Зипрекса таблетки 10мг №28 в Москве

Состав

Основное действующее вещество – оланзапин.

Прочие компоненты: моногидрат лактозы, гидроксипропилцеллюлоза, кросповидон, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, белая смесь (гидроксипропилметилцеллюлоза, диоксид титана E171, макрогол, полисорбат 80), карнабатный воск, синий карнаубат (13).

Форма выпуска

Медикамент имеет форму таблеток, помещенных в упаковки по 28 штук в каждой.

Фармакологическое действие

Оланзапин - антипсихотическое средство с антимикотическим действием. Это вещество помогает стабилизировать настроение и обладает широким спектром действия, воздействуя на различные рецепторы. Тесты, проведенные в период доклинических исследований, показали, что этот компонент синтезируется из рецепторов серотонина (типы от 5HT2A / 2C и от 5HT3 до 5HT6), дофамина (типы D1, D2 и вместе с D3, D4 и D5), ацетилхолина (мускариновые M1-M5) и с ними α1-адренорецепторы и гистаминовый рецептор H1.

Элемент оланзапина обладает хорошим синтезом окончаний серотонинового 5HT2-типа (лучше, чем D2-концы допаминового типа) при тестировании in vitro и in vivo. Кроме того, электрофизиологические тесты показали избирательное снижение возбудимости мезолимбических (А10) дофаминергических нейронов под действием препарата. Но при этом оказывалось слабое влияние на пути взаимодействия, связанные с подвижностью - полоса (тип А9).

Препарат замедляет избегание (условный рефлекс), что является подтверждением его антипсихотических свойств при применении в меньших дозах, чем провоцирующие появление каталепсии (это проявление отрицательной двигательной реакции). Оланзапин может усиливать реакцию на раздражители при выполнении анксиолитических тестов, которые нельзя проводить с некоторыми антипсихотическими препаратами.

Фармакокинетика

Оланзапин имеет линейный фармакокинетический профиль. После приема внутрь хорошо всасывается (еда не влияет на его абсорбцию) и достигает максимальной концентрации в плазме крови в течение 5-8 часов. Концентрация стабильного состояния препарата стабилизируется примерно через неделю ежедневного приема.

Оланзапин имеет большой объем распределения (примерно 1000 литров), а это означает, что он хорошо распределяется по организму. Около 93% фракций связаны с белками плазмы - в основном с альбумином и кислым альфа-1-гликопротеином.

Метаболизм происходит в основном в печени (около 40% введенной дозы) и состоит из конъюгации и окисления. Основным метаболитом является 10-N-глюкуронид, который не проникает через гематоэнцефалический барьер. В частности, изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 участвуют в метаболических процессах (отсюда и риск фармакокинетических взаимодействий с веществами, влияющими на активность CYP1A2).

Выводится, метаболизируется (примерно 7% дозы остается в неизменном виде). Выводится примерно 53% с мочой и примерно 30% с фекалиями. Период полувыведения препарата находится в диапазоне 21-54 часа и может варьироваться в зависимости от группы пациентов: у людей старше 65 лет, у курильщиков и у женщин среднее время t1/2 увеличивается. Почечная недостаточность существенно не влияет на t1/2.

Показания к применению

Медикамент используется для быстрого предотвращения развития реакций возбуждения, а также поведенческих расстройств у людей с шизофренией или маниакальными атаками (в ситуациях, когда пероральное лечение не подходит).

Противопоказания

Основные ограничения: непереносимость составляющих веществ, а также диагностированная вероятность наличия глаукомы закрытого типа. Также нет информации о применении лекарства у детей.

Побочные действия

Наиболее частыми побочными эффектами лечения Зипрексой (наблюдаемыми более чем у 1 пациента из 10) являются сонливость, увеличение веса, ортостатическая гипотензия (резкое падение артериального давления при вставании из положения лежа) и повышение уровня пролактина (гормона).

Совместимость с другими медикаментами

Медикамент нельзя совмещать с:

• препаратами для лечения болезни Паркинсона;
• карбамазепином;
• флувоксамином;
• ципрофлоксацином.

Применение и дозы

Рекомендуемая начальная доза таблеток Зипрекса зависит от заболевания, которое лечится: при шизофрении и для профилактики маниакальных эпизодов используется 10 мг / день, а при лечении маниакальных эпизодов - 15 мг / день, если не используется это лекарство в сочетании с другими лекарствами: например, в этом случае начальная доза может составлять 10 мг в день.

Доза корректируется в зависимости от реакции пациента на лечение и переносимости лечения. Обычная доза составляет от 5 до 20 мг в день.

Передозировка

Признаки интоксикации: обычно возникает чувство возбуждения / агрессивности, тахикардия, дизартрия, кроме того, наблюдается снижение уровня сознания и развитие экстрапирамидных симптомов. Может быть кома.

Другие серьезные осложнения включают развитие НПВ, сердечного шока, сердечной аритмии и комы. Кроме того, могут возникать судороги, может снижаться / повышаться уровень артериального давления, может подавляться дыхательный процесс. Летальность наблюдалась при остром отравлении - употреблении 450 мг ЛС, хотя есть сведения о выживаемости при остром отравлении при употреблении 2 г препарата.

Специфического антидота у препарата нет. По клиническим симптомам требуется мониторинг основных показателей организма (включая поддержку дыхательного процесса, устранение недостаточности кровообращения, а также гипотонии) и устранение возникающих нарушений.

Особые указания

Препарат может влиять на гликемию и течение сахарного диабета (сообщалось о случаях гипергликемии, кетоацидоза и диабетической комы). В группах риска рекомендуется проверять уровень сахара в крови перед началом лечения, через 12 недель после начала лечения, а затем проверять один раз в год; также следует контролировать вес пациента.

Зипрекса не показана для лечения психозов и поведенческих расстройств, связанных с деменцией. Лекарство также не рекомендуется для лечения психоза, вызванного агонистами дофамина, при болезни Паркинсона (может наблюдаться ухудшение симптомов паркинсонизма и галлюцинации).

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку в настоящее время опыт применения препарата беременным женщинам ограничен, его можно применять в этот период только в экстренных случаях.

Ни в коем случае не рекомендуется применять препарат в период лактации.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследования в этом направлении не проводились, но следует соблюдать осторожность, так как Зипрекса может вызвать сонливость и головокружение.

Условия продажи

По назначению доктора.

Условия хранения

В сухом, прохладном месте, с ограниченным доступом для детей.