Augplat — лекарственный препарат на основе ромиплостима, агониста рецепторов тромбопоэтина (TPO-RA). Применяется под контролем врача для коррекции низкого уровня тромбоцитов у пациентов с иммунной тромбоцитопенией (ИТП), когда предшествующее лечение оказалось недостаточно эффективным.

Как действует

Ромиплостим — это «пептибоди»: белковая молекула, способная связывать и активировать рецептор тромбопоэтина c-Mpl на мегакариоцитах и их предшественниках. Активация рецептора запускает внутриклеточные пути JAK/STAT и MAPK, усиливая пролиферацию и созревание мегакариоцитов и тем самым увеличивая продукцию тромбоцитов в костном мозге.Особенности действия:

не является иммуносупрессором;
эффект обычно развивается в течение 1–2 недель, пик — к 3–4 неделе регулярного введения;
действие обратимо: после отмены уровень тромбоцитов может снизиться, поэтому важен поэтапный контроль.

Кому показан

Взрослые и дети ≥1 года с хронической иммунной тромбоцитопенией, у которых ответ на кортикостероиды, внутривенные иммуноглобулины или спленэктомию был недостаточным.
Может использоваться для достижения безопасного уровня тромбоцитов перед инвазивными вмешательствами у пациентов с ИТП — по решению врача.

Как принимать

Введение — подкожно 1 раз в неделю. Разведение и расчёт дозы выполняет медицинский работник. Самостоятельные инъекции без обучения недопустимы.

Старт и титрация

Начальная доза — обычно 1 мкг/кг 1 раз в неделю.
Доза корректируется по 1 мкг/кг в зависимости от анализа крови, чтобы поддерживать тромбоциты в целевом диапазоне ~50–200 × 10⁹/л.
Максимальная доза — 10 мкг/кг в неделю.
Если целевого уровня достичь не удаётся в течение нескольких недель на максимальной дозе, врач рассматривает отмену/пересмотр терапии.

Ограничения к применению

Аллергическая реакция на любой из компонентов медпрепарата.
Миелодиспластический синдром.
Изменения костного мозга.

Клиническая эффективность

В рандомизированных исследованиях у пациентов с хронической ИТП ромиплостим значительно чаще, чем плацебо, приводил к достижению целевого уровня тромбоцитов (порядка 60–90% против ~5–20%). Отмечались:

сокращение частоты эпизодов клинически значимых кровотечений;
меньше потребности в «спасительной» терапии (кортикостероиды, ВВИГ, тромбоцитарные концентраты);
возможность снижения доз сопутствующих ГКС;
сопоставимая эффективность у пациентов со спленэктомией и без неё.

В педиатрических исследованиях отклик наблюдался у значительной части детей (примерно 50–70%достигали ≥50 × 10⁹/л), что сопровождалось уменьшением кровоточивости. Реальные результаты зависят от исходного состояния и сопутствующей терапии; необходим регулярный лабораторный контроль.

Краткие советы пациенту

Ходите на еженедельные инъекции и сдавайте анализы строго по графику.
Не стремитесь «поднять тромбоциты как у здорового»: безопасный диапазон определит врач.
Немедленно сообщайте о признаках кровотечения и тромбоза.
Без согласования не принимайте НПВС (ибупрофен, диклофенак и др.) и препараты «от простуды», содержащие аспирин.
Сообщайте врачам и стоматологам о диагнозе ИТП и текущей терапии перед любыми процедурами.

Augplat — препарат для стимуляции образования тромбоцитов у больных с хронической иммунной (идиопатической) тромбоцитопенией (ИТП), у которых эффект от предшествующей терапии (кортикостероиды, внутривенный иммуноглобулин, спленэктомия) оказался недостаточным или нестойким.

Состав и лекарственная форма

Активное вещество – ромиплостим.

Дополнительные компоненты могут включать аминокислотный буфер, маннитол и поверхностно-активные stabilizers (точный перечень указывается в инструкции производителя).

Лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения, во флаконе 250 мкг. Порошок белого или почти белого цвета, без видимых включений. Флакон однодозовый, без консервантов.

Фармакологические эффекты

Ромиплостим — агонист рецептора тромбопоэтина (c-Mpl), «пептидное антитело» (peptibody). Он связывается с рецепторами на клетках-предшественниках мегакариоцитов в костном мозге и активирует внутриклеточные пути JAK/STAT и MAP-киназ, усиливая пролиферацию и дифференцировку мегакариоцитов и выход молодых тромбоцитов в кровоток.

Клинический эффект — постепенное увеличение числа тромбоцитов до безопасного диапазона (обычно в течение 1–2 недель), что снижает риск кровотечений. Препарат не воздействует на аутоиммунный процесс напрямую и не предназначен для «нормализации» тромбоцитов любой ценой; цель — поддерживать их в безопасных пределах.

Фармакокинетика

После подкожной инъекции всасывается медленно, биодоступность высокая. Концентрации в плазме и клиренс зависят от количества тромбоцитов (рецептор-опосредованное «поглощение»): при росте тромбоцитов клиренс ускоряется. Период полувыведения вариабелен (обычно от нескольких дней до приблизительно 1–2 недель). Метаболизируется путём протеолиза до аминокислот и небольших пептидов; почечная экскреция неизменённого вещества клинически незначима.

Показания к применению

Хроническая иммунная (первичная) тромбоцитопения у взрослых и детей ≥1 года при недостаточном ответе или непереносимости предшествующей терапии.

Противопоказания

Аллергическая реакция на основной или дополнительные компоненты состава.
Детальный запрет на применение при активных злокачественных гематологических заболеваниях и миелодиспластическом синдроме (риск увеличения бластов и прогрессии) — по решению врача.

С осторожностью: тромбоэмболические осложнения в анамнезе, заболевания печени (в т. ч. портальная гипертензия), пожилой возраст, риски фиброза костного мозга, наличие факторов, снижающих тромбоциты.

Побочные действия

Чаще отмечаются: головная боль, головокружение, утомляемость, тошнота, диспепсия, боли в суставах и мышцах, реакции в месте инъекции, кровотечения из носа (на этапе подбора дозы), инфекционные эпизоды верхних дыхательных путей.

Возможны: повышение риска тромбоэмболий при чрезмерном росте тромбоцитов, временное усиление тромбоцитопении после отмены («рикошет»), повышение ретикуллина/фиброза костного мозга (обычно обратимо), гиперчувствительность вплоть до анафилаксии (редко).

Лекарственные взаимодействия

Ромиплостим — белковая молекула; метаболизма через CYP-ферменты практически нет, поэтому значимых фармакокинетических взаимодействий ожидать не следует.

Фармакодинамические взаимодействия важны: приём антикоагулянтов, антиагрегантов, НПВП, некоторых фитопрепаратов (женьшень, гинкго, чеснок) повышает риск кровотечений; может потребоваться коррекция терапии.

Алкоголь снижает продукцию тромбоцитов и усиливает кровоточивость; на фоне ИТП его следует исключить или максимально ограничить.

Способ применения и дозы

Только подкожно, 1 раз в неделю. Дозу рассчитывает врач по массе тела и по результатам анализа крови (количество тромбоцитов).

Стартовая доза: обычно 1 мкг/кг 1 раз в неделю.

Титрация: увеличение/уменьшение по 1 мкг/кг еженедельно, чтобы поддерживать тромбоциты ≥50×10⁹/л (для снижения риска кровотечений).

Максимальная доза: до 10 мкг/кг 1 раз в неделю.

При устойчивом превышении целевых значений дозу снижают; при значительном росте тромбоцитов введение временно пропускают.

Массу тела для расчёта пересматривают при её изменении ≥10%.

Нельзя вводить чаще, чем 1 раз в неделю, и нельзя объединять с другими агонистами рецептора тромбопоэтина без специального решения врача.

Передозировка

Основной риск — чрезмерное повышение тромбоцитов и тромбоэмболические осложнения.

Тактика: немедленное прекращение введения, мониторинг тромбоцитов и клиническое наблюдение, симптоматическая терапия по показаниям.

Применение у беременных и кормящих грудью женщин

Данных у человека недостаточно. Использование при беременности возможно только по жизненным показаниям.

Неизвестно, выделяется ли ромиплостим с грудным молоком. Учитывая белковую природу вещества и потенциальные риски для младенца, рекомендуется решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или о замене терапии.

Влияние на способность управлять транспортом и механизмами

Специального негативного влияния не выявлено.

Особые указания

Мониторинг: общий анализ крови с тромбоцитами еженедельно до подбора стабильной дозы; далее регулярно по плану врача (не реже 1 раза в месяц). Периодически оценка мазка крови/костного мозга при длительной терапии для контроля ретикуллина.

Целевые значения: задача — удерживать тромбоциты в безопасном диапазоне, а не добиваться «нормы». Самовольная коррекция дозы недопустима.

Отмена: возможен «рикошет» с падением тромбоцитов — контроль анализа обязателен.

Миелодиспластический синдром/злокачественные заболевания крови: применение только при строгих показаниях и под наблюдением специалиста.

У детей подбор дозы и мониторинг проводят по тем же принципам, но особенно тщательно; у пожилых — повышенное внимание к риску тромбозов и сопутствующей терапии.

Категория продажи

Рецептурный препарат.

Ромиплостим Энплейт аналог :: Augplat 250мкг лиоф. для п/к введения флакон №1 в Москве

Описание

Отзывы (0)

Форма выпуска:

Производитель:

Страна:

Условия хранения:

Для детей:

Беременным:

Кормящим матерям:

Водителям:

Употреблять алкоголь: