиление брадикардии/AV-задержки	Наблюдение за ЧСС, при необходимости коррекция терапии
Циклоспорин	Снижение концентраций циклоспорина	Контроль уровня, возможна коррекция дозы
Бромокриптин	Потенциальное повышение уровней бромокриптина	Клиническое наблюдение
Препараты, всасывание которых зависит от моторики ЖКТ	Возможное изменение абсорбции	Наблюдение за эффектом и уровнями, если применимо
Алкоголь	Может провоцировать колебания гликемии, усиливать раздражение ЖКТ и нагрузку на печень	Предпочтительно воздержаться; если употребляете — минимальные дозы и контроль сахара крови у пациентов с нарушением углеводного обмена

Способ применения и дозы

Препарат вводится медицинским работником только глубоко в ягодичную мышцу. Суспензию готовят непосредственно перед инъекцией по инструкции.

Старт перед LAR: нередко врач оценивает переносимость на короткой форме октреотида (подкожно 0,1 мг 2–3 раза в день 1–2 недели).

Режимы:

Акромегалия: обычно 20 мг каждые 4 недели. Через 2–3 инъекции врач пересматривает дозу по GH/IGF-1 и симптомам: может снизить до 10 мг или повысить до 30 мг каждые 4 недели.
Нейроэндокринные опухоли ЖКТ/поджелудочной с гормональными симптомами: старт обычно 20 мг каждые 4 недели; далее индивидуальная коррекция (10–30 мг каждые 4 недели) по клинике и маркёрам.
«Прорывные» симптомы между инъекциями: по решению врача допускается кратковременное подкожное введение короткого октреотида.

Техника введения: менять сторону ягодицы при каждой инъекции; не вводить внутривенно или подкожно.

Передозировка

Симптомы: усиление типичных нежелательных реакций (выраженная брадикардия, спазмы живота, диарея, изменения гликемии, гипотензия).

Действия: немедленное медицинское наблюдение, симптоматическая терапия, контроль ЭКГ и гликемии. Специфического антидота нет.

Применение у беременных и кормящих грудью

Беременность: данных ограничено. Решение принимает врач-специалист.

Грудное вскармливание: неизвестно, в какой степени октреотид попадает в грудное молоко. Рассматривают временное прекращение лактации или альтернативную терапию с учётом клинической необходимости.

Влияние на способность управлять транспортом и механизмами

На фоне лечения могут возникать головокружение, утомляемость, изменения ЧСС. До оценки индивидуальной реакции избегайте вождения и работы с механизмами, требующими повышенной скорости реакции.

Особые указания

До начала длительной терапии и далее периодически целесообразно УЗ-контролирование желчного пузыря. При появлении болей справа вверху живота — срочно к врачу.

Необходимо контролировать гликемию, особенно у пациентов с диабетом/инсулиномами и в первые месяцы терапии; возможно изменение потребности в инсулине или ПССП.

При длительном применении возможны изменения ТТГ/Т4 и снижение B12 — периодические анализы по назначению врача.

Рекомендован контроль ЧСС и ЭКГ при наличии брадикардии/лечении бета-блокаторами.

Категория продажи

По рецепту врача.

Сандостатин Лар 30 мг (Октреотид 30 мг) микросферы для приг. сусп. для в/м введ. 1 фл. в Москве

Описание

Отзывы (0)

Форма выпуска:

Производитель:

Страна:

Срок годности:

Условия хранения:

Для детей:

Беременным:

Кормящим матерям:

Водителям:

Употреблять алкоголь: