Инвега применяется в основном при шизофрении и шизоаффективном расстройстве. Эти состояния связаны с нарушением работы определённых отделов головного мозга и дисбалансом нейромедиаторов – химических «передатчиков» нервных импульсов.
Лекарство помогает уменьшить интенсивность психотических симптомов, сделать мышление более упорядоченным, снизить внутреннее напряжение, тревогу и агрессию. При шизоаффективном расстройстве препарат также благоприятно влияет на перепады настроения, облегчая сочетанное течение психотических и аффективных проявлений. При длительном регулярном приеме снижается риск повторных обострений заболевания.
Как действует
Палиперидон относится к атипичным антипсихотикам. Его действие связано преимущественно с влиянием на рецепторы к дофамину (D₂) и серотонину (5-HT₂A) в головном мозге.
Основные механизмы:
Нормализация дофаминергической передачи. При психотических расстройствах активность дофамина в определённых структурах мозга чрезмерно повышена. Палиперидон частично блокирует дофаминовые рецепторы, уменьшает патологическую стимуляцию и тем самым снижает бред, галлюцинации, агрессивность.
Влияние на серотониновые рецепторы. Воздействие на 5-HT₂A-рецепторы помогает смягчать негативные симптомы (эмоциональное обеднение, замкнутость), уменьшает риск выраженных двигательных побочных эффектов, характерных для старых нейролептиков.
Дополнительное воздействие. В меньшей степени препарат взаимодействует с альфа-адренорецепторами и рецепторами гистамина, что может объяснять такие эффекты, как снижение тревоги и седативное действие у части пациентов.
Кому показан
Назначается врачом, когда требуется более высокая суточная доза палиперидона. Обычно такая дозировка используется:
для поддерживающего лечения взрослых пациентов с шизофренией, у которых ранее была установлена эффективность палиперидона в меньших дозах;
для терапии взрослых пациентов с шизоаффективным расстройством (как в составе монотерапии, так и в комбинации с нормотимиками или антидепрессантами), если врач считает целесообразным повышение дозы до 9 мг;
у пациентов, которым ранее назначались другие антипсихотики, но при переводе на палиперидон требуется доза ближе к верхнему диапазону терапевтического интервала.
Как принимать
Принимают один раз в сутки, предпочтительно утром, примерно в одно и то же время.
Таблетку нужно проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды. Разламывать, разжёвывать или измельчать её нельзя – иначе нарушится механизм пролонгированного высвобождения.
Можно принимать независимо от еды, однако важно соблюдать одинаковый режим: либо всегда натощак, либо всегда после еды. Это помогает поддерживать стабильный уровень лекарства в крови.
Обычно терапию начинают с меньших доз (3 или 6 мг в сутки) и постепенно повышают их под контролем врача. Доза 9 мг назначается, если при меньшей дозировке эффект недостаточен, но препарат хорошо переносится.
При шизофрении и шизоаффективном расстройстве терапия, как правило, длительная.
Ограничения к применению
Инвега не подходит или требует особой осторожности в следующих ситуациях:
Аллергические реакции на палиперидон или рисперидон в анамнезе.
Тяжелые нарушения функции почек.
Выраженные заболевания сердца и сосудов.
Состояния, предрасполагающие к падению артериального давления.
Эпилепсия и другие судорожные расстройства.
Другие особенности:
повышенная склонность к образованию тромбов;
болезнь Паркинсона или другие экстрапирамидные расстройства;
наличие в анамнезе злокачественного нейролептического синдрома на фоне других антипсихотиков.
Клиническая эффективность
Эффективность палиперидона при лечении шизофрении и шизоаффективного расстройства подтверждена в ряде клинических исследований:
У пациентов с острым обострением шизофрении применение палиперидона приводило к выраженному снижению баллов по стандартизированным шкалам (PANSS, CGI) уже в первые недели терапии. У многих больных удавалось добиться уменьшения бреда и галлюцинаций, снижения агрессивного поведения и тревоги.
При длительном применении (в течение нескольких месяцев и более) препарат показал способность уменьшать частоту рецидивов, удлинять период ремиссии и стабилизировать психическое состояние, особенно при соблюдении рекомендованного режима приема.
У пациентов с шизоаффективным расстройством палиперидон снижал не только психотические симптомы, но и выраженность депрессивных и маниакальных проявлений, что облегчало ведение заболевания в целом.
Краткие советы пациенту
Принимайте Инвегу каждый день в одно и то же время, не пропуская доз.
Не прекращайте прием и не меняйте дозу самостоятельно. Любое ухудшение самочувствия, появление необычных ощущений или побочных эффектов обсуждайте с лечащим врачом.
Старайтесь избегать алкоголя: он может усиливать сонливость, снижать ясность мышления и затруднять оценку эффективности терапии.
При выраженной сонливости, головокружении или нарушении концентрации лучше воздержаться от вождения автомобиля и работы с механизмами до тех пор, пока врач не подтвердит безопасность таких действий.
Добавьте свой отзыв о препарате
Вы можете оставить отзыв анонимно, или авторизоваться через социальные сети:
Загрузка...
Инструкция
Invega – это современный антипсихотический препарат пролонгированного действия, содержащий палиперидон. Предназначен для длительного контроля симптомов шизофрении и шизоаффективных расстройств у взрослых. Особенность формы – медленное, предсказуемое высвобождение действующего вещества в течение суток, что позволяет принимать таблетки один раз в день и поддерживать стабильную концентрацию лекарства в крови.
Состав и лекарственная форма
Действующее вещество: палиперидон.
Дополнительные компоненты ядра таблетки:
полиэтиленоксид 200 К и 7000 К (формируют матрицу замедленного высвобождения);
ацетат целлюлозы и гидроксиэтилцеллюлоза (полимерная мембрана, через которую постепенно выходит палиперидон);
полиэтиленгликоль-3350;
краситель оксид железа красный (E172), придающий цвет оболочке.
Производственная форма: таблетки пролонгированного (удлинённого) высвобождения, предназначенные для приёма внутрь.
Упаковка обычно содержит 28 таблеток в блистерах, помещённых в картонную коробку.
Фармакологические эффекты
Палиперидон относится к группе атипичных антипсихотиков. Это активный метаболит рисперидона. Его действие связано с влиянием на обмен основных нейромедиаторов головного мозга – допамина и серотонина.
Основной механизм: блокирование (антагонизм) D₂-дофаминовых и 5-HT₂A-серотониновых рецепторов.
Дополнительное действие: умеренный антагонизм к α₁-адренорецепторам и H₁-гистаминовым рецепторам.
снижается выраженность когнитивных нарушений (концентрация внимания, логическое мышление), что помогает человеку лучше ориентироваться в повседневной жизни;
стабилизируется настроение у части пациентов с шизоаффективными расстройствами.
По сравнению с «классическими» нейролептиками палиперидон в терапевтических дозах реже вызывает тяжёлые двигательные нарушения, однако риск экстрапирамидных симптомов (ригидность, тремор, акатизия) сохраняется, особенно при высоких дозах.
Фармакокинетика
После приёма внутрь палиперидон высвобождается постепенно, поэтому повышение его концентрации в крови происходит плавно, без резких пиков. Максимальный уровень обычно достигается в пределах 24 часов.
Палиперидон хорошо проникает в ткани, включая головной мозг. Связывание с белками плазмы – около 70 %.
В отличие от многих других антипсихотиков, палиперидон метаболизируется в печени в меньшей степени, основная часть выводится почками в неизменённом виде. Это снижает вероятность лекарственных взаимодействий через систему ферментов CYP450, но делает функцию почек ключевым фактором при подборе дозы.
Период полувыведения составляет около суток, что позволяет использовать препарат один раз в день. При регулярном приёме стабильная концентрация достигается спустя несколько дней.
Показания к применению
Клиническая ситуация
Цель назначения
Возрастная категория
Шизофрения с острым психотическим эпизодом (галлюцинации, бред, выраженная дезорганизация поведения)
Купирование психотических симптомов, снижение тревоги и возбуждения
Взрослые (18 лет и старше)
Поддерживающая терапия шизофрении после купирования обострения
Поддержание ремиссии, профилактика рецидивов, стабилизация состояния
Взрослые
Шизоаффективное расстройство (по решению врача, с учётом действующей инструкции в конкретной стране)
Влияние на психотическую симптоматику и вторичную стабилизацию настроения
Взрослые
Переход с других антипсихотиков на палиперидон
Обеспечение непрерывности терапии при неудовлетворительной переносимости или недостаточной эффективности прежнего средства
Взрослые, по индивидуальной схеме
Противопоказания
Препарат не применяют в следующих ситуациях:
ранее отмеченные тяжёлые аллергические реакции на палиперидон, рисперидон или другие компоненты лекарства;
острое состояние тяжёлого угнетения центральной нервной системы;
тяжёлая степень хронической почечной недостаточности, когда выведение препарата существенно нарушено (конкретное решение принимает врач-нефролог совместно с психиатром);
выражённые нарушения сердечного ритма, врождённое удлинение интервала QT или наличие в анамнезе эпизодов желудочковой тахикардии.
С особой осторожностью препарат назначают при болезни Паркинсона, деменции у пожилых людей, эпилепсии, тяжёлых сердечно-сосудистых и обменных заболеваниях (сахарный диабет, ожирение, нарушения липидного обмена).
Побочные действия
Нежелательные реакции не возникают у каждого пациента, однако о любых новых или усиливающихся симптомах важно сообщать врачу. Наиболее часто отмечаются:
сонливость или, наоборот, ощущение внутреннего беспокойства, тремор, мышечная скованность, замедленность движений, чувство тревоги, бессонница, головокружение, головная боль;
изменения настроения, снижение эмоциональной реакции, иногда кратковременное усиление тревоги в начале лечения;
учащённое сердцебиение, эпизоды снижения артериального давления, особенно при резком вставании (ортостатические реакции), ощущение перебоев в работе сердца;
тошнота, сухость во рту, запоры, реже – рвота, боли в животе, повышение массы тела;
нарушения менструального цикла, выделения молока из молочных желёз, снижение либидо, у мужчин – уменьшение потенции, увеличение грудных желез;
повышение уровня сахара и липидов крови, прибавка веса; у предрасположенных возможно развитие нарушений углеводного обмена;
снижение количества лейкоцитов или тромбоцитов (обычно обнаруживается при лабораторном контроле).
Лекарственные взаимодействия
Хотя палиперидон в меньшей степени зависит от печёночных ферментов, он может вступать во взаимодействие с рядом лекарств и веществ.
Группа/пример препарата или вещества
Возможный эффект при совместном приёме
Рекомендации
Алкоголь (пиво, вино, крепкие напитки), препараты с этанолом
Усиление седативного действия, снижение концентрации внимания, риск падения давления, утяжеление нарушений координации
Желательно полностью исключить употребление алкоголя на фоне терапии палиперидоном
Снотворные, седативные (бензодиазепины, некоторые антигистаминные, опиоидные анальгетики)
Суммирование угнетающего влияния на ЦНС, повышенный риск сонливости и дыхательных расстройств
Подбор доз только под контролем врача, самостоятельное сочетание не рекомендовано
Препараты, удлиняющие интервал QT (некоторые антиаритмики, макролидные и фторхинолоновые антибиотики, некоторые антидепрессанты)
Повышение вероятности серьёзных нарушений сердечного ритма
По возможности избегать сочетания; при необходимости – ЭКГ-контроль
Препараты, снижающие артериальное давление (антигипертензивные средства)
Усиление гипотензивного эффекта, риск головокружения и обмороков
Может потребоваться коррекция дозы антигипертензивной терапии
Комбинация требует тщательного наблюдения, иногда поиск альтернативы
Сильные индукторы ферментов (карбамазепин, некоторые противосудорожные, рифампицин и др.)
Снижение концентрации палиперидона, риск уменьшения эффективности
Может потребоваться повышение дозы Invega или выбор другого антипсихотика
Препараты, влияющие на работу почек (НПВС в высоких дозах, некоторые диуретики и др.)
Изменение клиренса палиперидона, колебания уровня в крови
Нужен контроль функции почек и симптомов передозировки
Способ применения и дозы
Все дозировки определяет психиатр индивидуально. Ниже приведены общие схемы, которые не заменяют врачебную консультацию.
Стартовая терапия шизофрении у взрослых
Чаще всего лечение начинают с дозы 6 мг один раз в сутки.
В зависимости от клинического ответа и переносимости доза может быть увеличена до 9–12 мг в сутки или снижена до 3 мг.
Таблетки принимают каждый день в одно и то же время.
Поддерживающая терапия
После стабилизации состояния врач подбирает минимальную эффективную дозу.
Для многих пациентов поддерживающая доза может составлять 6 или 9 мг в сутки.
Пациенты с умеренным снижением функции почек
Начальная доза обычно 3 мг в сутки, дальнейшая коррекция проводится осторожно, максимальная доза ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
Пожилые пациенты
Коррекция дозы ориентируется прежде всего на состояние почек и общую соматическую нагрузку. Начало терапии может потребовать более низких доз с постепенным повышением.
Переход с других антипсихотиков
Схема замены подбирается индивидуально: возможно постепенное снижение дозы прежнего препарата с одновременным увеличением дозы палиперидона. Резкая отмена или самостоятельная перестановка лекарств недопустимы.
Передозировка
Возможные симптомы значительного превышения дозы:
выраженная сонливость вплоть до оглушения;
резкая мышечная скованность, сильный тремор, нарушения движений;
падение артериального давления, обморок;
значительное учащение или замедление пульса, аритмии;
судорожные приступы;
возможен злокачественный нейролептический синдром (высокая температура, ригидность мышц, помрачение сознания, нарушения функции почек).
Тактика помощи:
незамедлительно вызвать «скорую помощь»;
до её прибытия – обеспечить безопасность, уложить пациента на бок, освободить от стесняющей одежды, контролировать дыхание;
в стационаре проводят мониторинг жизненно важных показателей и ЭКГ, при необходимости – промывание желудка (если от момента приёма прошло немного времени), назначение активированного угля, инфузионную терапию;
при выраженных экстрапирамидных симптомах применяют антихолинергические препараты;
при падении давления – внутривенные жидкости и сосудосуживающие средства, подбираемые врачом.
Применение у беременных и кормящих грудью женщин
Данные о безопасности палиперидона при беременности ограничены. Известно, что применение антипсихотиков во втором и третьем триместре может сопровождаться у новорождённых симптомами отмены или экстрапирамидными нарушениями. Поэтому, во время беременности препарат применяют только в тех случаях, когда предполагаемая польза для женщины существенно превышает возможный риск для плода;
Палиперидон проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости продолжения терапии после родов обычно рекомендуется прекратить грудное вскармливание или рассмотреть альтернативный режим лечения.
Влияние на водительские способности и управление механизмами
Invega может вызывать сонливость, головокружение, заторможенность, нарушения концентрации внимания и зрения. Эти эффекты особенно выражены в начале терапии, при увеличении дозы, а также при сочетании с алкоголем или другими средствами, угнетающими центральную нервную систему.
До тех пор, пока не будет ясно, как именно препарат влияет на конкретного человека, не рекомендуется:
управлять автомобилем и иными транспортными средствами;
работать с механизмами, требующими быстрой реакции и точной координации;
выполнять работы на высоте и другие потенциально опасные виды деятельности.
Особые указания
У пациентов с сердечной недостаточностью, нарушениями ритма, перенесённым инфарктом миокарда требуется более частый контроль давления и ЭКГ.
При появлении выраженного сердцебиения, обмороков, болей в груди необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.
Палиперидон может способствовать увеличению веса, повышению уровня глюкозы и липидов в крови. Рекомендуется следить за массой тела, периодически сдавать анализы крови на сахар и липидный профиль, особенно при наличии диабета или преддиабета.
Антипсихотики могут нарушать способность организма адекватно реагировать на перегрев. Следует избегать длительного пребывания в жаре, бани, интенсивных физических нагрузок при высокой температуре окружающей среды, не забывать о питьевом режиме.
Применение антипсихотиков у пожилых людей с психозом на фоне деменции связано с повышенным риском инсульта и летального исхода; такое лечение допустимо только при крайней необходимости и под строгим контролем.
При эпилепсии или снижении судорожного порога (травмы головы, алкогольный абстинентный синдром) врач учитывает риск учащения приступов и при необходимости корректирует противосудорожную терапию.
Внезапное прекращение приёма Invega может привести к быстрому возвращению психотических симптомов, нарушению сна, тревоге. Отмена проводится постепенно под контролем психиатра.
Категория продажи
Invega относится к рецептурным лекарственным средствам.
Рекомендации по хранению
Держать таблетки в оригинальной заводской упаковке, защищая от влаги и прямого солнечного света. Температурный режим – как правило, до 25 °C (конкретные значения указаны на коробке).
Россия
Казахстан
