Лекарственные формы
Капсулы пролонгированного действия, 50 штук в упаковке.
Состав
Капсулы пролонгированного действия твердые желатиновые, №4, с непрозрачным корпусом и крышечкой желтого цвета, с нанесенной на корпус надписью черного цвета "Ebr 30"; содержимое капсул - гранулы желтого цвета.
Вспомогательные вещества: сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная) - 62.43 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:2) - 0.62 мг, тальк - 1.18 мг, диэтилфталат - 0.06 мг, фумаровая кислота - 8.88 мг, гипромеллоза - 11.28 мг, этилцеллюлоза - 1.75 мг, стеариновая кислота - 0.47 мг, гипромеллозы фталат - 0.72 мг.
Состав оболочки капсулы: желатин - 32.707 мг, титана диоксид - 1.2 мг, краситель железа оксид желтый - 0.293 мг, вода - 5.8 мг.
Состав чернил черных: (шеллак, краситель железа оксид черный, пропиленгликоль, аммиак водный) - не более 0.19 мг.
Состав сахарной крупки (сахароза, патока крахмальная): сахароза - 80-91.5%, крахмал кукурузный - 8.5-20%, вода - макс. 1.5%.
Клинико-фармакологическая группа
Альфа1-адреноблокатор. Антигипертензивный препарат.
Фармако-терапевтическая группа
Альфа-адреноблокатор.
Фармакологическое действие
Антигипертензивный препарат. Урапидил имеет центральный и периферический механизм действия. Блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, благодаря чему снижается ОПСС.
Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-НТ1А-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы). ЧСС, сердечный выброс не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения ОПСС.
Стимулирует пресинаптические α2-адренорецепторы.
Снижает систолическое и диастолическое АД, не вызывает рефлекторной тахикардии.
Снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, таким образом (при отсутствии аритмии) увеличивает сниженный минутный объем сердца.
Не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержку жидкости в организме.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь 80-90% урапидила всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 4-6 ч после приема препарата внутрь.
Относительная биодоступность капсул пролонгированного действия, по сравнению с раствором урапидила для приема внутрь, составляет 92 (83-103)%.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 80%. Vd - 0.77 л/кг массы тела.
Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Метаболизм
Метаболизируется преимущественно в печени. Основной метаболит - гидроксилированное производное (в 4-м положении бензольного кольца), которое практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил.
Выведение
Т1/2 составляет примерно 4.7 ч (3.3-7.6 ч). 50-70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного вещества) выводится почками, остальная часть выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного n-гидроксилированного урапидила).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста и у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью Vd и клиренс снижены, а Т1/2 увеличен.
Показания препарата Эбрантил®
— артериальная гипертензия тяжелой степени (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, утром и вечером, одновременно с приемом пищи, запивая небольшим количеством воды.
Дозу препарата необходимо подбирать индивидуально.
Назначают по 30 мг 2 раза/сут. При необходимости доза препарата Эбрантил® может быть увеличена до 120 мг (по 2 капсулы 30 мг или по 1 капсуле 60 мг 2 раза/сут).
Максимальная суточная доза составляет 180 мг в 2 приема.
У пациентов пожилого возраста, а также пациентов с нарушением функции печени и/или с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени при применении препарата Эбрантил® может потребоваться уменьшение дозы в зависимости от показателей АД и лабораторных показателей функции печени и/или почек.
Побочное действие
Определение частоты побочных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частоту невозможно определить на основании имеющихся данных).
|
Часто
|
Нечасто
|
Очень редко
|
Частота неизвестна
|
|
Со стороны сердечно-сосудистой системы
|
| |
Ощущение сердцебиения,
тахикардия,
брадикардия,
чувство сдавления или боли в груди (симптомы, типичные для приступа стенокардии),
ортостатическая гипотензия
|
|
|
|
Со стороны пищеварительной системы
|
|
Тошнота
|
Рвота,
диарея,
сухость слизистой оболочки полости рта
|
|
|
|
Лабораторные показатели
|
| |
|
Обратимое повышение активности печеночных ферментов,
тромбоцитопения*
|
|
|
Со стороны нервной системы
|
|
Головокружение, головная боль
|
Повышенная утомляемость,
нарушения сна
|
Дисфория
|
|
|
Со стороны репродуктивной системы
|
| |
|
Приапизм
|
|
|
Со стороны мочевыделительной системы
|
| |
|
Учащенное мочеиспускание и учащение случаев недержания мочи
|
|
|
Со стороны кожи и подкожных тканей
|
| |
Сухость кожи
|
|
|
|
Аллергические реакции
|
| |
Кожный зуд,
экзантема,
покраснение кожи
|
|
Ангионевротический отек, крапивница
|
|
Со стороны дыхательной системы
|
| |
Заложенность носа
|
|
|
|
Общие реакции
|
| |
Генерализованные отеки
|
|
|
* В очень редких случаях наблюдалось тромбоцитопения в период применения препарата Эбрантил®, хотя причинная связь с проводимым лечением препаратом путем проведения, например, иммунологических проб, не установлена.
Пациент должен сообщить врачу об усилении любых из указанных выше побочных эффектов или появлении любых других побочных эффектов.
Противопоказания к применению
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или дефицит сахаразы/изомальтазы;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью: нарушение функции печени, пациенты с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени, хроническая сердечная недостаточность, стеноз аортального и митрального клапана, эмболия легочной артерии, нарушение сократимости миокарда вследствие заболевания перикарда (например, тампонада, хронический перикардит), при одновременном применении с циметидином, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Эбрантил® не следует применять при беременности и в период грудного вскармливания в связи с отсутствием клинических данных по применению.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с нарушением функции печени средней и тяжелой степени при применении препарата Эбрантил® может потребоваться уменьшение дозы в зависимости от показателей АД и лабораторных показателей функции печени и/или почек.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени при применении препарата Эбрантил® может потребоваться уменьшение дозы в зависимости от показателей АД и лабораторных показателей функции печени и/или почек.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста при применении препарата Эбрантил® может потребоваться уменьшение дозы в зависимости от показателей АД и лабораторных показателей функции печени и/или почек.
Особые указания
Возможны случаи развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период терапии препаратом Эбрантил® необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Это особенно актуально в начале лечения, при повышении дозы препарата или замене препарата, а также употреблении алкоголя в период лечения.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, головокружение, повышенная утомляемость, заторможенность, коллапс.
Лечение: в течение первых 4 ч после передозировки возможно промывание желудка и применение активированного угля. При выраженном снижении АД пациенту следует придать горизонтальное положение, ноги приподнять; проводить мероприятия по увеличению ОЦК, симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
Антигипертензивное действие урапидила может усиливаться при совместном приеме с альфа-адреноблокаторами, вазодилататорами или другими гипотензивными средствами, а также при состояниях, связанных со снижением объема жидкости в организме (диарее, рвоте) и при приеме этанола (алкоголя).
При одновременном приеме циметидина Cmax урапидила в плазме крови может увеличиваться на 15%.
Не рекомендовано применение с ингибиторами АПФ, поскольку данных о такой комбинации пока недостаточно.
Условия хранения Эбрантил®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Россия
Казахстан
.jpg?id=41)
Мне было диагностировано повышенное артериальное давление, и моему врачу было рекомендовано попробовать этот препарат в качестве части моей терапии. Я начал принимать капсулы согласно предписанным инструкциям и уже через несколько дней заметил положительные изменения. Моя артериальная гипертензия стала более устойчивой, и я чувствовал себя более энергичным и активным. Важно отметить, что у меня не возникло серьезных побочных эффектов. Мое давление стабилизировалось, и я чувствую себя гораздо лучше. Очень ценю эффективность этого препарата и то, как он помог мне справиться с моими проблемами с давлением.
Добрый день, интересуют побочные реакции которые могут быть от приема таблеток?
Этот препарат постоянно сложно найти, спасибо, что у Вас он представлен, в капсулах аналогов ему нет, очень хорошо сбивает давление.
Покупаю эти капсулы дедушке для нормализации давления, говорит, что помогают. Меня здесь устраивает цена, так как купить эбрантил в наших аптеках дешевле двух тысяч практически никогда не удается. А тут просто, забронировал и получил по цене заметно ниже.
Проблемы с давлением были у меня всю жизнь, но после того, как случился первый гипертонический криз, я действительно испугалась. Доктор назначил эбрантил курсом вместе с несколькими другими препаратами. Уже через несколько дней после начала приема я стала чувствовать себя лучше. Сейчас принимаю капсулы курсом несколько раз в год, больше приступов не было, надеюсь, и не будет. Но я постоянно наблюдаюсь и доктора, поэтому всем советую перед тем как сделать заказ, обязательно проконсультироваться, мало ли что. Возможно, то что мне помогло, другим может не подойти. А если вам тоже назначили эти таблетки, то берите, особенно если учесть, что цена в сравнении с другими лекарствами, более чем доступная.