Повышенный уровень холестерина и атеросклероз развиваются незаметно. Лишний холестерин откладывается в стенках сосудов, образуя атеросклеротические бляшки. Просвет артерий сужается, кровоток ухудшается, возрастает риск образования тромбов. Итогом могут стать:

ишемическая болезнь сердца;
инфаркт миокарда;
ишемический инсульт;
нарушения кровообращения в ногах.

Даже при корректировке питания и увеличении физической активности многим пациентам бывает сложно достигнуть целевых значений холестерина. В этих случаях врачу требуется лекарственная поддержка. Липитор уменьшает синтез холестерина в печени, помогает снизить уровень «плохого» холестерина (ЛПНП) и повышает концентрацию «хорошего» холестерина (ЛПВП). Таким образом препарат воздействует на одну из ключевых причин атеросклероза, а не только на его последствия.

Как действует

Аторвастатин относится к ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы – фермента, участвующего в образовании холестерина в печени.

Основные механизмы действия:

Подавление синтеза холестерина в печени. Препарат блокирует ранний этап биохимической цепочки, необходимой для образования холестерина. В ответ клетки печени увеличивают количество рецепторов к липопротеинам низкой плотности, активнее «захватывая» их из крови.
Снижение концентрации атерогенных липопротеинов. Уменьшается уровень ЛПНП, не-ЛПВП, аполипопротеина В и триглицеридов. Эти фракции считаются наиболее опасными в плане развития атеросклеротических бляшек.
Умеренное повышение «защитного» холестерина. ЛПВП участвуют в обратном транспорте холестерина от периферических тканей к печени, что дополнительно способствует «очищению» сосудов.
Влияние на сосудистую стенку. На фоне длительного приёма у части пациентов отмечается замедление роста атеросклеротических бляшек и некоторая стабилизация их структуры, что снижает вероятность их разрыва и образования тромба.

Кому показан

Липитор назначается взрослым и подросткам (обычно с 10 лет) в следующих ситуациях:

Первичная гиперхолестеринемия (в том числе наследственная, семейная) и/или комбинированная гиперлипидемия – когда изменение образа жизни недостаточно для достижения целевых значений липидного профиля.
Пациенты с высоким или очень высоким сердечно-сосудистым риском: перенесённый инфаркт миокарда, ишемический инсульт, операции на сердце или сосудах, наличие сахарного диабета, значимое поражение коронарных артерий.
Профилактика сердечно-сосудистых событий у пациентов с факторами риска (артериальная гипертензия, курение, избыточный вес, наследственная отягощённость), если врач считает целесообразным медикаментозное снижение липидов.

Как принимать

Стандартная начальная доза для взрослых – 10 мг раз в сутки. В дальнейшем врач может постепенно изменять дозировку (обычно с интервалами не менее 4 недель) в диапазоне от 10 до 80 мг в сутки, ориентируясь на результаты анализов и переносимость препарата. У многих пациентов 10 мг остаётся оптимальной поддерживающей дозой.

Таблетку принимают один раз в день, в удобное и фиксированное время (утром или вечером). Препарат можно принимать независимо от еды, запивая водой.

Липитор предназначен для длительного, часто многолетнего приёма. Прерывать лечение или самостоятельно изменять дозу без консультации врача не следует, даже если самочувствие хорошее.

Ограничения к применению

Препарат противопоказан или требует особой осторожности в следующих случаях:

наличие в прошлом выраженных аллергических реакций на аторвастатин или другие компоненты таблеток;
активные заболевания печени, выраженное и устойчивое повышение печёночных ферментов (АЛТ, АСТ);
выраженная печёночная недостаточность;
тяжёлые нарушения работы почек – вопрос применения решается индивидуально;
ранее перенесённые эпизоды тяжёлого поражения мышц на фоне приёма статинов (миопатия, рабдомиолиз);
одновременный приём некоторых препаратов, которые значительно повышают концентрацию аторвастатина в крови.

Клиническая эффективность

Эффективность аторвастатина тщательно изучена в больших международных исследованиях. На их основании сделаны следующие выводы:

При регулярном приёме препарат снижает уровень ЛПНП в среднем на 35–55 % в зависимости от дозы и исходных значений.
Отмечается уменьшение концентрации триглицеридов и умеренное увеличение ЛПВП.
У пациентов с ишемической болезнью сердца и сахарным диабетом при длительном приёме аторвастатина реже возникают инфаркт миокарда, инсульт, необходимость в операциях на сердце и сосудах.
У части пациентов отмечается замедление прогрессирования атеросклероза коронарных артерий, что подтверждено данными инструментальных исследований.

Важно понимать, что эффект Липитора проявляется не мгновенно. Снижение риска осложнений становится значимым при регулярном приёме в течение месяцев и лет и тесно связано с достижением и поддержанием целевых уровней холестерина.

Краткие советы пациенту

Контроль липидного профиля и ферментов печени – обязательная часть терапии. Следуйте графику обследований, который предложил врач.

Изменение дозировки или отмена Липитора без консультации специалиста может привести к ухудшению контроля холестерина и росту сердечно-сосудистого риска.

Чрезмерное употребление алкоголя и регулярное питьё грейпфрутового сока могут неблагоприятно влиять на печень и изменять концентрацию аторвастатина в крови.

Липитор – дополнение, а не замена здоровому образу жизни. Даже при приёме препарата важно соблюдать диету, поддерживать физическую активность и контролировать вес – от этого напрямую зависит эффективность лечения.

При длительном дисбалансе липидов в крови на стенках артерий формируются атеросклеротические бляшки. Они сужают просвет сосудов, делают их менее эластичными и могут разорваться, спровоцировав образование тромбов. Lipitor помогает контролировать один из ключевых факторов этого процесса – повышенную концентрацию «плохого» холестерина и триглицеридов.

Состав и лекарственная форма

Активный компонент: аторвастатин.

Дополнительные компоненты:

микрокристаллическая целлюлоза
лактозы моногидрат
кроскармеллоза натрия
полисорбат-80
гидроксипропилцеллюлоза
кальция стеарат.

Производственная форма — таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Расфасованы по блистерам, 30 штук в картонной пачке.

Фармакологические эффекты

Под действием Lipitor печёночные клетки вырабатывают меньше холестерина. В ответ они «захватывают» больше холестерина из крови, что обусловлено увеличением количества рецепторов к ЛПНП на поверхности клеток.

Ускоренное выведение ЛПНП из кровотока. Рецепторы печени связывают ЛПНП и удаляют их из циркуляции. Это способствует уменьшению уровня ЛПНП и общего холестерина в крови. Влияние на другие фракции липидов. Обычно, когда человек проходит терапию, показатели ЛПОНП, триглицеридов, аполипопротеина B — уменьшаются. Одновременно часто наблюдается умеренное увеличение ЛПВП («хороший» холестерин).

Вклад в профилактику атеросклероза. За счёт нормализации липидного профиля замедляется рост атеросклеротических бляшек и снижается вероятность их тромбоза, закупорки сосудов сердца, мозга и периферических артерий.

Фармакокинетика

После приёма аторвастатин достаточно оперативно всасывается в кровь. Как правило, его максимальная концентрация наблюдается через 1–2 часа.

Доступность аторвастатина для системного кровотока умеренная из-за эффекта «первого прохождения через печень». При этом именно печень – основное место его действия, поэтому такой путь считается физиологичным.

Более 95 % лекарства циркулирует в кровотоке в связке с белками крови. Преимущественно с жёлчью через кишечник, в неизменённой форме с мочой выводится лишь небольшая часть. Полувыведение – примерно 14 часов, гиполипидемический эффект сохраняется дольше из-за наличия активных метаболитов.

Показания к применению

Состояние / диагноз	Цели назначения	Краткие пояснения
Первичная гиперхолестеринемия (в т.ч. семейная гетерозиготная), смешанная дислипидемия (тип IIa и IIb по Фредриксону)	Снижение уровня общего холестерина, ЛПНП, апоB, триглицеридов, повышение ЛПВП	Препарат назначается дополнительно к диете, когда немедикаментозные меры оказались недостаточными
Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия	Уменьшение очень высоких уровней ЛПНП	Применяется как дополнение к другим методам лечения (например, аферез ЛПНП) либо при невозможности их проведения
Профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с высоким риском (ишемическая болезнь сердца, сахарный диабет, перенесённый инфаркт, стенокардия, периферический атеросклероз и др.)	Снижение риска инфаркта миокарда, инсульта, необходимости проведения процедур реваскуляризации, уменьшение вероятности нестабильной стенокардии	Используется как часть комплексной терапии, включая контроль артериального давления, гликемии, отказ от курения и коррекцию массы тела
Гиперлипидемия у детей и подростков (обычно старше 10 лет) при семейных формах нарушения обмена липидов	Снижение выраженности нарушений липидного обмена и связанного с ними риска в дальнейшем	Назначение и подбор дозы осуществляет детский кардиолог/эндокринолог с опытом ведения подобных пациентов

Противопоказания

Lipitor не назначают или назначают с особыми оговорками при следующих состояниях:

текущие заболевания печени с выраженным воспалением или нарушением функции (цирроз в стадии декомпенсации, гепатит и др.);
выраженное повышение печёночных показателей (АЛТ, АСТ более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы);
выраженные мышечные заболевания (миопатии), случаи тяжёлого поражения мышц на фоне приёма лекарств, влияющих на мышцы;
редкие наследственные заболевания, связанные с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы (из-за содержания лактозы).

Побочные действия

Большинство больных переносят лечение хорошо. Побочные эффекты, если возникают, чаще всего умеренные и обратимые. Возможны:

чувство дискомфорта в животе, вздутие, тошнота, редкая рвота;
запоры или, наоборот, послабление стула;
увеличение печеночных ферментов, редко – воспаление печени с желтухой;
мышечные неприятные ощущения или чувство напряжения;
боли в суставах;
редкие случаи миопатии и рабдомиолиза (выраженное разрушение мышц), сопровождающиеся сильной болью, слабостью, потемнением мочи;
головная боль, головокружение;
утомляемость, нарушение сна;
изменение уровня сахара в крови, особенно у людей склонных к диабету;
отклонение лабораторных показателей (креатинфосфокиназа, печёночные пробы).

Лекарственные взаимодействия

Лекарство/фактор	Возможное последствие	Рекомендации
Сильные ингибиторы CYP3A4 (некоторые противогрибковые средства – кетоконазол, итраконазол; макролидные антибиотики – кларитромицин, эритромицин; лекарства для лечения ВИЧ, например ритонавир)	Повышение концентрации аторвастатина в крови, рост риска мышечных осложнений и повреждения печени	По возможности избегать сочетания или снижать дозу статина, тщательно наблюдать за состоянием пациента
Умеренные ингибиторы CYP3A4 (дилтиазем, верапамил, амлодипин и др.)	Умеренное повышение уровня аторвастатина	При необходимости комбинации – использовать минимально эффективную дозу Lipitor и контролировать симптомы со стороны мышц
Индукторы CYP3A4 (рифампицин, некоторые противоэпилептические препараты, например карбамазепин, фенитоин)	Снижение эффекта аторвастатина	Возможно потребуются более высокие дозы статина или подбор альтернативной терапии
Другие гиполипидемические средства (фибраты, никотиновая кислота в высоких дозах)	Дополнительный риск поражения мышц	Комбинацию допускают только под контролем врача, при появлении мышечной боли – немедленно обращаться за помощью
Антикоагулянты (варфарин и аналоги)	Изменение показателей свертываемости крови	При начале или изменении дозы Lipitor врач может чаще контролировать показатели коагулограммы
Пероральные контрацептивы	Незначительное повышение их концентрации	Обычно клинически незначимо, но возможно усиление побочных эффектов гормональных средств
Грейпфрутовый сок (особенно большие объёмы)	Повышение уровня аторвастатина в крови	Рекомендуется не злоупотреблять, при регулярном приёме препарата желательно ограничить употребление грейпфрутового сока
Алкоголь	Усиление нагрузки на печень, повышение вероятности гепатотоксичности, неблагоприятное влияние на липидный обмен	Желательно максимально сократить употребление алкоголя, при наличии заболеваний печени – полностью исключить

Способ применения и дозы

Стандартная начальная доза для взрослых – 10 мг раз в сутки. Дальнейшая коррекция дозы проводится не чаще чем раз в 4 недели, в зависимости от целевых значений липидного профиля.

Максимальная суточная доза аторвастатина для большинства пациентов – 80 мг.

Примерные схемы (конкретную дозу всегда определяет врач):

Гиперхолестеринемия, дислипидемия: начало терапии обычно 10 мг/сут. При необходимости доза постепенно повышается до целевых показателей холестерина.

При наличии факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний (вторичная профилактика): часто назначают от 10 до 20 мг, отслеживая липидограмму и общее состояние здоровья.

Семейные формы гиперхолестеринемии: может потребоваться более высокая доза (до 80 мг), иногда в сочетании с другими методами лечения.

Пациенты детского и подросткового возраста: назначаются количества, как правило, начиная с 10 мг в сутки с возможностью постепенного увеличения. Лечение проводится специалистом, имеющим опыт работы с детскими пациентами.

Передозировка

Возможные проявления значительного превышения дозы:

выраженное усиление побочных действий (особенно со стороны мышц и печени);
сильная боль в мышцах, слабость;
потемнение мочи;
выраженный дискомфорт в области печени, желтушность кожи или склер;
возможно нарушение сердечного ритма, головокружение.

Тактика:

незамедлительно обратиться к врачу, может потребоваться наблюдение в стационаре, контроль ЭКГ, работы внутренних органов, уровня креатинфосфокиназы;
проводится симптоматическая терапия, если это необходимо инфузионная, поддержка жизненно важных органов;
гемодиализ чаще всего малоэффективен из-за высокой степени связывания аторвастатина с белками плазмы.

Применение у беременных и кормящих грудью женщин

Холестерин и продукты его превращения необходимы для нормального формирования эмбриона. Поэтому любые средства, тормозящие этот процесс, не применяются во время беременности.

Аторвастатин может проникать в грудное молоко, поэтому в период грудного вскармливания препарат не используют. Если терапия жизненно необходима, вопрос о прекращении лактации решается совместно с врачом.

Особые указания

Lipitor сам по себе не обладает выраженным седативным действием и не относится к препаратам, существенно снижающим скорость реакции. Особые указания

Терапию всегда сочетают с диетой, направленной на снижение потребления насыщенных жиров и холестерина. Алкоголь желательно существенно ограничить или исключить.

До начала лечения и спустя 6–12 недель после его старта либо увеличения дозы обычно проводят анализ крови с оценкой активности печёночных ферментов.

При возникновении мышечных болей, слабости, спазмов может потребоваться определение уровня креатинфосфокиназы.

При ранее перенесённом гепатите, стеатозе, алкоголизме необходим особенно тщательный контроль.

При прогрессирующем повышении АЛТ/АСТ врач может рекомендовать временно уменьшить дозу или отменить препарат.

У лиц с факторами риска диабета возможен небольшой подъём уровня глюкозы. Это не повод отказываться от статинов, так как их польза в отношении сосудистых осложнений обычно превосходит этот риск, но требуется регулярный контроль сахара крови.

Резкое прекращение терапии без консультации с врачом может привести к постепенному возврату показателей липидного профиля к исходным значениям. Решение об отмене или изменении дозы принимается индивидуально.

Категория продажи

Lipitor относится к рецептурным лекарственным средствам.

Липитор таблетки 10мг №30 в Москве

Описание

Отзывы (0)

Форма выпуска:

Производитель:

Страна:

Срок годности:

Условия хранения:

Для детей:

Беременным:

Кормящим матерям:

Водителям:

Употреблять алкоголь: