При злокачественных опухолях клетки теряют нормальные механизмы контроля деления и начинают расти автономно. Для быстрого роста опухоли особенно важны:
неоангиогенез — образование новых сосудов, чтобы обеспечить опухоль кислородом и питательными веществами;
инвазивность — способность «прорастать» в окружающие ткани;
метастазирование — распространение клеток в другие органы.
Кабозантиниб помогает, потому что одновременно подавляет несколько ключевых сигналов, которые опухоль использует для этих процессов. В результате у части пациентов удаётся замедлить рост опухоли, уменьшить активность метастазирования и дольше удерживать заболевание под контролем.
Как действует
Кабозантиниб — ингибитор тирозинкиназ (мультикиназный ингибитор). Он блокирует ряд рецепторов и сигнальных путей, наиболее значимых для опухолевого роста и сосудистого питания, включая:
VEGFR (сигналы ангиогенеза — «подпитка» опухоли через сосуды),
MET и AXL (связаны с инвазией, миграцией опухолевых клеток и устойчивостью к терапии),
а также ряд других киназ, вовлечённых в опухолевую прогрессию.
Что это означает: препарат одновременно бьёт по нескольким опорам опухоли — по её кровоснабжению и по внутренним механизмам агрессивного поведения.
Кому показан
В клинической практике кабозантиниб применяют при некоторых видах распространённого рака, чаще всего:
почечно-клеточный рак (рак почки) на распространённых стадиях;
гепатоцеллюлярная карцинома (первичный рак печени) у отдельных категорий пациентов.
Как принимать
Схему и длительность лечения определяет только онколог.
Таблетки принимают раз в сутки, стараясь делать это в одно и то же время.
Принимать нужно натощак: минимум за один час до еды или минимум через два часа после еды.
Если произошла рвота после приёма, обычно не принимают дополнительную таблетку в тот же день.
Таблетки 60 мг часто используются как стандартная суточная доза в режиме монотерапии при отдельных показаниях.
Ограничения к применению
Абсолютное ограничение: аллергические реакции на кабозантиниб или любые компоненты таблетки в анамнезе.
Когда требуется особая осторожность и усиленный контроль:
Недавние или планируемые операции, плохо заживающие раны (препарат может ухудшать заживление).
Склонность к кровотечениям, язвенные поражения ЖКТ, воспалительные заболевания кишечника (есть риск серьёзных кровотечений/перфораций).
Высокое артериальное давление или сердечно-сосудистые заболевания.
Риск тромбозов/эмболий (инфаркт, инсульт, тромбозы в прошлом).
Выраженные нарушения функции печени или почек (требуется индивидуальная оценка).
Проблемы с зубами/челюстью, планируемые стоматологические вмешательства (нужна консультация стоматолога до начала терапии).
Клиническая эффективность
Кабозантиниб относится к таргетным препаратам с доказанной активностью в крупных клинических исследованиях у пациентов с распространёнными опухолями (в первую очередь — при раке почки и ряде других показаний). В таких исследованиях оценивали показатели, которые особенно важны при онкологических заболеваниях:
время до прогрессирования (как долго удаётся сдерживать рост опухоли),
частоту объективного ответа (насколько часто опухоль уменьшается по данным визуализации),
общую выживаемость в отдельных группах пациентов.
По совокупности данных кабозантиниб способен замедлять прогрессирование болезни и повышать вероятность контроля над опухолью у части пациентов, включая ситуации, когда заболевание продолжало развиваться на фоне предыдущей терапии.
Краткие советы пациенту
Ведите дневник самочувствия и давления (особенно в первые недели): фиксируйте цифры АД, пульс, жалобы.
Используйте надёжную контрацепцию во время лечения; детали (для женщин и мужчин) обсудите с онкологом.
Регулярно сдавайте анализы и проходите контрольные обследования так, как назначено: при таргетной терапии важно ловить изменения рано, пока их легко скорректировать.
Добавьте свой отзыв о препарате
Вы можете оставить отзыв анонимно, или авторизоваться через социальные сети:
Загрузка...
Инструкция
Cabozer — противоопухолевый препарат. Относится к группе ингибиторов тирозинкиназ (многоцелевых блокаторов сигнальных путей). Такие лекарства не «убивают клетку напрямую», как классическая химиотерапия, а перекрывают ключевые сигналы, которые помогают опухоли расти, формировать сосудистую сеть и распространяться в ткани.
Производственная форма: таблетки с пленочной оболочкой.
Фармакологические эффекты
Опухоль развивается не хаотично: ей нужны «команды» через рецепторы на поверхности клеток и новые сосуды, чтобы получать кислород и питание. Кабозантиниб блокирует активность нескольких тирозинкиназ (в разных тканях их набор и роль отличаются), в том числе путей, связанных с:
ангиогенезом (созданием сосудов опухоли; ключевой вклад дают рецепторы семейства VEGF),
инвазией и метастазированием (в том числе через сигналы MET/AXL),
ростом опухолевых клеток и выживанием в неблагоприятных условиях.
Что это дает на практике:
сосудистая «подпитка» опухоли становится менее эффективной;
снижается способность опухоли внедряться в окружающие ткани;
замедляется рост опухолевого узла и уменьшается вероятность быстрого прогрессирования у части пациентов.
Важно понимать: эффект развивается постепенно, а побочные реакции часто отражают «обратную сторону» подавления сосудистых и регенераторных сигналов (например, повышение давления, проблемы со слизистыми, замедление заживления).
Фармакокинетика
После приема внутрь кабозантиниб всасывается, максимальная концентрация в крови достигается обычно в течение нескольких часов.
Жирная/обильная еда способна заметно повышать концентрацию препарата в крови, поэтому таблетки принимают натощак.
Активно связывается с белками плазмы, распределяется по тканям.
Основной путь превращения — через фермент CYP3A4 в печени. Поэтому лекарства/продукты, влияющие на CYP3A4, могут существенно менять уровень кабозантиниба.
Выведение преимущественно через кишечник (с желчью/калом), меньшая часть — почками.
В виде монотерапии или в комбинации (в ряде схем — с иммунотерапией; дозы при комбинациях могут отличаться)
Сдерживание роста опухоли, контроль прогрессирования
Гепатоцеллюлярная карцинома (рак печени) после предшествующей системной терапии
Обычно при прогрессировании после ранее проведенного лечения
Замедление прогрессирования заболевания
Дифференцированный рак щитовидной железы, рефрактерный к радиоактивному йоду (в отдельных странах/по отдельным показаниям)
При наличии прогрессирования после определённых линий терапии
Контроль роста и распространения опухоли
Противопоказания
Лекарство не применяют:
при перенесённой тяжелой аллергической реакции на кабозантиниб или на любой компонент таблеток.
Как правило, избегают или применяют только по строгим показаниям под усиленным контролем врача в следующих ситуациях:
тяжёлые нарушения функции печени;
состояния с высоким риском кровотечения (в т.ч. активные кровотечения, недавние тяжелые кровоизлияния);
наличие/риск перфорации ЖКТ или свищей (например, на фоне опухолевого распада, воспалительных заболеваний кишечника, после некоторых операций/облучения);
незажившие раны, планируемые операции (из-за влияния на заживление);
неконтролируемая артериальная гипертензия;
выраженная протеинурия (белок в моче) или ухудшение функции почек с осложнениями.
Побочные действия
Побочные реакции у ингибиторов тирозинкиназ часто дозозависимы.
Частые/ожидаемые:
диарея, боли/дискомфорт в животе, тошнота, снижение аппетита, потеря массы тела;
воспаление слизистой рта (стоматит), сухость во рту, изменение вкуса;
только по назначению, мониторинг признаков кровотечения и показателей свертывания (если требуется)
Препараты, повышающие давление(косвенно) и стимуляторы
некоторые деконгестанты, стимуляторы
хуже контролируется гипертензия
предпочтение более безопасным вариантам, контроль АД
Грейпфрут/помело/севильский апельсин
соки/фрукты
могут повышать уровень препарата (через ферменты/транспорт)
исключить на терапии
Алкоголь
любой
не “нейтрализует” препарат, но повышает нагрузку на печень, усиливает обезвоживание/диарею, может ухудшать давление и повышать риск кровотечений при склонности
оптимально отказаться; если обсуждается минимальное употребление — только после согласования с врачом
Способ применения и дозы
Принимать раз в сутки, запивая водой; натощак: не менее чем за один час до еды или через два часа после.
Типичные схемы:
Почечно-клеточный рак (монотерапия): часто стартуют одной таблетки раз/сут.
Почечно-клеточный рак (в комбинации с иммунотерапией): во многих схемах используется меньшая суточная доза кабозантиниба (например, 40 мг/сут), чтобы снизить токсичность; конкретная комбинация диктует дозировку.
Гепатоцеллюлярная карцинома: нередко дозу выбирают с учетом массы тела и функции печени (часто 60 мг/сут при массе ≥60 кг и 40 мг/сут при массе <60 кг — если такая схема предусмотрена инструкцией в вашем регионе).
Дифференцированный рак щитовидной железы (если показание зарегистрировано): часто применяют 60 мг раз/сут.
Коррекция дозы при побочных реакциях
Если выраженные нежелательные эффекты мешают продолжать лечение, врач обычно делает один из шагов:
временная пауза до улучшения,
затем возобновление на сниженной дозе (часто ступени: 60 → 40 → 20 мг).
Передозировка
Возможные признаки: резкая слабость, выраженная диарея/обезвоживание, сильное повышение давления, тошнота/рвота, нарушения электролитов, ухудшение функции печени, усиление кожных реакций.
Беременность: кабозантиниб может нарушать нормальное формирование сосудов у плода; применение во время беременности, как правило, не допускается, если только нет исключительных обстоятельств, которые врач обсуждает отдельно.
Грудное вскармливание: на период терапии кормление прекращают, поскольку неизвестно, в какой степени препарат попадает в молоко, а потенциальный риск для ребенка значим.
Влияние на водительские способности и управление механизмами
Кабозантиниб может вызывать утомляемость, головокружение, слабость, иногда — нарушения концентрации на фоне обезвоживания или скачков давления.
Практичное правило: не садиться за руль и не работать с опасными механизмами, пока вы не убедились, что переносите терапию стабильно и без симптомов, мешающих реакции и вниманию.
Особые указания
Измеряйте АД регулярно, особенно в первые недели. При стойких цифрах выше целевых — сообщите врачу: часто помогает подбор антигипертензивной терапии и/или коррекция дозы кабозантиниба.
При склонности к диарее важны: достаточное питье, щадящая пища, контроль электролитов по назначению.
Сообщайте врачу о любых кровянистых выделениях, необычных синяках, боли/отеке конечности, одышке, боли в груди. Осторожность особенно важна при одновременном приеме антикоагулянтов/НПВС.
Препарат может замедлять заживление. Плановые операции и даже крупные стоматологические вмешательства требуют заранее согласованной паузы и последующего возобновления только после достаточного заживления.
Перед началом терапии разумно привести в порядок полость рта; на фоне лечения избегать травмирующих процедур без необходимости.
Контроль печёночных проб — часть стандартного наблюдения.
На фоне лечения возможен гипотиреоз; периодически проверяют гормоны и при необходимости назначают заместительную терапию.
Категория продажи
Отпускается по рецепту.
Рекомендации по хранению
Температурный режим — обычно комнатный (ориентируйтесь на маркировку конкретного производителя). Защищать от влаги и прямого света.
Очень жаль, но сейчас нет операторов на рабочем месте.
Мы отвечаем на Ваши сообщения с 9.00 до 19.00 по МСК.
Закажите "обратный звонок" или сделайте заказ на
сайте!
И мы после 9.00 утра сразу свяжемся с Вами))
Россия
Казахстан
