Селексипаг — пероральный препарат для лечения легочной артериальной гипертензии (ЛАГ, группа 1 по ВОЗ). Относится к селективным агонистам IP-рецепторов простациклина. Назначается длительно, обычно в составе пошаговой терапии вместе с другими средствами для ЛАГ по индивидуальному плану врача-кардиолога/пульмонолога.

Как действует

Селексипаг избирательно активирует IP-рецепторы — «мишень» простациклина на клетках сосудистой стенки. Это запускает каскад сигналов, которые:

расширяют легочные артерии (вазодилатация);
уменьшают спазм и ремоделирование сосудов;
снижают сопротивление кровотоку в малом круге;
опосредованно разгружают правые отделы сердца.

После приема селексипаг превращается в активный метаболит с более длительным действием. Такой механизм обеспечивает круглосуточный эффект при приеме два раза в день.

Кому показан

Взрослым пациентам с ЛАГ с функциональным классом II–III по ВОЗ.

Как принимать

Старт: обычно 200 мкг дважды в сутки (утром и вечером), с пищей — так уменьшается риск тошноты и головной боли.

Титрация дозы: прибавка по 200 мкг 2 раза в сутки примерно каждую неделю до достижения индивидуально переносимой дозы. Верхний предел — 1600 мкг 2 раза в сутки. Цель — найти «максимально переносимую» дозу: чем выше активируется IP-путь, тем выраженнее терапевтический эффект, но увеличивается риск побочных явлений.

Ограничения к применению

Не применять:

при наличии аллергии на любой из составляющих;
при тяжелой печеночной недостаточности;
вместе с сильными ингибиторами CYP2C8 (напр., гемфиброзил) — резко повышают концентрацию активного метаболита.

С осторожностью и под контролем врача:

при низком давлении, выраженной брадикардии, ишемической болезни сердца, нарушениях мозгового кровообращения;
при подозрении на легочную вено-окклюзионную болезнь (на фоне вазодилататоров может усиливаться отек легких).

Клиническая эффективность

Эффективность селексипага подтверждена крупным плацебо-контролируемым исследованием у пациентов с ЛАГ (в том числе на фоне базовой двухкомпонентной терапии). Препарат снижал риск клинического ухудшения (госпитализация из-за ЛАГ, необходимость интенсификации простаноидной терапии, трансплантация, прогрессирование симптомов) и улучшал переносимость нагрузки по тесту 6-минутной ходьбы. Позитивный эффект отмечался в разных подгруппах (разные причины ЛАГ, функциональные классы II–III), что позволило включить селексипаг в современные схемы пошагового лечения.

Краткие советы пациенту

Принимайте таблетки регулярно, дважды в день с пищей, следуя ступенчатой схеме. Не ускоряйте титрацию самостоятельно.

Контролируйте артериальное давление и гемоглобин по плану наблюдения.

Старайтесь избегать алкоголя, перегрева, тяжелых изнуряющих нагрузок. Полезны щадящие аэробные упражнения, подобранные специалистом ЛФК.

Selepeg — пероральный препарат для лечения лёгочной артериальной гипертензии (ЛАГ). Действующее вещество принадлежит к агонистам IP-рецепторов простациклина и предназначено для длительного поддерживающего лечения по назначению кардиолога/пульмонолога, самостоятельно препарат не начинают.

Состав и лекарственная форма

Действующее вещество: селексипаг.

Также в состав входят стандартные формообразующие вещества для таблеток (наполнитель, связующее, плёночная оболочка и др.).

Производственная форма: таблетки с пленочным покрытием, блистер. В упаковке 10 таблеток.

Фармакологические эффекты

Селексипаг селективно активирует IP-рецепторы (рецепторы простациклина) на клетках сосудистой стенки. Это запускает каскад, приводящий к:

расширению лёгочных артерий (вазодилатация);
снижению внутрисосудистого давления в малом круге;
торможению пролиферации гладкомышечных клеток сосудов и ремоделирования;
умеренному антиагрегантному действию (снижение агрегации тромбоцитов).

В отличие от классических аналогов простациклина, селексипаг — непростаноидный агонист; активный метаболит обеспечивает устойчивый эффект на протяжении суток при приёме 2 раза в день.

Может назначаться как монотерапия или в составе комбинированного лечения вместе с ингибиторами ФДЭ-5 и/или антагонистами эндотелиновых рецепторов.

Фармакокинетика

Всасывание: после приёма внутрь максимальная концентрация селексипага достигается примерно через 1–3 часа; затем он быстро превращается в активный метаболит, пик которого наблюдается позднее.

Распределение: оба соединения сильно связываются с белками плазмы.

Метаболизм: первичный гидролиз карбоксилэстеразами с образованием активного метаболита; дальнейный метаболизм протекает преимущественно в печени (участие системы CYP, в т.ч. CYP2C8).

Выведение: в основном с жёлчью/каллом; небольшая часть — с мочой.

Период полувыведения: для исходного вещества короткий; для активного метаболита — дольше (обеспечивает действие между приёмами).

Показания к применению

Лёгочная артериальная гипертензия (группа I по классификации ВОЗ) у взрослых пациентов функционального класса II–III; по решению специалиста может применяться у пациентов с более выраженными симптомами в составе комбинированной схемы.

Противопоказания

Аллергическая реакция на любой из составляющих.
Тяжёлая печёночная недостаточность (класс C по Чайлд–Пью).

С осторожностью: гипотония, выраженные нарушения сердечного ритма, склонность к кровотечениям, язвенная болезнь, тяжёлая почечная недостаточность, пожилой возраст.

Побочные действия

Чаще связаны с простаноидным эффектом и нередко уменьшаются при медленном повышении дозы:

Очень часто/часто возможны: головная боль, приливы, боль в челюсти, миалгии/артралгии, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, снижение артериального давления, головокружение, утомляемость.
Иногда: тахикардия, покраснение кожи, отёки, кашель, носовые кровотечения.
Редко: выраженная гипотония, нарушения функции печени (по анализам).

Лекарственные взаимодействия

Сильные ингибиторы CYP2C8 (гемфиброзил) — противопоказаны.

Умеренные ингибиторы CYP2C8 (например, клопидогрел) могут повышать концентрацию активного метаболита — обычно требуется снижение частоты приёма по схеме врача.

Индукторы ферментов (рифампицин и др.) могут снижать эффективность — необходим контроль и возможная коррекция дозы.

Усиление гипотензивного эффекта при совместном приёме с другими вазодилататорами/антигипертензивными средствами.

Из-за антиагрегантного влияния на тромбоциты — осторожность при одновременном применении антикоагулянтов и антиагрегантов, наблюдение за признаками кровоточивости.

Алкоголь может усиливать головокружение и падение давления, повышать риск побочных реакций ЖКТ. Рекомендуется воздерживаться либо существенно ограничить употребление спиртного.

Способ применения и дозы

Принимать дважды в день с пищей, примерно через одинаковые интервалы (утро/вечер).

Старт и титрование (взрослые):

Неделя 1: 200 мкг 2 раза/сут.
Затем каждые 7 дней увеличивают дозу на 200 мкг 2 раза/сут до достижения индивидуально переносимой поддерживающей дозы.
Максимально — 1600 мкг 2 раза/сут.

Если на этапе повышения дозы появляются выраженные нежелательные явления, врач может:

задержать повышение дозы,
снизить её на одну «ступень»,
либо оставить текущую дозу как поддерживающую.

Передозировка

Возможны выраженная головная боль, сильные приливы, тошнота/рвота, диарея, боль в челюсти, резкая гипотония, тахикардия.

Лечение — поддерживающее: контроль дыхания и гемодинамики, при необходимости внутривенные жидкости/вазопрессоры. При недавнем приёме — можно рассмотреть назначение активированного угля (по решению врача).

Применение у беременных и кормящих грудью

Беременность при ЛАГ связана с высоким риском для матери. Селексипаг во время беременности не применяется.

Данных о выделении в грудное молоко у человека недостаточно — кормление грудью не рекомендуется на период терапии.

Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами

На фоне лечения могут возникать головокружение, головная боль, снижение давления. До выяснения индивидуальной реакции воздержитесь от вождения и работы, требующей высокой концентрации. При появлении симптомов — не садитесь за руль.

Особые указания

Лечение и подбор дозы проводятся только под наблюдением врача, имеющего опыт ведения пациентов с ЛАГ.

Контроль АД, частоты пульса, симптомов ЛАГ, анализов функции печени; по показаниям — гемоглобина и тромбоцитов.

Не прекращайте терапию резко без консультации — возможное ухудшение течения ЛАГ.

Категория продажи

Рецептурный отпуск.

Селексипаг Апбрави аналог :: Selepeg таблетки 200мкг №10 в Москве

Описание

Отзывы (0)

Форма выпуска:

Производитель:

Страна:

Условия хранения:

Для детей:

Беременным:

Кормящим матерям:

Водителям:

Употреблять алкоголь:

Применяется при заболеваниях: