Эпилепсия – хроническое заболевание головного мозга, при котором отдельные группы нервных клеток периодически начинают работать «несинхронно», генерируя чрезмерную электрическую активность. Это проявляется различными типами приступов: от кратких «выключений» сознания до выраженных судорог с падением.

Задача лечения – сделать приступы максимально редкими или полностью их предотвратить и тем самым снизить риск травм, внезапных падений, ограничения в повседневной активности. Зонисамид уменьшает патологическую активность нейронов и помогает стабилизировать электрические процессы в мозге. За счет этого снижается частота и выраженность приступов, а у части пациентов они могут полностью прекратиться на фоне правильно подобранной терапии.

Как действует

Зонисамид воздействует на несколько звеньев формирования эпилептического приступа:

Блокирует натриевые каналы в мембранах нейронов, что препятствует повторному возникновению чрезмерных импульсов.
Влияет на кальциевые (T-типа) каналы, ограничивая распространение возбуждения по нейронным цепям.
Модулирует системы тормозных и возбуждающих медиаторов (ГАМК-ергическую и глутаматергическую), помогая мозгу лучше «сдерживать» вспышки патологической активности.
Обладает слабым эффектом ингибирования карбоангидразы, что косвенно влияет на обмен ионов в нервной ткани.

Многокомпонентный механизм действия позволяет использовать зонисамид как самостоятельное средство у части больных, так и в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами, когда одного лекарства недостаточно.

Кому показан

Зонисамид может быть назначен:

Взрослым и подросткам (обычно с 12 лет и старше по решению врача):
- при парциальных (фокальных) приступах с сохранением или потерей сознания,
- при парциальных приступах с вторичной генерализацией;
как монотерапия (единственный препарат) – при впервые диагностированной эпилепсии у части пациентов;
как дополнительный препарат – если на фоне уже принимаемых противоэпилептических средств приступы сохраняются.

Как принимать

Режим дозирования подбирается только врачом индивидуально.

Прием возможен независимо от еды, но желательно соблюдать один и тот же режим (например, всегда после ужина).

Лечение обычно начинают с низкой дозы, затем ее постепенно увеличивают с интервалами в 1–2 недели, чтобы организм привык к препарату и снизить риск побочных эффектов.

Поддерживающая суточная доза часто делится на 1–2 приема в день (по решению врача).

Резко отменять препарат нельзя. Снижение дозы проводится только врачом и постепенно, чтобы не спровоцировать учащение приступов.

Ограничения к применению

Рассматриваемый медпрепарат не подходит или требует особой осторожности при следующих ситуациях:

Прошлые выраженные аллергические реакции на зонисамид или другие препараты сульфонамидного ряда.
Тяжелая почечная недостаточность и выраженные нарушения функции печени.
Состояния с выраженным метаболическим ацидозом (изменение кислотно-щелочного баланса крови).
Наличие в анамнезе камней в почках – требуется тщательное наблюдение; при выраженной мочекаменной болезни препарат обычно не выбирают.
Тенденция к снижению массы тела, нарушения питания – возможна дополнительная потеря веса.
Выраженные психические расстройства (депрессия, попытки суицида) – необходим особо пристальный контроль психического состояния.

Клиническая эффективность

Эффективность зонисамида изучена в ряде крупных клинических исследований:

У пациентов с парциальной эпилепсией, которые принимали зонисамид дополнительно к текущей терапии, у значительной части больных удалось добиться существенного уменьшения частоты приступов (у многих – не менее чем на 50%).
Часть пациентов достигает стойкой ремиссии – приступы не повторяются в течение длительного периода при соблюдении схемы лечения.
В исследованиях монотерапии у взрослых с впервые диагностированной эпилепсией зонисамид показал сравнимую эффективность с некоторыми «классическими» противоэпилептическими средствами.
Препарат продемонстрировал устойчивый эффект при длительном применении, что важно при хроническом течении заболевания.

Краткие советы пациенту

Принимайте капсулы строго по схеме.
Избегайте алкоголя. Он может провоцировать судорожные приступы и усиливать побочные эффекты препарата (сонливость, головокружение).
В начале лечения и при изменении дозы возможны сонливость и головокружение. Пока вы не убедились, что переносите препарат хорошо и приступы надежно контролируются, лучше воздержаться от управления автомобилем и работы, требующей высокой концентрации.
Пейте достаточное количество жидкости в течение дня (если нет ограничений по другим заболеваниям), не злоупотребляйте высокобелковыми и «жесткими» диетами – это помогает уменьшить риск образования камней в почках.

Zonisamide – противоэпилептический препарат, применяемый при парциальных (фокальных) приступах с возможным вторичным генерализованным распространением. Лекарство относится к производным сульфонамидов и действует сразу на несколько звеньев формирования эпилептической активности.

Состав и лекарственная форма

Одна капсула содержит:

активное вещество: зонисамид;
дополнительные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, лаурилсульфат натрия, гидрогенизированное растительное масло, диоксид титана (E171), желатин, шеллак, красный оксид железа (E172), печатные чернила.

Производственная форма: твердые желатиновые капсулы для приема внутрь.

Упаковка обычно содержит 28 капсул, рассчитанных на начальный курс или один из этапов титрации дозы.

Фармакологические эффекты

Зонисамид относится к современным противоэпилептическим средствам с многоцелевым механизмом:

Блокада потенциал-зависимых натриевых каналов. Зонисамид стабилизирует мембраны нейронов и препятствует повторному высокочастотному разряду. Это снижает вероятность возникновения пароксизмальной активности в коре головного мозга.
Воздействие на Т-тип кальциевых каналов. Уменьшение входа кальция в нейрон помогает тормозить патологические ритмы, особенно в структурах таламуса, участвующих в распространении эпилептических импульсов.
Модуляция медиаторных систем. Препарат способствует усилению тормозного ГАМК-ергического влияния и частично снижает активность возбуждающих глутаматергических путей. Это помогает выровнять баланс «торможение/возбуждение» в нервной системе.
Слабое ингибирование карбоангидразы. За счет влияния на фермент карбоангидразу у части пациентов формируется легкий метаболический ацидоз, что дополнительно способствует снижению эпилептической активности, но требует контроля у предрасположенных лиц.

За счет комбинированного действия зонисамид уменьшает частоту и интенсивность приступов, способствует более стабильному течению заболевания и позволяет снизить дозы других противоэпилептических средств при комбинированной терапии.

Фармакокинетика

Зонисамид хорошо и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность близка к 100%. Прием пищи существенно не влияет на степень всасывания, но может слегка замедлять наступление эффекта.

Время достижения максимальной концентрации (Tmax) обычно 2–6 часов после приема капсулы.

Связывание с белками плазмы около 40–50%, что снижает риск вытеснения другими лекарствами, но полностью его не исключает.

Препарат хорошо проникает в ткани, включая головной мозг, где достигает терапевтических концентраций.

Основной путь – печеночный (участвуют изоферменты цитохрома P450, преимущественно CYP3A4), далее метаболиты подвергаются конъюгации. Часть дозы (до 30%) выделяется в неизмененном виде.

Основная экскреция – через почки с мочой. Период полувыведения у взрослых – примерно 50–70 часов, у пациентов, принимающих индукторы печеночных ферментов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал), может сокращаться до 30–40 часов.

Показания к применению

Состояние	Цель назначения	Возрастные ограничения
Парциальные (фокальные) эпилептические приступы с или без вторичной генерализации у взрослых	Снижение частоты и тяжести приступов в составе комбинированной терапии, иногда в качестве монотерапии	Взрослые (≥18 лет)
Парциальные приступы с или без вторичной генерализации у детей и подростков	Дополнительный препарат к уже проводимому лечению при недостаточном контроле приступов	Обычно с 6 лет (в зависимости от национальных инструкций и решения врача)

Противопоказания

Прием недопустим или требует особой осторожности в следующих ситуациях:

ранее отмеченные серьезные реакции на зонисамид или другие препараты из группы сульфонамидов;
тяжелая почечная недостаточность (значительное снижение скорости клубочковой фильтрации);
выраженные нарушения функции печени;
острые тяжелые метаболические ацидозы, не скорректированные другими методами.

С осторожностью препарат назначают пациентам с мочекаменной болезнью в анамнезе, склонностью к обезвоживанию, на строгой кетогенной диете, с низкой массой тела, а также людям пожилого возраста.

Побочные действия

Не у всех пациентов развиваются нежелательные эффекты, однако знать о возможных реакциях важно, чтобы вовремя обратиться к врачу.

Чаще отмечаемые:

сонливость, утомляемость, ощущение «заторможенности»;
головокружение, шаткость походки, неустойчивость;
головная боль;
снижение аппетита, потеря массы тела;
тошнота, иногда боли в животе;
нарушения сна (бессонница или, наоборот, повышенная сонливость);
раздражительность, перепады настроения.

Реже:

нарушение концентрации внимания, замедление мышления, проблемы с памятью;
парестезии (ощущение «мурашек», покалывания);
двоение в глазах, затуманенное зрение;
кожные высыпания, зуд, чувствительность к солнечному свету;
снижение потоотделения и перегрев, особенно у детей при высокой температуре воздуха.

Лекарственные взаимодействия

Зонисамид часто используется вместе с другими антиэпилептическими препаратами, поэтому вопрос взаимодействий особенно важен.

Основные лекарственные взаимосвязи

Препарат / фактор	Суть взаимодействия	Практическое значение
Карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и другие сильные индукторы CYP3A4	Ускоряют распад зонисамида в печени	Возможно снижение концентрации и эффекта; врач может скорректировать дозу и чаще контролировать состояние
Вальпроевая кислота	Возможны изменения уровней обоих препаратов, повышение риска побочных эффектов ЦНС	Требуется наблюдение за пациентом; иногда – адаптация доз
Другие ингибиторы карбоангидразы (топирамат, ацетазоламид)	Суммирование влияния на кислотно-щелочной баланс	Повышается риск метаболического ацидоза и образования камней в почках; необходим контроль анализов и питьевого режима
Препараты, влияющие на функцию почек (НПВС, некоторые диуретики и др.)	Могут изменять выведение зонисамида	При длительном совместном применении – мониторинг функции почек и, при необходимости, коррекция доз
Гормональные контрацептивы	Клинически значимое влияние маловероятно, но индивидуальные колебания возможны	При изменении характера менструального цикла обсудите ситуацию с врачом
Алкоголь	Усиление седативного эффекта, неустойчивости, снижение контроля над приступами; повышается риск травм	Рекомендуется полностью исключить употребление алкогольных напитков на фоне терапии

Способ применения и дозы

Схему лечения определяет врач индивидуально. Ниже приведены общие принципиальные подходы, которые не должны использоваться для самолечения.

Начало терапии. Обычно начинают с 50 мг в сутки, принимаемой один раз в день, предпочтительно в одно и то же время.

Титрация дозы. Через 1–2 недели врач может увеличить суточную дозу на 50 мг, оценивая переносимость и контроль приступов.

Поддерживающая доза. У многих пациентов эффективный диапазон составляет 300–500 мг в сутки, принимаемых 1–2 раза в день. Иногда достаточно более низких доз.

Дети и подростки

Дозирование рассчитывается по массе тела (обычно начинают с низких доз в мг/кг и постепенно увеличивают под контролем врача).

Резко прекращать лечение нельзя: это может спровоцировать учащение или усиление приступов. Снижение дозы проводится постепенно, под контролем специалиста.

Передозировка

Возможные симптомы:

выраженная сонливость вплоть до оглушения или комы;
сильное головокружение, нестойкость при ходьбе;
нистагм (движения глаз), заторможенность речи;
тошнота, рвота;
нарушения дыхания, изменения сердечного ритма;
усиление судорожной активности у пациентов с эпилепсией.

Тактика помощи:

Немедленно обратиться за экстренной медицинской помощью или вызвать «скорую».
В стационаре возможны промывание желудка (если препарат принят недавно), назначение активированного угля.
Проводится поддерживающая терапия: контроль дыхания, сердечной деятельности, водно-электролитного баланса.
Зонисамид частично удаляется при гемодиализе, поэтому в тяжелых случаях врач может принять решение о проведении этой процедуры.

Применение у беременных и кормящих грудью женщин

Опыт применения зонисамида при беременности ограничен. Как и другие противоэпилептические препараты, он может быть связан с риском развития врожденных пороков у плода, особенно при использовании высоких доз и комбинированной терапии.

Зонисамид проникает в грудное молоко. В большинстве случаев кормление грудью не рекомендуется или требует тщательного наблюдения за состоянием ребенка при совместном решении врача и матери.

Во всех случаях выбор терапии при беременности и лактации индивидуален и осуществляется с учетом баланса пользы и риска.

Влияние на водительские способности и управление механизмами

Зонисамид может вызывать сонливость, головокружение, нарушения координации, замедление скорости реакции и изменения зрения. Кроме того, у пациента с эпилепсией сохраняется риск самих приступов.

На период подбора дозы или при изменении схемы лечения желательно воздержаться от:

управления автомобилем;
работы с движущимися механизмами;
занятий, требующих быстрой реакции и повышенного внимания (работа на высоте, обслуживание сложной техники).

Особые указания

На начальных этапах лечения и при увеличении дозы рекомендуется чаще посещать врача. Может потребоваться периодический контроль крови (общий анализ, биохимия), показателей функции почек и кислотно-щелочного состояния, особенно у детей, пациентов с сопутствующими заболеваниями и при совместном приеме с другими карбоангидразными ингибиторами.

Зонисамид повышает вероятность образования камней в почках, особенно при склонности к нефролитиазу, недостаточном употреблении жидкости или при жарком климате.

Рекомендуется поддерживать адекватный питьевой режим (если нет ограничений от кардиолога или нефролога).

У некоторых пациентов, особенно детей, описано снижение потоотделения и перегрев. В жаркую погоду необходимо избегать длительного нахождения под прямыми солнечными лучами, помнить о достаточном приеме жидкости, при первых признаках перегрева (слабость, головокружение, сухая горячая кожа) обращаться к врачу.

На фоне зонисамида возможна потеря веса вследствие снижения аппетита. Пациентам с изначально низкой массой тела и детям важно регулярно контролировать вес.

У части больных возможны изменения настроения, тревожность, появление депрессивных мыслей. Важно своевременно сообщать врачу о любых изменениях психоэмоционального состояния. При появлении мыслей о самоповреждении необходима срочная помощь.

Даже при хорошем самочувствии отменять препарат самостоятельно нельзя. Врач может рекомендовать постепенное снижение доз только после длительного периода стабильной ремиссии.

Категория продажи

Zonisamide – лекарственное средство, отпускаемое по рецепту врача.

Зонисамид 50 мг капсулы Mylan Италия №28 в Москве

Описание

Отзывы (0)

Форма выпуска:

Производитель:

Страна:

Срок годности:

Условия хранения:

Для детей:

Беременным:

Кормящим матерям:

Водителям:

Употреблять алкоголь: