Часть опухолей молочной железы растет под влиянием женских половых гормонов – эстрогенов. На поверхности таких клеток есть специальные «приемники» (рецепторы), которые улавливают эстрогены из крови и запускают деление опухолевых клеток. Такие формы рака называют гормон-позитивными (ER-/PR-положительный рак молочной железы).
Основные задачи лечения при таком варианте заболевания:
снизить риск возврата опухоли после основного лечения (операции, химиотерапии, лучевой терапии);
замедлить или остановить рост уже имеющейся опухоли и метастазов;
уменьшить вероятность появления опухоли у женщин из группы высокого риска.
Тамоксифен «перекрывает» эстрогеновый сигнал для опухолевых клеток и тем самым помогает сдерживать их рост и деление.
Как действует
Тамоксифен относится к селективным модуляторам эстрогеновых рецепторов (SERM). Его действие многокомпонентно:
Блокада рецепторов эстрогенов в ткани молочной железы
Молекула тамоксифена связывается с рецептором эстрогена и препятствует присоединению к нему естественных гормонов.
В результате опухолевые клетки не получают стимул к росту, переходят в «спящий» режим или постепенно погибают.
Разное действие в разных органах
В молочной железе препарат ведет себя как антиэстроген (блокатор).
В других тканях (например, в костной) может частично имитировать защитное действие эстрогенов, что помогает замедлять потерю костной массы у женщин в менопаузе.
Влияние на гормональный баланс
За счет блокирования рецепторов на уровне гипоталамуса и гипофиза может усиливать выработку гонадотропных гормонов, что иногда используется при лечении некоторых форм бесплодия.
Эти особенности делают тамоксифен важным средством длительной гормонотерапии при раке молочной железы.
Кому показан
Чаще всего препарат используют:
У женщин с гормон-позитивным раком молочной железы:
адъювантная терапия (после операции, химиотерапии, лучевой терапии);
лечение распространенного и метастатического процесса.
Для снижения риска развития рака молочной железы:
у женщин из групп повышенного риска (отягощенная наследственность, выявленные предопухолевые изменения по данным обследований), если врач считает такую профилактику уместной.
У мужчин:
при раке молочной железы, чувствительном к эстрогенам.
Как принимать
Прием не зависит строго от еды, но важно принимать препарат каждый день примерно в одно и то же время.
Длительность терапии часто измеряется годами. Стандартный курс при раннем раке молочной железы – до 5 лет, иногда дольше, если врач видит в этом необходимость.
Типичные схемы:
При раннем гормон-позитивном раке молочной железы:
обычно 20 мг 1 раз в сутки длительным курсом.
При распространенном/метастатическом процессе:
чаще 20–40 мг в сутки, доза может делиться на 1–2 приема.
Для профилактики у женщин высокого риска:
обычно 20 мг 1 раз в сутки по решению онколога.
Ограничения к применению
Препарат, как правило, не назначают или подбирают альтернативу при:
ранее отмеченных выраженных аллергических реакциях на тамоксифен или другие ингредиенты таблетки;
наличии в прошлом тяжелых эпизодов венозной тромбоэмболии, особенно если они были связаны с приемом гормональных препаратов;
тяжелых некорригируемых нарушениях функции печени;
некоторых заболеваниях глаз (выраженные поражения сетчатки, развитие катаракты на фоне терапии – вопрос решается индивидуально).
С особой осторожностью препарат используют у пациентов с:
склонностью к образованию тромбов, варикозной болезнью, ожирением, длительной вынужденной неподвижностью;
нарушениями липидного обмена, сахарным диабетом;
кровотечениями из половых путей неясного происхождения (требуют обязательного обследования эндометрия).
Клиническая эффективность
Эффективность тамоксифена подтверждена большим количеством исследований и многолетним опытом применения:
При ранних стадиях гормон-позитивного рака молочной железы длительный прием тамоксифена снижает вероятность местного рецидива и появления отдаленных метастазов.
У части пациенток с распространенным процессом препарат позволяет добиться уменьшения размеров опухоли, стабилизации заболевания и более контролируемого течения болезни.
В группах высокого риска тамоксифен уменьшает вероятность первичного развития рака молочной железы, если назначен по строгим медицинским показаниям.
Краткие советы пациенту
Не пропускайте приемы и не меняйте дозу самостоятельно. Если возникают вопросы или побочные эффекты, обсудите их с онкологом.
Посещайте все рекомендованные обследования
гинекологический осмотр и УЗИ органов малого таза;
контроль функции печени, свертывающей системы крови, уровня липидов;
осмотры онколога и маммолога, инструментальные обследования.
На фоне лечения тамоксифеном необходимо надежное негормональное предохранение. Планирование беременности допускается только после согласования с лечащим врачом и выдерживания рекомендованного промежутка после окончания терапии.
Добавьте свой отзыв о препарате
Вы можете оставить отзыв анонимно, или авторизоваться через социальные сети:
Загрузка...
Инструкция
Tamoxifene – противоопухолевый препарат из группы селективных модуляторов эстрогеновых рецепторов. Его назначают в основном пациенткам и пациентам с гормон-зависимым раком молочной железы для торможения роста опухоли и снижения риска её возврата. Лекарство действует на уровне клеточных рецепторов к женским половым гормонам (эстрогенам) и помогает «отключить» стимулирующее влияние гормонов на опухолевые клетки.
Состав и лекарственная форма
Каждая таблетка содержит:
Активное вещество: цитрат тамоксифена, эквивалентный 20 мг тамоксифена.
Производственная форма: таблетки для приёма внутрь. Упакованы в блистеры, по 30 штук в картонной пачке.
Фармакологические эффекты
Тамоксифен относится к селективным модуляторам эстрогеновых рецепторов (SERM).
В клетках тканей молочной железы он ведёт себя как антиэстроген: связывается с рецепторами к эстрогену и препятствует присоединению к ним естественных гормонов. В результате стимулирующее влияние эстрогена на деление опухолевых клеток ослабевает, и рост гормон-зависимых опухолей тормозится.
В других органах (костная ткань, печень, эндометрий) препарат может проявлять частичную эстрогеноподобную активность. Это объясняет, например, его способность влиять на обмен липидов и состояние костей, а также возможный риск утолщения слизистой оболочки матки при длительном приёме.
Основные эффекты:
уменьшение скорости роста и объёма опухоли молочной железы, чувствительной к гормонам;
снижение вероятности появления новых очагов заболевания и рецидива после операции и/или химиотерапии;
влияние на гормональный фон за счёт блокирования эстрогеновых рецепторов, что используется иногда и при лечении определённых форм бесплодия (строго по решению специалиста).
Фармакокинетика
После приёма внутрь тамоксифен хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови обычно достигается в течение 4–7 часов. Приём пищи заметно не снижает количество всосавшегося препарата.
Тамоксифен почти полностью связывается с белками плазмы крови и хорошо распределяется в тканях организма.
Препарат перерабатывается в печени с участием ферментов системы цитохрома Р450 (в основном CYP3A4 и CYP2D6) с образованием активных метаболитов (например, эндоксифена). Эти метаболиты также блокируют эстрогеновые рецепторы и вносят вклад в общий эффект.
Тамоксифен и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью через кишечник; небольшая часть – с мочой. Период полувыведения длительный (в среднем 5–7 суток для исходного вещества и до 14 дней для некоторых метаболитов), поэтому препарат накапливается при регулярном приёме, а действие сохраняется даже при пропуске одной дозы.
Показания к применению
Заболевание / состояние
Цель назначения
Краткое пояснение
Гормон-позитивный рак молочной железы у женщин (наличие рецепторов к эстрогену/прогестерону)
Лечение и профилактика прогрессирования
Замедление роста опухоли, уменьшение риска появления новых очагов заболевания.
Рак молочной железы у мужчин
Противоопухолевое лечение
Влияние на гормон-зависимый рост опухоли у мужчин.
Адъювантная терапия после операции, лучевой или химиотерапии при раке молочной железы
Снижение риска рецидива
Назначается длительным курсом после основного лечения.
Метастатический рак молочной железы
Контроль заболевания
Может уменьшать размеры вторичных очагов и замедлять их рост.
Профилактика рака молочной железы у пациенток с очень высоким риском (по решению специалиста)
Снижение вероятности развития опухоли
Рассматривается индивидуально, когда ожидаемая польза превышает возможные риски.
Некоторые формы женского бесплодия, связанные с отсутствием овуляции (по назначению репродуктолога)
Стимуляция овуляции
Используется ограниченно и только при тщательном контроле врача-специалиста.
Противопоказания
Препарат не применяют или используют с ограничениями в следующих ситуациях:
выраженные нежелательные реакции на тамоксифен или любой вспомогательный компонент таблеток в прошлом;
активные или недавно перенесённые тромбозы и тромбоэмболии (тромбофлебит, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия лёгочной артерии), если врач не считает терапию жизненно необходимой;
тяжёлые нарушения функции печени;
выраженные нарушения свёртываемости крови;
наследственные формы непереносимости лактозы, дефицит лактазы или синдром нарушения всасывания глюкозы-галактозы (в состав таблеток входит лактоза).
Побочные действия
Не у всех пациентов возникают нежелательные реакции, однако при длительной терапии они возможны. Наиболее часто отмечают:
головные боли, чувство усталости, иногда головокружение, изменения настроения, нарушения сна;
тошноту, реже рвоту, неприятные ощущения в животе, изменение стула;
нарушения менструального цикла, маточные кровянистые выделения, увеличение объёма влагалищных выделений, ощущение напряжения или боли в молочных железах;
повышенную склонность к образованию тромбов (тромбозы вен, тромбоэмболия лёгочной артерии), особенно у лиц с дополнительными факторами риска;
повышение активности печёночных ферментов в анализах крови, изменения показателей липидного обмена, очень редко – лекарственное поражение печени;
помутнение хрусталика (катаракта), нарушения остроты зрения, «мушки» перед глазами, воспаление сетчатки;
отёки голеней и стоп, прибавка массы тела или, наоборот, снижение веса, мышечные судороги.
Лекарственные взаимодействия
Примеры значимых взаимодействий:
Препарат / группа
Возможное взаимодействие
Рекомендации
Антидепрессанты – сильные ингибиторы CYP2D6 (пароксетин, флуоксетин, сертралин, бупропион и др.)
Снижение образования активных метаболитов тамоксифена, возможное уменьшение противоопухолевого эффекта
По возможности подбирают альтернативные антидепрессанты; решение принимает врач.
Индукторы ферментов печени (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, некоторые противотуберкулёзные и противоэпилептические препараты)
Ускорение распада тамоксифена, ослабление действия
Может потребоваться замена сопутствующей терапии или более тщательный контроль эффективности.
Антикоагулянты кумаринового ряда (варфарин и аналоги)
Усиление влияния на свёртываемость крови, рост риска кровотечений
При необходимости сочетания – строгий лабораторный контроль показателей свёртывания, возможно снижение дозы антикоагулянта.
Препараты с эстрогенами (оральные контрацептивы, ЗГТ)
Ослабление эффекта тамоксифена и изменение гормонального баланса
Одновременное применение обычно не рекомендуется. Для контрацепции используют негормональные методы.
Цитотоксические препараты (некоторые «химии»)
Совместное влияние на кровь и печень, усиление токсичности
Лечение проводится только под наблюдением онколога, с регулярными анализами.
Алкоголь
Дополнительная нагрузка на печень, усиление головокружения и сонливости, повышение риска нарушений свёртываемости
Желательно отказаться от употребления спиртного на период лечения или максимально ограничить его; при регулярном приёме алкоголя необходимо проинформировать врача.
Способ применения и дозы
Приём можно осуществлять независимо от еды, но желательно в одно и то же время каждый день.
Ориентировочные схемы:
Состояние
Обычная суточная доза
Продолжительность
Рак молочной железы (включая метастатический) у взрослых
20 мг 1 раз в сутки; иногда доза может быть увеличена до 40 мг (по решению врача, обычно разделяется на 2 приёма)
Зачастую не менее 5 лет; в отдельных случаях дольше – по рекомендации онколога
Адъювантная терапия после операции/химиотерапии
Обычно 20 мг 1 раз в день
Стандартно 5 лет непрерывно или по индивидуальной схеме
Профилактика рака молочной железы у пациенток с очень высоким риском
Как правило, 20 мг в сутки
Обычно до 5 лет, только под наблюдением специалиста
Нарушения овуляции (определённые формы бесплодия)
Дозы и дни цикла подбираются индивидуально (часто 10–40 мг в сутки короткими курсами)
Строго ограниченные курсы, не применяются без контроля гинеколога/репродуктолога
Передозировка
Случаи значительной передозировки встречаются редко.
Возможные симптомы при приёме больших доз:
усиление побочных эффектов (тошнота, рвота, головокружение, нарушения походки, выраженная утомляемость);
в тяжёлых случаях – нарушения сердечного ритма, судороги, спутанность сознания.
Действия:
При подозрении на приём слишком большой дозы немедленно обратитесь за медицинской помощью.
При недавнем приёме (в течение нескольких часов) врач может решить вопрос о промывании желудка и назначении сорбентов.
Специфического «противоядия» нет; лечение симптоматическое, под контролем жизненно важных показателей.
Применение у беременных и кормящих грудью женщин
Тамоксифен может неблагоприятно влиять на развивающийся плод, поэтому его применение при беременности противопоказано.
Активное вещество может проникать в грудное молоко и оказывать влияние на ребёнка. Если требуется лечение тамоксифеном, грудное вскармливание следует прекратить.
Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами
Тамоксифен у некоторых пациентов может вызывать головокружение, чувство усталости, нарушения зрения. Если вы замечаете подобные симптомы избегайте вождения автомобиля.
Особые указания
Лечение тамоксифеном, как правило, длительное. Необходимо регулярно посещать онколога или маммолога, сдавать анализы крови, выполнять рекомендованные обследования (УЗИ, маммография и др.).
При появлении необычных кровянистых выделений из половых путей, болей внизу живота, увеличения объёма менструаций необходимо срочно обратиться к гинекологу. Длительная терапия может повышать риск разрастания слизистой оболочки матки и образования полипов.
Вероятность образования тромбов выше у людей с лишним весом, курильщиков, пациентов с длительной неподвижностью (например, после операций, при перелётах) и при наличии наследственной склонности к тромбозам.
При заболеваниях печени пациенты нуждаются в особой осторожности и регулярном контроле биохимических анализов.
Возможны изменения уровня холестерина и триглицеридов, поэтому иногда рекомендованы диета и наблюдение терапевта или кардиолога.
При появлении затуманенного зрения, «мушек» перед глазами, резкого снижения остроты зрения требуется как можно скорее пройти осмотр у офтальмолога.
Курение и злоупотребление алкоголем увеличивают нагрузку на сосуды и печень, что может неблагоприятно сказаться на лечении.
Категория продажи
Tamoxifene отпускается строго по рецепту врача.
Рекомендации по хранению
В оригинальной упаковке при температуре, указанной на коробке (обычно до 25 °С), защищая от источников тепла и влаги.
Россия
Казахстан
