Пентаса — препарат местного противовоспалительного действия для лечения воспалительных заболеваний толстой кишки, прежде всего дистальных форм (когда процесс затрагивает прямую кишку и нижние отделы ободочной кишки). Ректальная форма позволяет доставлять действующее вещество непосредственно в очаг воспаления, что важно при симптомах «снизу» — болезненных позывах, примеси крови/слизи, дискомфорте в прямой кишке.

Как действует

Месалазин относится к противовоспалительным средствам для кишечника (группа 5-аминосалициловой кислоты). Его действие складывается из нескольких механизмов:

Торможение синтеза медиаторов воспаления (в т.ч. простагландинов и лейкотриенов), которые поддерживают покраснение, отёк и боль.
Антиоксидантный эффект: снижение повреждения тканей активными формами кислорода, которые усиливаются при воспалении.
Стабилизация барьерной функции слизистой: воспалённая слизистая легче травмируется и кровоточит; на фоне терапии она постепенно становится менее «ранимой».
Местное действие: при ректальном введении значимая часть эффекта реализуется на поверхности слизистой прямой кишки, где концентрация вещества может быть выше, чем при приёме внутрь.

Кому показан

Препарат обычно применяют при:

Язвенном колите с поражением прямой кишки (язвенный проктит).
Дистальных формах язвенного колита (проктосигмоидит, дистальный колит), в том числе:
- для лечения обострения;
- для поддержания ремиссии (профилактики возврата симптомов).
Ситуациях, когда врач считает важным местное лечение прямой кишки.

Как правильно применять

При обострении дистального язвенного колита / проктита

Обычно: 1 суппозиторий 1 г 1 раз в сутки, чаще на ночь.
В отдельных случаях врач может рекомендовать 1 г 2 раза в сутки (утро/вечер), если требуется более интенсивное местное лечение.

Поддержание ремиссии

Часто: 1 суппозиторий 1 г 1 раз в сутки либо по схеме, которую подбирают индивидуально.

Какие ограничения к применению важнее всего

Не применяют / применение недопустимо

Если ранее возникали аллергические реакции на месалазин, салицилаты или вспомогательные компоненты свечи.
При тяжёлых нарушениях функции почек или тяжёлых заболеваниях печени — вопрос терапии решается врачом индивидуально (в зависимости от степени нарушения и альтернатив).

Что известно о клинической эффективности

Месалазин — один из ключевых препаратов базисной терапии язвенного колита. Для дистальных форм заболевания ректальные формы (суппозитории/клизмы) считаются особенно рациональными, потому что обеспечивают высокую локальную концентрацию вещества в зоне воспаления.

Клинические исследования и практический опыт показывают, что при язвенном проктите и дистальном колите местный месалазин:

способствует быстрому уменьшению ректального кровотечения и примеси слизи;
снижает частоту и «неотложность» позывов;
помогает достигать эндоскопического улучшения слизистой (уменьшение признаков воспаления при осмотре);
при продолжении терапии может снижать риск рецидива у пациентов, у которых воспаление локализовано в прямой кишке/дистальных отделах.

Pentasa — противовоспалительный препарат местного действия для лечения воспалительных заболеваний толстой кишки. Лекарственная форма «суппозиторий» создана так, чтобы доставлять действующее вещество не через желудок, а непосредственно к слизистой прямой кишки, где и разворачивается воспаление. Это позволяет получить выраженный локальный эффект при сравнительно умеренной системной (общей) нагрузке на организм.

Состав и лекарственная форма

Действующее вещество

Месалазин (5-аминосалициловая кислота, 5-АСК) — 1 г в 1 суппозитории.

Остальные ингредиенты

стеарат магния, тальк, повидон, макрогол 6000.

Производственная форма

Ректальные суппозитории (свечи).
Обычно имеют торпедообразную форму, поверхность гладкая; цвет — белый/почти белый (возможен кремоватый оттенок).

Фармакологические эффекты

Месалазин относится к местным противовоспалительным средствам для кишечника. Его действие «нацелено» на слизистую оболочку, где при язвенном колите формируется хроническое воспаление.

Ключевые эффекты:

Снижение воспалительной реакции в слизистой. Месалазин уменьшает образование медиаторов воспаления (в частности, производных арахидоновой кислоты), что ослабляет отёк, покраснение, болезненность и склонность слизистой к кровоточивости.
Антиоксидантная защита. При активном воспалении иммунные клетки выделяют свободные радикалы. 5-АСК помогает уменьшить оксидативное повреждение тканей.
Влияние на локальный иммунный ответ. Препарат снижает миграцию и активность некоторых воспалительных клеток и сигнальных молекул, что поддерживает «затухание» процесса.

Фармакокинетика

Фармакокинетика при ректальном введении отличается от таблеток:

Всасывание. Часть месалазина действует местно в кишечнике, часть может всасываться через слизистую прямой кишки. Степень всасывания зависит от активности воспаления и индивидуальных особенностей.
Метаболизм. Месалазин превращается преимущественно в N-ацетил-месалазин (менее активная форма) в стенке кишечника и печени.
Выведение. Метаболиты и небольшая доля неизменённого вещества выводятся главным образом почками (с мочой), также часть — через кишечник.

Показания к применению

Состояние/диагноз	Когда препарат особенно уместен	Цель терапии
Язвенный колит: проктит	Воспаление ограничено прямой кишкой	Уменьшить воспаление, кровянистые выделения, тенезмы, частый стул
Язвенный колит: проктосигмоидит	Вовлечены прямая кишка и дистальный отдел сигмовидной	Купировать обострение и поддерживать ремиссию (по назначению врача)
Поддерживающая терапия при дистальном язвенном колите	После стихания симптомов, если врач считает нужным	Сохранить контроль над воспалением и снизить риск повторного обострения

Противопоказания

Не применяют, если:

ранее возникали аллергические реакции на салицилаты или реакции на месалазин;
отмечалась аллергическая реактивность к любому компоненту суппозитория (включая вспомогательные вещества);
имеется тяжёлая почечная недостаточность (из-за риска накопления и повреждения почек);
имеется тяжёлое поражение печени (в ряде случаев препарат избегают или применяют с особой осторожностью);
присутствуют некоторые тяжёлые нарушения кроветворения (если они уже диагностированы и врач связывает риск с 5-АСК).

Побочные действия

Нежелательные реакции могут быть местными (в области введения) и системными.

Часто встречающиеся или относительно типичные

дискомфорт в прямой кишке, чувство жжения, ложные позывы;
боль в животе, тошнота, метеоризм, диарея;
головная боль.

Лекарственные взаимодействия

Сочетание	В чём риск/особенность	Что обычно рекомендуют
Азатиоприн / 6-меркаптопурин / тиогуанин	Может усиливаться угнетение костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения)	По назначению врача, с регулярным контролем общего анализа крови
НПВС (ибупрофен, диклофенак и др.)	Суммарная нагрузка на почки, риск нефропатии	По возможности избегать частого/длительного приёма, контролировать функцию почек
Антикоагулянты (например, варфарин)	В отдельных случаях меняется антикоагулянтный эффект	Контроль МНО/коагулограммы при совместном применении
Метотрексат	Потенциальное усиление токсичности (в т.ч. со стороны крови/печени)	Только под наблюдением, анализы по плану врача
Диуретики, ингибиторы АПФ/БРА (особенно при обезвоживании)	Повышается риск ухудшения функции почек	Следить за гидратацией, контролировать креатинин/анализ мочи
Алкоголь	Прямого «химического» конфликта с месалазином обычно не ожидают, но алкоголь может усиливать раздражение кишечника, провоцировать диарею, обезвоживание и повышать нагрузку на печень	В период обострения лучше исключить; вне обострения — обсудить допустимость и количество с врачом

Способ применения и дозы при разных состояниях

Суппозитории применяют ректально. Оптимальная схема зависит от выраженности воспаления, протяжённости поражения и ответа на лечение.

Как правильно вводить

Лучше вводить после опорожнения кишечника.
Часто удобнее использовать на ночь, чтобы препарат дольше контактировал со слизистой.

Типичные схемы

Язвенный колит (проктит/дистальные формы), обострение:

часто применяют 1 г раз в сутки, преимущественно на ночь.

Поддерживающая терапия дистального язвенного колита:

возможны варианты 1 г ежедневно или 1 г через день — выбор зависит от частоты прошлых обострений и переносимости.

Передозировка

Передозировка при ректальной форме встречается редко.

Применение при беременности и грудном вскармливании

Беременность:

Месалазин считается одним из наиболее изученных средств для терапии язвенного колита во время беременности. Тем не менее, применение оправдано тогда, когда ожидаемая польза превышает потенциальные риски, а схема подобрана врачом.

Грудное вскармливание:

Небольшие количества 5-АСК/метаболитов могут попадать в грудное молоко. У некоторых младенцев возможна диарея. Решение принимает специалист.

Влияние на способность управлять транспортом и механизмами

Обычно препарат не ухудшает концентрацию и скорость реакции.

Особые указания

При длительном лечении или наличии факторов риска врач может рекомендовать:

креатинин/оценку функции почек, общий анализ мочи;
общий анализ крови;
печёночные ферменты.

Пожилым чаще требуется контроль функции почек из-за возрастных изменений.

Категория продажи

Месалазин относится к средствам рецептурного отпуска.

Пентаса свечи (суппозитории) 1г №28 в Москве

Описание

Отзывы (0)

Форма выпуска:

Производитель:

Страна:

Срок годности:

Условия хранения:

Для детей:

Беременным:

Кормящим матерям:

Водителям:

Употреблять алкоголь:

Фармакогруппа:

Действующее вещество:

Применяется при заболеваниях: