ЛАГ — это состояние, при котором давление в сосудах легких устойчиво повышено. Стенки мелких артерий утолщаются и сужаются, сердцу труднее прокачивать кровь через легкие, возникает одышка, утомляемость, головокружение, отеки, со временем страдает правый желудочек.

У пациентов с ЛАГ обнаруживают избыток эндотелина-1 — мощного сосудосуживающего медиатора, который также стимулирует воспаление и ремоделирование сосудистой стенки. Мацитентан блокирует действие эндотелина-1, тем самым снижая сосудистое сопротивление в легких и разгружая сердце.

Как действует

Мишени: селективное блокирование рецепторов эндотелина ETA и ETB на клетках гладких мышц и эндотелия.

Эффекты: уменьшение патологического спазма и утолщения стенки легочных артерий, снижение давления в малом круге кровообращения, замедление клинического ухудшения.

Кому показан

Opsutan назначают взрослым пациентам с ЛАГ (идиопатическая/наследственная форма, ассоциированная с заболеваниями соединительной ткани, ВПС после коррекции и др.) для:

монотерапии при легкой–умеренной симптоматике;
комбинации с ингибиторами ФДЭ-5, простаноидными препаратами или стимулятором гуанилатциклазы, когда требуется более интенсивный контроль заболевания.

Как принимать

Стандартная доза для взрослых: 10 мг раз в сутки, независимо от приема пищи. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой.

Терапия длительная, под динамическим наблюдением (контроль симптомов, тест 6-минутной ходьбы, эхокардиография/катетеризация по показаниям).

Ограничения к применению

Не используют или выбирают альтернативу при:

индивидуальной непереносимости компонентов состава;
тяжелых нарушениях функции печени (особенно при исходном повышении трансаминаз или печеночной недостаточности по Child–Pugh C);
подозрении на венокапиллярную окклюзионную болезнь легких (возможен отек легких на фоне вазодилатации).

С осторожностью: артериальная гипотензия, выраженная анемия, хроническая почечная недостаточность, пожилой возраст, одновременный прием препаратов, влияющих на CYP3A4.

Клиническая эффективность

В рандомизированных исследованиях у пациентов с ЛАГ длительный прием мацитентана 10 мг/сут снижал риск клинического ухудшения и госпитализаций, замедлял прогрессирование сердечно-легочной недостаточности и работал как в монотерапии, так и в комбинации с ингибиторами ФДЭ-5/простаноидами. Улучшение функционального класса и дистанции 6-минутной ходьбы отмечалось у части больных на фоне курса.

Краткие советы пациенту

Принимайте лекарство каждый день в одно и то же время.
Регулярно проходите контроль анализов крови и функциональные тесты, даже при хорошем самочувствии.
Ограничьте или исключите алкоголь.
Следите за признаками проблем с печенью и анемии (желтушность, потемнение мочи, необычная слабость, одышка) — при появлении симптомов обратитесь к врачу.

Opsutan —препарат для лечения легочной артериальной гипертензии (ЛАГ, группа 1 по классификации ВОЗ). Относится к антагонистам рецепторов эндотелина — веществ, которые расширяют сосуды малого круга кровообращения и снижают перегрузку правых отделов сердца.

Состав и лекарственная форма

Действующее вещество: мацитентан.

Также в состав включены стандартные наполнители для таблеток и пленочной оболочки (точный состав зависит от производителя).

Производственная форма: таблетки с пленочной оболочкой, цвет от белого до почти белого, двояковыпуклые, в блистерной упаковке; в коробке 10 таблеток.

Фармакологические эффекты

При ЛАГ в стенке сосудов легких избыток эндотелина-1 — мощного вещества, сужающего сосуды и запускающего утолщение их стенки. Мацитентан избирательно и прочно блокирует оба подтипа эндотелиновых рецепторов (ETA и ETB) на клетках сосудов. В итоге:

снижается сосудистый спазм в легких;
тормозится патологическое ремоделирование сосудистой стенки;
уменьшается давление в легочной артерии и нагрузка на правый желудочек.

Препарат можно назначать как отдельно, так и в комбинации с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (например, силденафил/тадалафил) и/или с простаноидной терапией — решение принимает лечащий врач.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо абсорбируется; максимальная концентрация достигается спустя несколько часов.

Связывание с белками: высокое, что делает гемодиализ малоэффективным при передозировке.

Обмен преимущественно с участием фермента CYP3A4 в печени с образованием активного метаболита, который дополнительно вносит вклад в действие препарата.

Выведение через печень с желчью и частично почками; период полувыведения мацитентана — порядка десятков часов, у активного метаболита — дольше, поэтому препарат принимают 1 раз в сутки.

Показания к применению

Длительная терапия ЛАГ у взрослых пациентов (класс функциональных нарушений II–III по ВОЗ) для снижения давления в легочной артерии и рисков прогрессирования заболевания — по назначению врача-кардиолога/пульмонолога, имеющего опыт ведения ЛАГ.

Противопоказания

Не применяют при следующих состояниях:

индивидуальная медикаментозная непереносимость компонентов препарата;
тяжелая печеночная недостаточность, исходно высокие показатели печеночных ферментов (АЛТ/АСТ более чем в 3 раза выше верхней границы нормы);
сопутствующий прием сильных ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, некоторые противовирусные схемы) или мощных индукторов CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой);
подозрение на легочную вено-окклюзионную болезнь.

Побочные действия

Чаще отмечают:

снижение гемоглобина/эритроцитов (анемия), усталость;
головные боли, насморк/фарингит, бронхит, кашель;
отеки (чаще голени/стопы), падение артериального давления, приливы;
повышение печеночных ферментов.

Лекарственные взаимодействия

Сильные ингибиторы CYP3A4 повышают концентрацию мацитентана и риск токсичности — совместный прием противопоказан.

Сильные индукторы CYP3A4 резко ослабляют действие мацитентана — сочетание нежелательно.

Антикоагулянты/антиагреганты: клинически значимого влияния на МНО обычно нет, но при совместной терапии требуется плановый контроль.

Гормональная контрацепция: надежность комбинированных оральных контрацептивов, как правило, сохраняется, однако женщинам репродуктивного возраста рекомендуется использовать двойной метод защиты (например, таблетки + барьерный метод).

Грейпфрутовый сок: способен повышать концентрацию препарата — избегайте.

Алкоголь: усиливает нагрузку на печень и может потенцировать падение давления; целесообразно исключить или максимально ограничить употребление на фоне лечения.

Способ применения и дозы

Стандартно: 10 мг раз в сутки, независимо от приема пищи, в одно и то же время.

Передозировка

Возможные проявления: выраженная гипотония, головокружение/обмороки, усиление отеков, тошнота, головная боль, падение гемоглобина, нарушения функции печени.

Действия: немедленно обратитесь за медицинской помощью. Лечение симптоматическое (инфузии, контроль давления, мониторинг печени и крови).

Применение у беременных и кормящих грудью

Беременность: противопоказано из-за риска тяжелых повреждений плода.

Грудное вскармливание: данных о проникновении в молоко недостаточно; на время терапии кормление грудью не рекомендуется.

Влияние на способность управлять транспортом и механизмами

На фоне лечения возможны головокружение, утомляемость, падение артериального давления. До выяснения индивидуальной переносимости воздержитесь от вождения и работы, требующей высокой концентрации.

Особые указания

Лабораторный мониторинг:

печеночные ферменты (АЛТ/АСТ, билирубин) — до начала и затем регулярно;
общий анализ крови (гемоглобин, эритроциты) — в динамике;
у женщин — тесты на беременность.

Признаки перегрузки жидкостью (набор веса, отеки, усиление одышки) требуют пересмотра терапии диуретиками и визита к врачу.

Отмену терапии выполнять только по рекомендации специалиста — ЛАГ требует непрерывной поддерживающей терапии.

Категория отпуска

Рецептурный препарат.

Мацитентан (Opsutan) :: аналог Опсамит :: 10мг табл. №10 в Москве

Описание

Отзывы (0)

Форма выпуска:

Производитель:

Страна:

Условия хранения:

Для детей:

Беременным:

Кормящим матерям:

Водителям:

Употреблять алкоголь:

Применяется при заболеваниях: