Верапамил Изоптин ампулы 2мл №5 в Москве

Состав

Главное активное вещество – верапамил.

Другие составляющие: хлорид натрия, хлористоводородная кислота, вода концентрированная для инъекций 0,29 ммоль общего количества ионов натрия.

Форма выпуска

Производится медикамент в виде раствора для инъекций. Поставляется в упаковках по 5 ампул в каждой.

Фармакологическое действие

Верапамил блокирует активность Са-каналов. Препарат обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.

Он работает, блокируя активность «свободных» Са-каналов, обнаруженных в клетках сердечной мышцы, гладкомышечных клетках сосудов и проводящей сердечной системе. При этом эти каналы расположены внутри гладких мышц матки, бронхов и уретры. Блокировка приводит к стабилизации патологически повышенного тока ионов кальция внутри клеток. Ослабляя проникновение трансмембранного элемента Ca2 + внутрь кардиомиоцитов, препарат снижает частоту сердечных сокращений и силу сокращений сердечной мышцы, что приводит к снижению потребности сердечной мышцы в кислороде.

Верапамил снижает мышечный тонус сосудистых оболочек и приводит к развитию артериол, что снижает сопротивление в большом круге кровотока и снижает постнагрузку. Кроме того, препарат увеличивает коронарное кровообращение. Он подавляет процессы AV-проводимости и подавляет автоматическую активность синусового узла, что делает его пригодным для лечения наджелудочковых аритмий.

Более выраженное действие препарат оказывает на проводящую систему (АВ и синусовый узел), а на сосуды - менее выражено. Препарат улучшает почечную секрецию. Следует помнить, что препарат усугубляет имеющуюся сердечную недостаточность, а также вызывает атриовентрикулярную блокаду и выраженную брадикардию.

Фармакокинетика

Верапамила гидрохлорид примерно на 90% связывается с белками плазмы. Вещество метаболизируется в значительной степени до большого количества метаболитов, из которых только норверапамил имеет низкую эффективность, которая составляет 20% по сравнению с исходным веществом.

Период полувыведения верапамила гидрохлорида составляет 3-7 часов. У пациентов с нарушением функции печени следует ожидать замедленного выведения. Около 70% гидрохлорида верапамила выводится с мочой в основном в виде метаболитов, в неизменном виде - 3–4%. Следовательно, почечная недостаточность не влияет на фармакокинетику верапамила гидрохлорида. Около 16% введенной дозы выводится с фекалиями.

Показания к применению

Медикамент применяется при следующих расстройствах:

• наджелудочковая тахикардия;
• стрессовая стенокардия, стабильная по своему характеру;
• ангина, при которой наблюдаются наджелудочковые аритмии;
• сердечная синусовая тахикардия;
• внесистемный суправентрикулярный тип;
• мерцательная аритмия;
• гипертонический криз (внутривенный метод);
• высокое кровяное давление.

Противопоказания

Основные ограничения:

• тяжелая брадикардия;
• тяжелая дисфункция левого желудочка;
• AV-блокада 2-3 класса;
• наличие непереносимости препарата;
• пониженные значения артериального давления;
• СССУ.

Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с AV-блокадой первой степени, ХСН, брадикардией, синоатриальной блокадой, почечной недостаточностью или функцией печени, а также у пожилых людей.

Побочные действия

Часто возникают такие побочные эффекты: запор, тошнота, увеличение веса, резкое падение артериального давления, брадикардия, покраснение кожи лица, головная боль и головокружение.

К менее частым симптомам относятся: утомляемость, нервозность или сонливость, сыпь, диарея, зуд, гиперплазия десен, выделения, а также отек легких, АВ-блокада 3 степени (при внутривенном введении на высокой скорости), гинекомастия, агранулоцитоз, артрит, тромбоцитопения и периферические отеки.

Совместимость с другими медикаментами

Агенты, угнетающие активность CYP3A4, снижают уровень верапамила; грейпфрутовый сок наоборот приводит к увеличению показателей плазмы.

Препарат увеличивает плазменные уровни циклоспорина, хинидина с карбамазепином, этиловым спиртом, теофиллином и SG. Кроме того, это увеличивает вероятность развития нейротоксического действия Li +.

Уровень биодоступности препаратов увеличивается на 50% в сочетании с циметидином, поэтому иногда необходимо снизить его дозу.

Рифампицин значительно снижает биодоступность препарата.

Совместное применение с ингаляционными анальгетиками увеличивает вероятность развития СН, брадикардии и атриовентрикулярной блокады.

Одновременный прием препарата с β-адреноблокаторами увеличивает выраженность ослабленной сократительной способности сердечной мышцы, а также увеличивает вероятность нарушений атриовентрикулярной проводимости и появления брадикардии.

В сочетании с α-адреноблокаторами усиливает гипотензивный эффект.

Отрицательный инотропный эффект суммировался в случае применения флекаинида и дизопирамида. Эти меры запрещены за 2 дня до, а также через 1 день после введения Верапамила.

Препарат повышает активность миорелаксантов периферической нервной системы.

Применение и дозы

Если врач не назначил иное, обычная доза составляет: взрослые и подростки с массой тела более 50 кг: начальная доза 5 мг (эквивалент 2 мл раствора для инъекций), при необходимости через 5-10 минут еще 5 мг.

Рекомендации по дозировке для детей:

Детям до 12 месяцев начальная доза составляет 0,1-0,2 мг / кг массы тела. (обычно от 0,75 до 2 мг) в течение минимум 2 минут при постоянном мониторинге ЭКГ, следующая доза будет такой же.

Детям 1-15 лет: начальная доза составляет 0,1-0,3 мг / кг массы тела, не более 5 мг, вводится в течение 2 минут, под постоянным контролем ЭКГ, следующая доза такая же, не более 10 мг.

Передозировка

Отравление лекарством вызывает СА или АВ блокаду, асистолию, брадикардию или снижение артериального давления.

Сначала необходимо промывание желудка и введение сорбентов. При обнаружении нарушений проводимости применяют атропиновую методику, 10% глюконат кальция, изопреналин и плазмозаменители. Рекомендуется использование кардиостимулятора. Для повышения уровня артериального давления используются α-стимуляторы.

Особые указания

Внутривенное введение следует проводить медленно (время инъекции не менее 2 минут) под наблюдением за пациентом, по возможности с контролем ЭКГ и артериального давления.

Применение при беременности и кормлении грудью

На данный момент информации о фето- и эмбриотоксичности препарата нет. Его можно использовать беременным женщинам, но только в тех случаях, когда вероятная польза больше ожидаема, чем развитие осложнений.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Особые меры предосторожности не требуются.

Условия продажи

По назначению врача.

Условия хранения

В сухом, прохладном месте, с ограниченным доступом для детей.