Тасмар (Толкапон, Tasmar) таблетки п/о 100мг №100 в Москве

Состав

Действующее вещество – толкапон.

Другие ингредиенты: дикальцийфосфат, микрокристаллическая целлюлоза, повидон К30, натрийгликолят крахмала, лактоза, тальк, стеарат магния, гидроксипропилметилцеллюлоза, желтый оксид железа, этилцеллюлоза, диоксид титана, триацетин, лаурилсульфат натрия.

Форма выпуска

Препарат имеет форму таблеток. Поставляется в упаковках по 100 штук в каждой.

Фармакологическое действие

Толкапон - это лекарство, которое активно, селективно и обратимо ингибирует катехол-О-метилтрансферазу (СОМТ). Катехол-О-метилтрансфераза распространяется по многим органам. COMT участвует в деградации катехоламинов, таких как дофамин, норадреналин и адреналин, а также их гидроксилированных метаболитов. Механизмом реакции, вероятно, является ингибирование катехол-O-метилтрансферазы и изменение фармакокинетики леводопы в плазме. Терапия основана на одновременном приеме леводопы и ингибитора декарбоксилазы ароматических аминокислот (например, карбидопы), что позволяет получить стабильную концентрацию леводопы в плазме. В результате ингибируется превращение леводопы в 3-метокси-4-гидрокси-L-фенилаланин.

При запущенной болезни Паркинсона важным компонентом лечения дополнительно является толкапон, который снижает метаболизм леводопы, тем самым уменьшая количество 3-метокси-4-гидрокси-L-фенилаланина, который при высоких концентрациях в плазме вызывает худший ответ на терапию катехоламинами.

Фармакокинетика

Время, необходимое для достижения максимальной концентрации толкапона, составляет 2 часа. Исследования подтверждают, что прием в дозе 100 или 200 мг действующего вещества трижды в день не вызывает накопления лекарства в организме. Использование таких доз исходного вещества приводит к пиковым концентрациям 3 и 6 микрограммов на миллилитр соответственно. Абсолютная биодоступность активного ингредиента составляет примерно 65% после перорального приема препарата. Когда толкапон принимается с пищей, абсорбция снижается и задерживается, но относительная биодоступность, тем не менее, составляет от 80 до 90%.

Более чем на 99,9% связывается с белками плазмы, большинство из которых составляют альбумин. Объем распределения действующего вещества - 9 литров.

Исходное вещество почти полностью метаболизируется до того, как вывести из организма. Исследования показали, что в неизмененном виде в моче обнаруживается лишь небольшое количество активного вещества, что составляет 0,5% от дозы. Основным путем метаболизма вышеуказанного вещества является глюкуронизация. Толкапон дополнительно метилируется катехол-О-метилтрансферазой до соединения 3-О-метил-толкапон. Затем он подвергается метаболизму цитохромами CYP3A4 и CYP2A6 до формы первичного алкоголя. Другая реакция - окисление первичного спирта до карбоновой кислоты. В небольшой степени амины образуются в процессе восстановления и последующего N-ацетилирования.

Коэффициент извлечения исходного вещества 0,15. Клиренс системы составляет примерно 7 литров в час. Биологический период полувыведения составляет примерно 2 часа. Выводится препарат с толкапоном на 60% с мочой и 40% с фекалиями.

Показания к применению

Тасмар используется при идиопатической болезни Паркинсона с двигательными колебаниями, а также у больных, которые не реагируют и не переносят другие ингибиторы катехол-О-метилтрансферазы.

В основном это лекарство, которое используется в качестве дополнения к терапии болезни Паркинсона и используется только в комбинированной терапии.

Тасмар используется в сочетании с препаратами, содержащими леводопа и бензеразид или леводопа и карбидопа, у людей, для которых приемлемо лечение леводопой. Он не рекомендуется в качестве адъюванта первой линии из-за его побочных эффектов.

Противопоказания

Ограничениями к применению медикамента являются гиперчувствительность к составляющим веществам, тяжелые дискинезии, наличие феохромоцитомы мозгового вещества надпочечников, повышение уровня ферментов печени в сыворотке крови и связанные с ними заболевания печени.

Также препарат противопоказан больным, перенесшим злокачественный нейролептический синдром, нетравматический рабдомиолиз или гипертермию.

Побочные действия

Наиболее часто прием лекарства может спровоцировать появление непроизвольных движений (дискинезии), тошноты, снижения аппетита, диареи, головной боль, головокружений, проблем со сном, сонливости, чувства головокружения при вставании, спутанности сознания и галлюцинаций, двигательных расстройств с непроизвольными подергиваниями мышц или необычным расположением частей тела (дистонии).

Совместимость с другими медикаментами

Запрещен одновременный прием с:

• антидепрессантами;
• альфа-метилдопой;
• апоморфином;
• добутамином;
• адреналином и изопреналином
• антикоагулянтами варфаринового типа.

Исследования in vitro подтвердили, что толкапон может влиять на препараты, метаболизируемые CYP2C9. Тасмар влияет на метаболические процессы катехоламинов, и весьма вероятно взаимодействие активного вещества с другими препаратами, влияющими на метаболизм или концентрацию катехоламинов. Препарат не следует применять одновременно с неселективными ингибиторами моноаминоксидазы (MAO-A, MAO-B) из-за неселективного ингибирования моноаминоксидазы.

Одновременное применение транилципромина и Тасмара может вызвать побочные эффекты, наиболее серьезным из которых является повышение уровня серотонина в головном мозге, что может вызвать опасный для здоровья серотониновый синдром. Кроме того, может наблюдаться резкое повышение артериального давления, которое может быть даже опасным для жизни.

Применение и дозы

Обычная суточная доза зависит от прогрессирования заболевания и сопутствующих заболеваний. Продолжительность терапии, схема лечения и применение соответствующих комбинированных препаратов зависят от реакции на лечение и состояния внутренних органов, в частности печени. В зависимости от клинического ответа и течения заболевания лечащий врач подбирает соответствующее лечение и дозу активного ингредиента. Важно, чтобы лечение проводил врач, имеющий опыт лечения запущенной болезни Паркинсона.

Обычная суточная доза действующего вещества составляет 300-600 мг. Препарат с принимаю внутрь независимо от употребляемой пищи. Тасмар нельзя измельчать или разрушать из-за горького вкуса активного ингредиента. Таблетки следует глотать целиком.

Передозировка

Сообщалось о единичных случаях передозировки исходным веществом в дозе 2400 мг / сут. Побочные эффекты применяемого препарата - это в основном рвота, тошнота и головокружение, особенно у пациентов, получавших комбинированную терапию.

Особые указания

Начало лечения активным ингредиентом должно быть оценено врачом, имеющим опыт ведения запущенного заболевания. Следует, основываясь на разговоре с пациентом, оценить, превышает ли польза риск применяемого препарата. Прием Тасмара следует прекратить, если лечащий врач не заметит значительного улучшения, несмотря на изменение дозы препарата. Период, в течение которого врач определяет, следует ли прекращать лечение, составляет 3 недели.

Применение при беременности и кормлении грудью

Назначение медикамента запрещено.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Каждого пациента с болезнью Паркинсона следует проинформировать о возможном возникновении симптомов, делающих невозможным управление транспортными средствами и работающими механизмами из-за специфики болезни и ее симптомов.

Использование Тасмара может вызвать расстройства психической и нервной системы, включая нарушения сна, галлюцинации, сонливость, различные дискинезии, головные боли и головокружение. Люди, у которых наблюдаются эти характерные симптомы, не должны водить машину или работать с механизмами.

Условия продажи

По назначению доктора.

Условия хранения

В сухом, прохладном месте с ограниченным доступом для детей.