Многие опухоли молочной железы содержат на своей поверхности эстрогеновые рецепторы (ER). В таких случаях эстрогены могут «подпитывать» деление опухолевых клеток. Это называют гормонозависимым (ER-положительным) раком.
Задача тамоксифена — «перекрыть» опухоли доступ к эстрогеновому сигналу в тканях молочной железы. За счёт этого:

снижается вероятность роста оставшихся опухолевых клеток после операции;
уменьшается риск рецидива и появления опухоли в другой молочной железе;
при распространённом процессе препарат может замедлять прогрессирование болезни.

Как действует

Тамоксифен связывается с эстрогеновыми рецепторами и действует по-разному в разных тканях:

в ткани молочной железы он преимущественно блокирует эстрогеновые эффекты, тормозя стимуляцию роста опухолевых клеток;
в костной ткани может частично проявлять «эстрогеноподобные» эффекты, что у некоторых пациентов благоприятно для плотности костей;
в эндометрии (слизистой матки) может обладать стимулирующим действием, поэтому требует контроля из-за редкого, но важного риска изменений эндометрия.

После приёма внутрь препарат превращается в активные метаболиты (в том числе эндоксифен), которые и обеспечивают значительную часть противоопухолевого эффекта. На образование активных метаболитов влияет работа ферментов печени, поэтому некоторые лекарства могут ослаблять действие тамоксифена.

Кому показан

Врач может назначить тамоксифен, если есть одно из следующих состояний:

ER/PR-положительный рак молочной железы на ранних стадиях — после операции (адъювантная терапия), иногда после/вместе с лучевой терапией и/или химиотерапией;
распространённый (метастатический) гормонозависимый рак молочной железы;
протоковая карцинома in situ (DCIS) после операции — для снижения риска рецидива/новых очагов (если рекомендовано врачом);
снижение риска развития рака молочной железы у отдельных пациентов с высоким риском — строго по решению специалиста.

Иногда препарат применяют и у мужчин при раке молочной железы — по назначению онколога.

Как правильно принимать

Таблетки можно принимать с едой или без — главное, делать это регулярно.

Во многих схемах используют 20 мг в сутки (это может быть 2 таблетки по 10 мг 1 раз/сут или по 10 мг 2 раза/сут).

Иногда применяют 20–40 мг в сутки — по решению врача (например, при распространённом процессе).

Лечение обычно длительное (месяцы и годы); продолжительность (например, 5 лет или дольше) устанавливается специалистом по результатам обследований.

Какие ограничения к применению важнее всего

Когда приём противопоказан или недопустим:

Аллергические реакции на тамоксифен или компоненты таблетки в анамнезе.

Когда нужен особый контроль:

Перенесённые тромбозы, тромбоэмболия лёгочной артерии, выраженная склонность к тромбообразованию.
Приём антикоагулянтов (например, варфарина) — может потребоваться коррекция и усиленный контроль показателей свёртывания.
Заболевания печени, повышенные печёночные ферменты.
Необычные маточные кровотечения, заболевания эндометрия в прошлом.
Нарушения зрения, катаракта, заболевания сетчатки — иногда требуются осмотры офтальмолога.

Что известно о клинической эффективности

Тамоксифен относится к наиболее изученным препаратам эндокринной терапии при ER-положительном раке молочной железы. В крупных клинических исследованиях и мета-анализах показано, что у подходящих пациентов он:

уменьшает риск рецидива после первичного лечения;
снижает вероятность появления опухоли в другой молочной железе;
при длительном приёме по назначенной схеме уменьшает риск смерти от рака молочной железы у части пациенток с гормонозависимыми опухолями.

Эффект наиболее выражен, когда опухоль действительно гормонозависимая (ER/PR-положительная) и когда лечение принимается регулярно и достаточно длительно.

Краткие советы пациенту

Во время лечения и некоторое время после него используйте надёжные негормональные методы.
Немедленно сообщите врачу о необычных вагинальных кровянистых выделениях, болях внизу живота, выраженном изменении характера менструаций (если они сохраняются).
Запланируйте регулярные осмотры, которые рекомендует онколог: иногда это включает контроль печени, гинекологические осмотры и, при необходимости, офтальмолога.

Tamoxifen — противоопухолевый препарат из группы селективных модуляторов эстрогеновых рецепторов (SERM). Его назначают при гормонозависимых опухолях, когда рост клеток частично «подпитывается» эстрогенами. Тамоксифен не является химиотерапией в привычном смысле: он мешает гормональному сигналу, который помогает опухолевым клеткам делиться, и тем самым снижает риск прогрессирования заболевания или возвращения опухоли после лечения.

Состав и лекарственная форма

Концентрация действующего вещества: тамоксифена цитрат в дозе, эквивалентной тамоксифену 10 мг в 1 таблетке.

Дополнительные компоненты: лактоза (из коровьего молока), кукурузный крахмал, прежелатинизированный кукурузный крахмал, стеарат магния, метилгидроксипропилцеллюлоза (E5), пропиленгликоль, краситель/покрытие Opaspray White M-1-711B (E171).

Производственная форма: таблетки с пленочной оболочкой. Упаковка: №30.

Фармакологические эффекты

Эстрогены действуют как «ключ», активируя рецепторы в клетках молочной железы и некоторых опухолях. Тамоксифен занимает эти рецепторы и блокирует гормональный сигнал там, где он вреден.

В ткани молочной железы тамоксифен преимущественно ведёт себя как антиэстроген: снижает стимуляцию деления гормонозависимых опухолевых клеток.
В других тканях действие может отличаться: например, в костной ткани у многих женщин после менопаузы возможен эстрогеноподобный эффект (это может поддерживать костную плотность), а в эндометрии (слизистой матки) возможен частичный стимулирующий эффект — отсюда необходимость контроля и внимательности к необычным кровянистым выделениям.
Дополнительно препарат может изменять липидный профиль (часто в сторону снижения общего холестерина/ЛПНП), но это не является целью лечения.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается.

Основная «переработка» происходит в печени с участием ферментов CYP2D6 и CYP3A4. Образуются активные метаболиты (в т.ч. эндоксифен), которые заметно влияют на общий противоопухолевый эффект.

Тамоксифен и его метаболиты выводятся медленно; терапевтический эффект формируется и поддерживается при регулярном ежедневном приеме.

Выведение преимущественно с желчью через кишечник.

Показания к применению

Ситуация	Когда может назначаться тамоксифен	Цель терапии
Рак молочной железы с гормональными рецепторами (ER/PR+)	После операции/лучевой терапии/химиотерапии (адъювантно)	Снижение риска возврата заболевания
Распространенный/метастатический гормонозависимый рак молочной железы	При наличии показаний по результатам обследований	Сдерживание роста опухоли/контроль симптомов
Протоковая карцинома in situ (DCIS) после локального лечения*	По решению онколога	Снижение риска повторных очагов
Снижение риска развития рака молочной железы у женщин высокого риска*	По строгим критериям и после оценки рисков	Профилактика у отобранных пациенток
Рак молочной железы у мужчин (гормонозависимый)	По назначению онколога	Противоопухолевый эффект

* Наличие этих показаний зависит от страны и конкретной инструкции к препарату; окончательное решение принимает лечащий врач.

Противопоказания

Тамоксифен не применяют, если присутствует хотя бы один из пунктов ниже:

Аллергические реакции на тамоксифен или любой компонент таблетки.
Выраженная склонность к тромбозам / перенесенные тромбоэмболические осложнения — особенно важно при применении с профилактической целью; в онкологии решение индивидуализируется, но риск оценивают крайне внимательно.
Редкие наследственные нарушения, связанные с лактозой/галактозой (из-за содержания лактозы).

Побочные действия

Нежелательные реакции у разных людей выражены по-разному.

Часто/возможны:

приливы жара, потливость;
тошнота, дискомфорт в животе;
головная боль, утомляемость;
отеки, прибавка массы тела (иногда связана с задержкой жидкости);
изменения менструального цикла у женщин до менопаузы;
вагинальные выделения, сухость, дискомфорт.

Требуют внимания врача:

признаки тромбоза/эмболии;
неврологические симптомы, похожие на инсульт;
необычные кровянистые выделения из половых путей, боли внизу живота;
нарушения зрения (затуманивание, «мушки», боль);
печеночные реакции: желтушность кожи/склер, потемнение мочи, стойкая тошнота, тяжесть справа под ребрами, значимое повышение печеночных ферментов;
изменения кальция в крови у пациентов с костными метастазами;
редкие изменения крови.

Лекарственные взаимодействия

Что/группа	Примеры	Возможный результат	Что делать
Сильные ингибиторы CYP2D6	пароксетин, флуоксетин, бупропион, хинидин и др.	меньше активного метаболита (эндоксифена) → потенциально слабее эффект	не менять антидепрессант самостоятельно; обсудить альтернативы с врачом
Индукторы ферментов печени (CYP3A4 и др.)	рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой	снижение концентрации тамоксифена/метаболитов	избегать без согласования; сообщить врачу о БАДах
Антикоагулянты кумаринового ряда	варфарин	усиление антикоагуляции, риск кровотечений	нужен контроль МНО/INR и индивидуальная коррекция
Препараты, повышающие риск тромбоза	некоторые гормональные средства, длительная иммобилизация + седативные и т.п.	суммарное повышение риска тромбозов	сообщать врачу о всех препаратах; планировать профилактику
Алкоголь	этанол	прямого «конфликта» нет, но растет нагрузка на печень, могут усиливаться приливы, слабость, нарушения сна; при обезвоживании/курении — неблагоприятный фон для сосудов	безопаснее избегать или свести к минимуму; при заболеваниях печени — особенно важно

Способ применения и дозы

Точную схему определяет онколог. Наиболее распространенные подходы:

Адъювантная терапия гормонозависимого рака молочной железы: обычно 20 мг в сутки (это может быть 2 таблетки по 10 мг) длительно, нередко годами.
Метастатический рак молочной железы: часто 20–40 мг в сутки (в 1–2 приема) — по назначению врача, с оценкой ответа.
DCIS или снижение риска у женщин высокого риска (если показано): обычно 20 мг в сутки длительным курсом по решению врача.
Мужчины: часто применяют дозы, сопоставимые с женскими (например, 20 мг/сут), но схема всегда индивидуальная.

Обычно допускается прием независимо от пищи, но если появляется тошнота — удобнее принимать после еды.

Передозировка

Возможные проявления: выраженная тошнота/рвота, головокружение, дрожь, нарушения координации, сонливость, сердцебиение; при очень больших дозах теоретически возможны нарушения ритма сердца и неврологические симптомы.

Что делать:

немедленно обратиться за медицинской помощью;
лечение обычно поддерживающее (контроль давления, ЭКГ, симптоматические средства); специфического «антидота» нет.

Применение у беременных и кормящих грудью женщин

Беременность: тамоксифен противопоказан. Перед началом лечения важно исключить беременность.

Грудное вскармливание: на фоне терапии не рекомендуется/противопоказано, поскольку препарат может проникать в молоко и влиять на ребенка и лактацию.

Влияние на водительские способности и управление механизмами

У многих людей препарат не вызывает выраженной сонливости.

Особые указания

Тамоксифен повышает вероятность венозных тромбоэмболий у части пациентов. Риск выше при: курении, ожирении, варикозной болезни, наследственной тромбофилии, длительной неподвижности, после операций.

Из-за возможного влияния на эндометрий важно:

проходить контрольные осмотры по графику врача;
сразу сообщать о кровянистых выделениях, которых раньше не было, особенно после менопаузы.

Поскольку препарат активно метаболизируется в печени, при заболеваниях печени нужен более внимательный контроль. Иногда оценивают печеночные ферменты и липиды крови.

При появлении стойкого затуманивания, боли в глазах или резкого ухудшения зрения нужна консультация врача; иногда требуется осмотр офтальмолога.

При выраженной непереносимости лактозы возможны вздутие, боли в животе, диарея. При редких наследственных нарушениях обмена галактозы/лактазы препарат может быть противопоказан — обсудите это заранее.

Категория продажи

Отпускается по рецепту.

Тамоксифен 10 мг ИМПОРТ Турция Deva таблетки N30 в Москве

Описание

Отзывы (0)

Форма выпуска:

Производитель:

Страна:

Срок годности:

Условия хранения:

Для детей:

Беременным:

Кормящим матерям:

Водителям:

Употреблять алкоголь: